一、单选题
1、关于竞争性拮抗剂的说法错误的是( )
A、可与激动药竞争同一受体
B、与受体的亲和力较强，无内在活性
C、可使激动药的量效曲线平衡右移
D、用拮抗参数(pA2) 表示拮抗强度大小
E、小剂量产生激动作用，大剂量产生拮抗作用
2、《中国药典》规定，凡检查溶出度，释放度或分散均匀的制剂，一般不检查的项目是()
A、有关物质
B、残留溶剂
C、重(装)量差异
D、崩解时限
E、含量均匀度
3、在注射剂、滴眼剂的生产中使用的溶剂是()
A、饮用水
B、去离子水
C、纯化水
D、注射用水
E、灭菌注射用水
4、为满足临床需要,许多药物存在多种剂型，通常认为它们在胃肠道中的吸收快慢顺序是()
A、混悬剂>溶液剂>胶囊剂>普通片剂>包衣片
B、胶囊剂>混悬剂>溶液剂>普通片剂>包衣片
C、普通片剂>包衣片>胶囊剂>混悬剂>溶液剂
D、混悬剂>溶液剂>胶囊剂>包衣片>普通片剂
E、溶液剂>混悬剂>胶囊剂>普通片剂>包衣片
5、替丁类代表药物西咪替丁的结构如下，关于该药物的构效关系和应用的说法，错误的是（）
A、作用于组胺H2受体
B、平面极性基团是药效基团之一
C、临床上用于治疗过敏性疾病
D、芳环基团可为碱性基团取代的芳杂环
E、中间连接链以四个原子为最佳
6、氧化锌制剂处方如下。该制剂是()
[处方]氧化锌250g、淀粉250g、羊毛脂250g、凡士林250g
A、软膏剂
B、硬膏剂
C、乳膏剂
D、糊剂
E、凝胶剂
7、关于注射剂特点的说法,错误的是()
A、不易发生交叉污染
B、起效迅速，剂量准确，作用可靠
C、适用于不宜口服的药物
D、可发挥局部定位治疗作用
E、制造过程复杂，生产成本较高
8、非索非那定为H1受体阻断药,适用于减轻季节性过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹引起的症状。下列关于非索非那定结构和临床使用的说法， 错误的是()
A、具有较大的心脏毒性
B、为特非那定的体内活性代谢产物
C、分子中含有一个羧基
D、不易透过血脑屏障，因而几乎无镇静作用
E、口服后吸收迅速
9、慢乙酰化代谢患者使用异烟肼治疗肺结核时，会导致体内VB6缺乏，易发生的不良反应是()
A、肝坏死
B、溶血
C、系统性红斑狼疮
D、多发性神经炎
E、呼吸衰竭
10、口服液体制剂中，药物分散度最大的不稳定体系是()
A、溶胶剂
B、高分子溶液剂
C、低分子溶液剂
D、乳剂
E、混悬剂
11、醋酸氢化可的松是药物的()
A、通用名
B、商品名
C、化学名
D、品牌名
E、俗名
12、影响药物制剂的稳定性因素中的非处方因素是()
A、温度
B、pH
C、离子强度
D、表面活性剂
E、溶剂
13、药用辅料在制剂中起着必不可少的作用，其主要作用不包括()
A、提高药物稳定性
B、提高用药顺应性
C、降低药物不良反应
D、调节药物作用速度
E、降低药物剂型设计难度
14、下列在体内具有生物功能的大分子中，属于Ⅰ相代谢酶的是()
A、拓扑异构酶
B、葡萄糖醛酸转移酶
C、N-乙酰基转移酶
D、血管紧张素转化酶
E、混合功能氧化酶
15、关于非甾体抗炎药布洛芬结构和应用的说法，错误的是()
A、S-异构体的代谢产物有较高活性
B、S-异构体的活性优于R-异构体
C、口服吸收快，Tmax约为2小时
D、临床上常用外消旋体
E、R-异构体在体内可转化为S-异构体
16、某药的生物半衰期约为8h, 其临床治疗的最低有效浓度约为10μg/mL,当血药浓度达到30μg/mL时， 会产生不良反应。关于该药物给药方案设计的依据的说法，正确的是()
A、不考虑稳态血药浓度，仅根据药物半衰期进行给药
B、根据最小稳态血药浓度不小于10μg/mL,且最大稳态血药浓度小于30μg/mL给药
C、根据平均稳态浓度为20μg/mL给药
D、根据最小血药浓度不小于10μg/mL给药
E、根据最大血药浓度小于30μg/mL给药
17、下列药物中，需要在冷藏保存的是()
A、对乙酰氨基酚片
B、注射用门冬酰胺酶
C、注射用阿托品
D、红霉素软膏
E、丙酸倍氯米松气雾剂
18、不属于G-蛋白偶联受体的是()
A、M受体
B、多巴胺受体
C、a-肾上腺受体
D、阿片受体
E、γ-氨基丁酸受体
19、药物安全范围()
A、ED95-LD5
B、ED5-LD95
C、ED1-LD99
