一、单选题
1、药物剂型形态学分类中,除固体剂型、液体剂型、气体剂型,还包括()
A、经胃肠道给药剂型
B、浸出制剂
C、无菌制剂
D、半固体剂型
E、缓释制剂
解析:
药物剂型形态学分类主要包括固体剂型、液体剂型、气体剂型以及半固体剂型。选项A经胃肠道给药剂型是按照给药途径进行的分类,选项B浸出制剂是按照制法进行的分类,选项C无菌制剂也是按照制法进行的分类,选项E缓释制剂是按照药物的释放类型进行的分类,均不属于药物剂型形态学的分类。因此,除固体剂型、液体剂型、气体剂型外,还包括半固体剂型。
2、属于药品包装材料、容器使用性能检查的项目是()
A、来源与纯度
B、浸出物
C、密封性
D、微生物限度
E、异常毒性
解析:
药品包装材料、容器使用性能检查的项目是密封性。其他选项如来源与纯度、浸出物、微生物限度、异常毒性等并不属于药品包装材料、容器的使用性能检查项目。使用性能检查项目在五个选项中就只有密封性符合要求。
3、关于药品稳定性试验方法的说法,错误的是()
A、影响因素试验是对不同批次样品进行考察,在规定时间内取样检测
B、加速试验是在超常条件下进行试验,预测药品在常温条件下的稳定性
C、长期试验是将样品在接近实际贮存条件下贮藏,每隔一定时间取样检测
D、长期试验费时较长,不利于及时掌握制剂质量变化的速度和规律
E、加速试验是为了在较短时间内,预测样品在常温条件下的质量稳定情况
解析:
本题考察药品稳定性试验方法的相关知识点。影响因素试验并不是对不同批次样品进行考察,而是对药品可能受到的外界因素进行考察,比如温度、湿度、光照等,在规定时间内取样检测,以了解药品在不同影响因素下的降解途径和降解产物。因此,选项A的说法是错误的。
4、关于色谱法的说法,错误的是()
A、色谱法是一种物理或物理化学分离分析方法
B、色谱法是分析混合物的有效手段
C、高效液相色谱法以待测成分色谱峰的保留时间(tR)作为鉴别依据
D、高效液相色谱法以待测成分色谱峰的峰面积(A)或峰高(h)作为含量测定的依据
E、薄层色谱法以斑点位置(Rf)作为含量测定的依据
解析:
题干中涉及的知识点包括色谱法的一般概念、高效液相色谱法(HPLC)和薄层色谱法(TLC)。色谱法是一种物理或物理化学分离分析方法,是分析混合物的有效手段。高效液相色谱法以待测成分色谱峰的保留时间(tR)作为鉴别依据,并以峰面积(A)或峰高(h)作为含量测定的依据。而薄层色谱法通常用于定性和半定量分析,不以斑点位置(Rf)作为含量测定的依据。因此,选项E描述错误。
5、用紫外-可见分光光度法测定药物含量时,使用的标准物质是()
A、标准品
B、对照品
C、对照药材
D、对照提取物
E、参考品
解析:
用紫外-可见分光光度法测定药物含量时,使用的标准物质是对照品。国家药品标准物质包括标准品、对照品、对照药材、对照提取物、参考品共5种。标准品是用于生物检定或效价测定的标准物质,量值按效价单位计,以国际标准品标定;对照品是采用物理化学方法进行鉴别、检查或含量测定时使用的标准物质。紫外-可见分光光度法就是物理化学方法,因此使用的标准物质为对照品。
6、己烯雌酚的反式异构体具有与雌二醇相同的药理活性,而己烯雌酚的顺式异构体则没有该活性,这一现象属于()
A、药物的立体异构对药理活性的影响
B、药物的几何异构对药理活性的影响
C、药物的构象异构对药理活性的影响
D、药物的对映异构对药理活性的影响
E、药物的光学异构对药理活性的影响
解析:
己烯雌酚的反式异构体具有与雌二醇相同的药理活性,而己烯雌酚的顺式异构体则没有该活性,这一现象属于药物的几何异构对药理活性的影响。
7、患者使用链霉素一个疗程,出现听力下降,停药几周后仍不能恢复。产生该现象的原因是()
A、药物变态反应
B、药物后遗效应
C、药物特异质反应
D、药物毒性反应
E、药物副作用
解析:
患者使用链霉素一个疗程后出现听力下降,停药几周后仍不能恢复,这是链霉素的毒性反应。毒性反应通常比较严重,一般可预知,应避免发生。因此,产生该现象的原因是药物毒性反应。
8、临床上生物技术药物使用最广泛的剂型是()
A、胶囊剂
B、糖浆剂
C、滴眼剂
D、气雾剂
E、注射剂
解析:
生物技术药物使用最广泛的剂型是注射剂。注射用无菌粉末在临用前需经灭菌注射用水或生理盐水等溶解后才可注射,主要适用于水中不稳定药物,尤其是对湿热敏感的抗生素和生物制品。因此,本题答案为E。
9、患者,男,65岁,诊断为肝硬化。使用利多卡因后,其消除半衰期增加3倍,可能的原因是()
A、肝糖原的合成减少
B、机体排泄能力下降
C、药物代谢能力下降
D、药物分布更加广泛
E、药物吸收增加
解析:
患者的肝硬化可能导致药物代谢能力下降,使得药物在体内消除半衰期延长。这是因为肝脏是药物代谢的主要器官之一,当肝功能受损时,药物的代谢过程会受到影响,导致药物的半衰期发生变化。因此,选项C“药物代谢能力下降”是导致利多卡因消除半衰期增加的可能原因。
10、使用镇静催眠药治疗失眠症,常会出现醒后嗜睡、乏力,产生该现象的原因是()
A、药物副作用
B、药物后遗效应
C、药物继发反应
D、药物毒性反应
E、停药反应
解析:
使用镇静催眠药治疗失眠症后,常会出现醒后嗜睡、乏力等现象,这是由于药物的后遗效应。后遗效应是指正常剂量的药物用于预防、诊断、治疗疾病或调节生理机能时出现的有害的和**非****期望的反应。这种现象在服用催眠药后尤为明显,次晨可能出现“宿醉”现象。因此,答案为B。
11、卡马西平在生物药剂学分类系统中属于第II类,是低溶解度、高渗透性的亲脂性药物。关于卡马西平口服吸收的说法,正确的是()
A、其吸收量取决于药物的分子量
B、其吸收速率取决于药物的渗透率
C、其吸收量取决于药物的溶解度
D、其吸收快而完全
E、其吸收速率取决于药物的解离常数
解析:
卡马西平属于低溶解度、高渗透性的亲脂性药物,其口服吸收主要受到药物溶解度的限制。因此,卡马西平的吸收量取决于药物的溶解度。所以选项C是正确的。而药物的分子量、渗透率、解离常数等因素也可能影响药物的吸收,但并不是卡马西平口服吸收的主要决定因素。因此选项A、B、E不是最佳答案。关于卡马西平的吸收速率和程度,选项D较为笼统,没有明确指出关键影响因素,故不选。
12、在体内需先经酯酶转化为5'-脱氧-5-氟胞苷,再经胞嘧啶脱氨酶转化为5'-脱氧-5-氟尿苷,疗效/毒性比高于5-氟尿嘧啶的抗肿瘤药物是()
A、阿糖胞苷
B、替加氟
C、卡培他滨
D、吉西他滨
E、卡莫氟
解析:
卡培他滨是一种抗肿瘤药物,其在体内需先经酯酶转化为5’-脱氧-5-氟胞苷(5’-DFCR),再经胞嘧啶脱氨酶转化为5’-脱氧-5-氟尿苷(5’-DFUR),最终生成活性成分5-氟尿嘧啶(5-FU)。由于这一转化过程,卡培他滨的疗效/毒性比高于5-氟尿嘧啶。因此,正确答案是C。
13、对长半衰期的非高变异药物进行生物等效性研究,在严格的受试者入选条件下,推荐使用的方法是()
A、两制剂、单次给药、平行试验设计
B、两制剂、单次给药、交叉试验设计
C、部分重复试验设计
D、完全重复试验设计
E、两制剂、四周期、交叉试验设计
解析:
对于长半衰期的非高变异药物进行生物等效性研究,在严格的受试者入选条件下,推荐使用的方法是两制剂、单次给药、平行试验设计。这是因为半衰期较长的药物,其药效持续时间较长,采用交叉试验设计可能会受到药物残留影响,而平行试验设计能够更准确地评估药物的生物等效性。同时,纳入健康志愿者参与研究,每位受试者依照随机顺序接受受试制剂和参比制剂,以减小个体间变异对试验评价的影响。因此,选项A为正确答案。
14、混悬型注射液中,原料药物粒径应控制在15μm以下,含15~20μm(间有个别20~50μm)者不应超过()
A、20%
B、15%
C、10%
D、25%
E、30%
解析:
根据混悬型注射液的质量要求,原料药物粒径应控制在15μm以下,而含有介于15~20μm(或个别在20~50μm)的药物粒子,其比例不应超过10%。因此,正确答案是C。
15、盐酸维拉帕米的化学结构如下,临床上用于治疗高血压心绞痛等。关于盐酸维拉帕米结构和性质的说法,错误的是()
A、具有芳烷基胺化学结构
B、属于钙通道阻滞剂
C、口服有较强的首关效应,生物利用度为20%~35%
D、盐酸维拉帕米的甲醇溶液对紫外线照射稳定
E、结构中含有手性碳原子,右旋体比左旋体的作用强
解析:
盐酸维拉帕米呈弱碱性(盐酸维拉帕米弱酸性),化学稳定性良好,但其甲醇溶液对紫外线照射不稳定,易发生降解反应。因此,关于盐酸维拉帕米甲醇溶液对紫外线照射稳定的说法是错误的。
16、通过抑制芳构化酶,显著降低体内雌激素水平,用于治疗雌激素依赖型乳腺癌的药物是()
A、阿那曲唑
B、他莫昔芬
C、己烯雌酚
D、苯丙酸诺龙
E、尼尔雌醇
解析:
通过抑制芳构化酶来显著降低体内雌激素水平,用于治疗雌激素依赖型乳腺癌的药物是阿那曲唑。阿那曲唑属于非甾体芳构化酶抑制药,其结构与芳构化酶蛋白的血红素基的铁原子配位结合,对芳构化酶具有高度的选择性竞争性抑制作用,从而降低体内雌激素水平,用于治疗乳腺癌等雌激素依赖型疾病。其他选项中,他莫昔芬是抗雌激素药物,主要用于乳腺癌的治疗;己烯雌酚是雌激素类药物;苯丙酸诺龙是蛋白同化激素类药物;尼尔雌醇是雌激素类药物,主要用于治疗雌激素缺乏引起的萎缩性阴道炎等。因此,只有阿那曲唑符合题意。
17、鱼精蛋白带阳电荷,与带阴电荷的肝素形成稳定的复合物,从而抑制肝素过量引起的自发性出血,该相互作用属于()
A、药理性拮抗
B、生理性拮抗
C、生化性拮抗
D、化学性拮抗
E、病理性拮抗
解析:
化学性拮抗是指两药联合用药时,一个药物通过诱导化学反应形成合用药物的无活性复合物,使另一个药物的药效降低。在这个例子中,鱼精蛋白带阳电荷,与带阴电荷的肝素形成稳定的复合物,正是通过化学反应形成了无活性的复合物,从而抑制了肝素过量引起的自发性出血。因此,该相互作用属于化学性拮抗。
18、属于非羧酸类非甾体抗炎药的是()
A、布洛芬
B、萘普生
C、吲哚美辛
D、美洛昔康
E、双氯芬酸钠
解析:
非羧酸类非甾体抗炎药包括昔康类药物,如美洛昔康。美洛昔康含有烯醇潜在酸性药效团和特定的结构母核,与其他选项中的药物不同。因此,正确答案是D。
19、前列地尔注射液处方如下:
前列地尔0.5mg
注射用大豆油30g
泊洛沙姆1881.0g
注射用卵磷脂1.0g
注射用水加至100g
该注射液涉及的制备工艺是()
A、增溶
B、助溶
C、微粉化
D、微囊化
E、乳化
解析:
前列地尔注射液的处方中包含前列地尔、注射用大豆油、泊洛沙姆188、注射用卵磷脂以及注射用水。其中,大豆油作为油相,卵磷脂作为乳化剂,前列地尔需要被乳化成微小的液滴以制备成注射液。因此,该注射液的制备工艺是乳化。
20、混悬剂是难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均相的液体制剂。关于混悬剂稳定性的说法,正确的是()