D、ED99-LD1
E、ED50-LD50
20、患者服用伯氨喹后发生溶血性贫血，其原因是体内缺乏()
A、N-乙酰基转移酶
B、假性胆碱酯酶
C、乙醛脱氢酶
D、葡萄糖- 6-磷酸脱氢酶
E、异喹胍-4-羟化酶
21、用烯丙基、环丙基甲基或环丁基甲基对吗啡及其类似物的叔胺部分进行修饰后，由阿片受体激动剂转为拮抗剂。属于阿片受体拮抗剂的是( )
A、
B、
C、
D、
E、
22、抗哮喘药沙丁胺醇化学结构如下，其基本骨架属于
A、芳基丙酸类
B、苯乙醇胺类
C、二氢吡啶类
D、苯二氮䓬类
E、芳氧丙醇胺类
23、某药静脉注射100mg,立即采取血样，测出血药浓度为5μg/ml,其表观分布容积为()
A、5L
B、50L
C、2L
D、20L
E、20ml
24、药物与受体的作用类型中，作用力最强的非共价键类型是()
A、离子键
B、氢键
C、范德华力
D、离子-偶极相互作用
E、疏水相互作用
25、原形无效,需经代谢后产生活性的药物()
A、氯吡格雷
B、甲苯磺丁脲
C、普萘洛尔
D、地西泮
E、丙米嗪
26、两药同时使用时，一个药物可通过诱导体内生化反应而使另一个药物的药效降低。下列药物同时使用时， 会发生这种相互作用的是（）
A、β受体阻断药阿替洛尔与利尿药氢氯噻嗪
B、抗痛风药丙磺舒与青霉素
C、解热镇痛药阿司匹林与对乙酰氨基酚
D、抗菌药磺胺甲噁唑与甲氧苄啶
E、抗癫痫药苯巴比妥与避孕药
27、关于药物主动转运特点的说法，错误的是（）
A、无部位特异性
B、逆浓度梯度转运
C、需要消耗机体能量
D、需要载体参与
E、有结构特异性
28、为了使某些药物给药后能迅速达到或接近稳态血药浓度以快速发挥药效，临床可采取的给药方式是（）
A、先静脉注射一个负荷剂量，再恒速静脉滴注
B、加快静脉滴注速度
C、多次间隔静脉注射
D、单次大剂量静脉注射
E、以负荷剂量持续滴注
29、主要通过氧自由基途径，导致心肌细胞氧化应激损伤，破坏了细胞膜的完整性，产生心脏毒性的药物是（）
A、多柔比星
B、地高辛
C、维拉帕米
D、普罗帕酮
E、胺碘酮
30、罗拉匹坦制剂的处方如下。该制剂是
[处方]
罗拉匹坦0.5g
精制大豆油50g
卵磷脂45g
泊洛沙姆4.0g
油酸钠0.25g
甘油22.5g
注射用水加至1000ml
A、注射用混悬剂
B、口服乳剂
C、外用乳剂
D、静脉注射乳剂
E、脂质体注射液
31、关于环磷酰胺(化学结构如下)结构特点和应用的说法,错误的是
A、环磷酰胺属于前药
B、磷酰基的引入使毒性升高
C、正常细胞内可转化为无毒代谢产物
D、属于氮芥类药物
E、临床用于抗肿瘤
32、异丙托溴铵制剂处方如下。处方中枸橼酸用作
[处方]
异丙托溴铵0.374g
无水乙醇150g
HFA-134a 844.6g
枸橼酸0.04g
蒸馏水5.0g
A、潜溶剂
B、防腐剂
C、助溶剂
D、抛射剂
E、pH调节剂
33、谷胱甘肽是内源性的小分子化合物，在体内参与多种药物或毒物及其代谢产物的结合代谢，起到解毒作用。关于谷胱甘肽结构和性质的说法，错说的是
A、为三肽化合物
B、结构中含有巯基
C、具有亲电性质
D、可清除有害的亲电物质
E、具有氧化还原性质
34、某患者上呼吸道感染，氨苄西林治疗一周,未见明显好转，后改用舒他西林，症状得到改善。关于舒他西林结构和临床使用的说法，错误的是
A、为一种前体药物
B、给药后，在体内非特定酯酶的作用下水解成氨苄西林和舒巴坦
C、对β-内酰胺酶的稳定性强于氨苄西林
D、抗菌效果优于氨苄西林,原因是它在体内生成的两种药物都有较强的抗菌活性
E、可以口服，且口服后吸收迅速
35、口服液体制剂中常用的潜溶剂是
A、聚山梨酯80
B、乙醇
C、苯甲酸
D、乙二胺
E、羟苯乙酯
36、关于气雾剂质量要求的说法，错误的是
A、无毒
B、无刺激性
C、容器应能耐受所需压力
D、均应符合微生物限度检查要求
E、应置凉暗处贮藏
37、特质性药物毒性是指药物在体内发生代谢作用，生成有反应活性的代谢物而引发的毒性作用。属于特质性药物毒性的是
A、非甾体抗炎药罗非昔布引发的心肌梗塞
B、抗过敏药特非那定导致的药源性心律失常
C、抗精神病药氯丙嗪引起的锥体外系反应
D、抗高血压药依那普利引起的刺激性干咳
E、降血糖药曲格列酮引起的硬化性腹膜炎