A、热力学稳定、动力学不稳定体系
B、热力学不稳定、动力学稳定体系
C、热力学与动力学均稳定体系
D、与热力学和动力学无关的体系
E、热力学与动力学均不稳定体系
解析:
混悬剂属于热力学和动力学均不稳定体系,这意味着在热力学上,其微粒有自发聚集的趋势,而在动力学上,由于微粒之间的相互作用和运动状态,其稳定性受到时间等因素的影响。因此,选项A、C、D均不正确。选项B和选项E相比,热力学不稳定是准确的描述,但动力学不稳定更准确地描述了混悬剂的性质。因此,正确答案是E。
21、大剂量应用会导致体内含巯基的酶消耗过多,难以将高铁血红蛋白还原成血红蛋白,导致高铁血红蛋白血症的药物是()
A、青霉素
B、硝酸甘油
C、卡马西平
D、阿司匹林
E、两性霉素B
解析:
大剂量应用硝酸甘油会导致体内含巯基的酶消耗过多,难以将高铁血红蛋白还原成血红蛋白,从而引起高铁血红蛋白血症。其他选项如青霉素、卡马西平、阿司匹林和两性霉素B不会引起此症状。
22、下列表面活性剂中,安全性最好的是()
A、十二烷基硫酸钠
B、吐温20
C、吐温80
D、苯扎氯铵
E、苯扎溴铵
解析:
表面活性剂的毒性由小到大依次为:阳离子型、阴离子型和非离子型。而溶血作用方面,吐温类的表面活性剂溶血作用较小,其中吐温80的溶血作用最小,因此安全性最好。所以选项中安全性最好的表面活性剂是吐温80,即选项C。
23、抗肿瘤药物长春新碱导致周围神经病变的机制是()
A、抑制钙离子通道导致髓鞘损害
B、干扰神经递质的释放影响神经功能
C、诱导活性氧的产生导致神经损害
D、抑制微管形成导致轴突运输障碍
E、拮抗多巴胺受体产生神经损害
解析:
抗肿瘤药物长春新碱导致周围神经病变的机制是抑制微管形成,导致轴突运输障碍。长春新碱可以与微管蛋白结合,抑制微管蛋白的亚单位形成微管,这是其引起周围神经病变的主要机制。因此,选项D是正确答案。而选项A、B、C、E均与长春新碱导致周围神经病变的机制不符,故排除。
24、单室模型药物静脉滴注过程中的血药浓度公式为,其中k与k0的单位分别是
A、h, h-1
B、h-1, mg/h
C、mL/h, mg/h
D、h-1, h
E、h-1, μg/ml
解析:
速率常数k描述药物在体内消除的速度,其单位是时间的倒数,即h^-1。恒定滴注速度k0的单位为mg/h,表示在单位时间内药物滴注的剂量。因此,在单室模型药物静脉滴注过程中的血药浓度公式中,k与k0的单位分别是h^-1和mg/h。
25、口腔速释制剂具有起效快、使用方便的特点。口腔黏膜中渗透能力最强的部位是()
A、牙龈黏膜
B、腭黏膜
C、舌下黏膜
D、内衬黏膜
E、颊黏膜
解析:
口腔黏膜中渗透能力最强的部位是舌下黏膜,这是因为舌下黏膜有丰富的毛细血管和舌下静脉,有助于药物迅速吸收和渗透。因此,正确答案是C。其他选项如牙龈黏膜、腭黏膜、内衬黏膜和颊黏膜虽然也是口腔黏膜的一部分,但它们的渗透能力相对较弱。
26、关于质子泵抑制剂类抗消化性溃疡药构效关系的说法,错误的是()
A、在酸性环境下稳定,不会发生解离
B、有苯并咪唑结构,是抗溃疡活性的必需基团
C、有吡啶结构,吡啶环也可用碱性基团取代的苯环替换
D、有亚砜基团,是药物的手性中心,产生对映异构体
E、抑制质子泵减少胃酸分泌
解析:
关于质子泵抑制剂类抗消化性溃疡药的构效关系,选项A错误。因为奥美拉唑具有弱碱性,稳定性差,在酸性环境下会发生解离。其他选项B、C、D、E均正确描述了质子泵抑制剂的特点和作用机制。
27、舒他西林的化学结构如下,是由舒巴坦与氨芐西林以1:1的形式制备的前药,在体内水解成舒巴坦与氨芐西林发挥抗菌作用。关于舒他西林的说法,错误的是()