38、亚洲人易发生某种代谢酶基因突变，导致部分患者使用奥美拉唑时，其体内该药物的AUC明显增加，该代谢酶是
A、CYP2D6
B、CYP3A4
C、CYP2C19
D、CYP2C9
E、CYP1A2
39、复方甲地孕酮制剂处方如下。处方中羧甲基纤维素钠用作
[处方]甲地孕酮15mg、戊酸雌二醇5mg、阿拉伯胶适量、明胶适量、羧甲基纤维素钠(黏度300 ~600厘泊)适量、硫柳汞(注射用)适量
A、包衣囊材
B、分散剂
C、黏合剂
D、助悬剂
E、稳定剂
40、关于生物等效性研究的实施与样品采集的说法，正确的是
A、通常采用受试制剂和参比制剂的单个最低规格制剂进行试验
B、从0时到最后一个样品采集时间的曲线下面积与时间从0到无穷大的AUC之比通常应当大于70%
C、整个采样时间不少于3个末端消除半衰期
D、受试制剂与参比制剂药物含量的差值应小于2%
E、一般情况下，受试者试验前至少空腹8小时
根据下面选项，回答41-43题
A．DF
B．MRT
C．AUMC
D．Cmax
E．AUC
41、表示药物在体内波动程度的参数是
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
根据下面选项，回答44-46题
A．贴膏剂
B．洗剂
C．涂剂
D．搽剂
E．涂膜剂
42、不属于液体制剂的是
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
根据下面选项，回答47-48题
A．停药反应
B．毒性反应
C．后遗效应
D．继发反应
E．特异质反应
43、剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的不良反应属于
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
根据下面选项，回答49-50题
A．药物与非治疗部位靶标结合产生的副作用
B．药物抑制了心脏快速延迟整流钾离子通道(hERG) 产生的副作用
C．药物的代谢产物产生的副作用
D．药物与非治疗靶标结合产生的副作用
E．药物抑制细胞色素P450酶产生的副作用
44、患者在服用红霉素类抗生素后，产生恶心、呕吐等胃肠道副作用的原因是
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
根据下面选项，回答51-52题
A．异烟肼
B．氯丙嗪
C．长春新碱
D．利血平
E．茶碱
45、因阻断黑质纹状体通路的多巴胺受体，产生锥体外系功能障碍的药物是
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
根据下面选项，回答53-55题
46、在体外无活性，需在体内水解开环发挥活性的药物是
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
根据下面选项，回答56-57题
A．聚山梨酯20
B．甘露醇
C．磷酸二氢钠
D．PEG4000
E．柠檬酸
罗替高汀(罗替戈汀)长效混悬型注射剂处方中含有上述主要辅料，其中:
47、用于增加分散质的黏度，以降低微粒沉降速度的辅料是
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
根据下面选项，回答58-59题
A．乳化剂
B．矫味剂
C．溶剂
D．稳定剂
E．防腐剂
鱼肝油乳处方如下:
[处方] :鱼肝油500mg
阿拉伯胶细粉0.5g
西黄蓍胶细粉7g
糖精钠0.1g
挥发杏仁油1ml
羟苯乙酯0.5g
纯化水加至1000ml
48、处方中，阿拉伯胶用作
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
根据下面选项，回答60-62题
A．0.5%
B．1%
C．0.1%
D．0.2%
E．2%
49、《中国药典》规定，药典中未定性或未确证结构的杂质的表观含量应小于
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
根据下面选项，回答63-65题
A．头孢克洛
B．氟康唑
C．特比萘芬
D．克拉维酸
E．磺胺嘧啶
50、结构中含有乙炔基团，主要用于治疗真菌感染的药物是
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
根据下面选项，回答66-68题
A．滴眼剂
B．滴耳剂
C．漱口剂
D．栓剂
E．舌下片
51、属于无菌制剂的是
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
根据下面选项，回答69-71题
A．MC
B．HPMC
C．EC
D．HPC
E．CMC-Na
52、可以用于粉末直接压片的黏合剂是
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
根据下面选项，回答72-73题
53、有苯二氮䓬结构引入三氮唑环，活性和药理作用都增强的是
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
根据下面选项，回答74-76题
A．脂质体
B．纳米乳
C．微球
D．微囊
E．纳米粒
54、含有油相的是
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
根据下面选项，回答77-78题
55、作用于二肽基肽酶一4 (DPP-4) ，为嘧啶二酮衍生物， 适用于治疗2型糖尿病的药物是
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
根据下面选项，回答79-81题
A．主动转运
B．膜孔滤过
C．简单扩散
D．膜动转运
E．易化扩散
56、蛋白质和多肽类药物的吸收机制是
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
根据下面选项，回答82-84题
A．几何异构
B．构型异构
C．代谢异构
D．构象异构
E．组成成分
57、反式己烯雌酚与雌二醇具有相同的生物活性，而顺式己烯雌酚没有此活性。产生这种差异的原因是
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
根据下面选项，回答85-86题
A．70%~ 145%
B．80%~ 145%
C．70%~ 130%
D．80%~ 130%
E．80%~ 125%
58、AUC的置信区90%
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
根据下面选项，回答87-88题
A．释放度
B．溶解度
C．细菌内毒素
D．氯化物
E．含量
59、一般杂质检查
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
根据下面选项，回答89-90题
A．地塞米松
B．罗格列酮
C．普萘洛尔
D．胰岛素
E．异丙肾上腺素
60、通过增敏受体，发挥药效的药物是
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
根据下面选项，回答91-92题
A．中午
B．清晨
C．上午
D．下午
E．临睡前
61、因胆固醇的合成有昼夜节律，夜间合成增加，故使用抑制胆固醇合成药物辛伐他汀时，推荐的服药时间是
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
根据下面选项，回答93-95题
A．pKa
B．pH
C．[a]D20
D．lgP
E．m.p.
62、评价药物亲脂性或亲水性的参数是
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
根据下面选项，回答96-97题
A.酶诱导作用
B.肾小球滤过
C.酶抑制作用
D.首关效应
E.肠-肝循环
63、使血药浓度-时间曲线上出现双峰现象的原因通常是
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
根据下面选项，回答98-100题
A.双向单侧t检验与90%置信区间
B.系统适用性试验
C.非参数检验法
D.限量检查法
E.方差分析
64、在生物等效性评价中，用于检验两种制剂AUC或Cmax间是否存在显著性差异的方法是
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
根据下面资料，回答101-104题
舍曲林的化学结构如下，体内过程符合药动学特征，只有极少量(<0.2%)以原型从尿中排泄，临床上常用剂量50mg-200mg，每天给药一次，肝肾功能正常的某患者服药后的达峰时间为5h，其消除半衰期为24h，血浆蛋白结合率为98%。
65、如果患者的肝清除率下降了一半，则下面说法正确的是
A、此时药物的清除速率常数约为0.029h-1
B、此时药物的半衰期约为48h
C、临床使用应增加剂量
D、此时药物的达峰时间约为10h
E、此时药物的浓度减小为原来的1/2左右
根据下面资料，回答105-107题
头孢呋辛钠是一种半合成广谱抗生素，在水溶液中易降解，化学结构式如下。其药动学特征可用-室模型描述，半衰期约为1.1h，给药24h内，90%以上药物以原形从尿中排出，对肝肾功能正常的患者，临床上治疗肺炎时，每日三次，每次静脉注射剂量为0.5g。
66、头孢呋辛钠结构属于
A、大环内酯类
B、四环素类
C、β-内酰胺类
D、氨基糖苷类
E、喹诺酮类
根据下面资料，回答108-110题
雄二醇口服几乎无效，临床常用雌二醇贴片。近年来，随着微粉化技术问世，市面上亦出现了雌二醇片。某患者使用微粉化雌二醇片治疗雌激素缺乏综合征。每次2mg，每天服药二次，使用一段时间后，出现肝功能异常，后改用雌二醇贴片(每片2.5mg， 每片可使用7日)，不良反应消失。
67、关于雌二醇应用及不良反应的说法，正确的是
A、发生不良反应的原因与雌二醇本身的药理作用有关
B、雌一醇口服几乎无效的主要原因，是因为雌二醇溶解度低
C、发生不良反应的原因是雌二醇的代谢产物具有毒性
D、使用贴片后不良反应消失，是因为雌二醇缓慢而直接进入体循环
E、使用贴片后不良反应消失，是因为贴片主要作用于皮肤
二、多选题
68、可在尿液中析出结晶而阻塞肾小管或集合管，导致梗阻性急性肾功能衰竭的是
A、甲氨蝶呤
B、胰岛素
C、磺胺嘧啶
D、布洛芬
E、阿昔洛韦
69、注射剂配伍变化的原因有
A、溶剂组成
B、pH
C、缓冲容量
D、混合顺序
E、离子作用
70、属于低分子溶液剂的有
A、地高辛口服液
B、薄荷水
C、金银花露
D、胃蛋白酶合剂
E、颠茄酊
71、麻黄碱化学结构式如下，关于结构特点和应用的说法正确的有
A、分子中有两个手性C，共有四个光学异构体
B、与肾上腺素相比极性较小易通过血-脑屏障
C、与肾上腺素相比，拟肾上腺素作用较弱
D、苏阿糖型对映异构体称为伪麻黄碱，用于减鼻充血
E、与肾上腺素相比，代谢排泄较慢，作用持久
72、对于存在明显肝首过效应的药物，宜采用的剂型
A、肠溶片
B、舌下片
C、控释片
D、气雾剂
E、口服乳剂
73、药品质量检验中，以一次检验结果为准，不可复验的项
A、无菌
B、鉴别
C、含量测定
D、热原
E、内毒素
74、下列关于凝胶剂质量要求的说法，正确的有
A、混悬型凝胶剂中胶粒应分散均匀,不应下沉、结块
B、凝胶剂应均匀、细腻，在常温时保持胶状，不干涸或血化
C、凝胶剂根据需要可加入保湿剂、抑菌剂、抗氧剂
D、除另有规定外，凝胶剂应避光、密闭贮存，并应防冻
E、凝胶剂一般不检查pH和渗透压
75、在局麻手术中，普鲁卡因注射液加用少量肾上腺素后产生的结果有
A、肾上腺素舒张血管引起血压下降
B、普鲁卡因不良反应增加
C、普鲁卡因吸收减少
D、普鲁卡因作用时间延长
E、普鲁卡因拮抗肾上腺素的作用
76、当药物疗效和不良反应与血药浓度的相关程度明显大于其与剂量的相关程度时，可利用治疗药物监测（TDM）来调整剂量，使给药方案个体化。下列需要进行TDM的有
A、阿托伐他汀钙治疗高脂血症
B、苯妥英钠治疗癫痫
C、地高辛治疗心功能不全
D、罗格列酮治疗糖尿病
E、氨氯地平治疗高血压
77、药物代谢是机体对药物的处置过程，下列关于药物代谢的说法， 正确的有
A、非甾体抗炎药舒林酸结构中的甲基亚砜，经还原后的代谢物才具有活性
B、抗抑郁药丙米嗪结构中的二甲胺片段，经N-脱甲基的代谢物失去活性
C、驱虫药阿苯达唑结构中的丙硫醚，经S-氧化后的代谢物才具有活性
D、抗癫痫药苯妥英钠结构中的一个芳环，生成氧化代谢物后仍具有活性
E、解热镇痛药保泰松结构中的一个芳环，发生氧化代谢后产生羟基化的保泰松仍具有活性
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