A、结构中舒巴坦与氨芐西林通过次甲基形成双酯相连
B、氨苄西林是细菌细胞壁转肽酶的抑制剂
C、氨芐西林可以提高舒巴坦的稳定性
D、舒巴坦是β-内酰胺酶抑制剂
E、舒巴坦可以抑制氨芐西林的降解失活
解析:
舒他西林是由舒巴坦与氨苄西林以1:1的形式制备的前药,二者通过次甲基相连形成双酯结构,在体内水解成舒巴坦与氨苄西林发挥抗菌作用。因此,选项A“结构中舒巴坦与氨苄西林通过次甲基形成双酯相连”正确;氨苄西林是青霉素类抗菌药,其药理机制是抑制细菌细胞壁肽聚糖的合成进而发挥抗菌作用,所以选项B“氨苄西林是细菌细胞壁转肽酶的抑制剂”说法正确;β-内酰胺酶抑制剂舒巴坦的存在能保护易被β-内酰胺酶水解的青霉素类药物不被水解,提高药物的稳定性,因此选项D“舒巴坦是β-内酰胺酶抑制剂”正确;舒巴坦的存在能够保护氨苄西林不被β-内酰胺酶降解失活,因此选项E“舒巴坦可以抑制氨苄西林的降解失活”正确。而氨苄西林并不能提高舒巴坦的稳定性,故选项C说法错误。
28、因在体内代谢产生对乙酰氨基酚,并进一步代谢形成毒性产物,被撤市的β-受体拮抗药是()
A、艾司洛尔
B、普拉洛尔
C、美托洛尔
D、阿替洛尔
E、比索洛尔
解析:
根据题目描述,β-受体拮抗药会在体内代谢产生对乙酰氨基酚,并进一步代谢形成毒性产物。根据已知的药物代谢信息,β-受体阻断药普拉洛尔会发生这样的代谢过程,因此是正确答案。其他选项如艾司洛尔、美托洛尔、阿替洛尔和比索洛尔没有这样的代谢特点。因此,正确答案是B。
29、关于竞争性拮抗药特点的说法,正确的是()
A、与受体结合后能产生与激动药相似的效应
B、与受体的亲和力弱,产生较弱的效应
C、增加激动药的剂量也不能产生最大效应
D、与激动药作用于不同受体
E、使激动药的量-效曲线平行右移,最大效应不变
解析:
竞争性拮抗药的特点是与激动药竞争与受体结合,使激动药的量效曲线平行右移,但最大效应不变。因此,选项E是正确的描述。而选项A错误,因为竞争性拮抗药与受体结合后不会产生与激动药相似的效应。选项B描述的是非竞争性拮抗药的特点,与竞争性拮抗药的特点不符。选项C关于增加激动药的剂量也不能产生最大效应的描述是不准确的,对于竞争性拮抗药,增加激动药的剂量可以产生更大的效应,只是不能达到没有拮抗药存在时的最大效应。选项D描述的是激动药与拮抗药分别作用于不同的受体,这与题目描述的竞争性拮抗药的特点无关。
30、临床上无需进行治疗药物监测的药物是()
A、在治疗剂量范围内具有非线性动力学特征的药物
B、安全性良好、MTC远大于MEC的药物
C、治疗指数小、毒性反应强的药物
D、肾功能不全患者使用氨基糖类抗生素
E、药物动力学行为个体间差异很大的药物
解析:
并不是所有药物都需要进行血药浓度监测,对于一些安全性良好、没有安全隐患的药物,如药物动力学行为呈现线性特征的药物等,临床上无需进行治疗药物监测。因此,选项B中的药物安全性良好且MTC(最小有效浓度)远大于MEC(中毒浓度),无需进行血药浓度监测。而其他选项中的药物情况需要进行治疗药物监测以确保疗效和安全性。
31、根据阿片类镇痛药物的构效关系,当吗啡的N-甲基被烯丙基、环丙基甲基或环丁基甲基等取代后,生成的吗啡样物质对阿片受体具有拮抗作用。对阿片受体具有拮抗作用的药物是()
A、纳洛酮
B、可待因
C、埃托啡
D、吗啡
E、羟考酮
解析:
根据阿片类镇痛药物的构效关系,当吗啡的N-甲基被烯丙基、环丙基甲基或环丁基甲基等取代后,生成的吗啡样物质对阿片受体具有拮抗作用。在这五个选项中,纳洛酮是吗啡的衍生物,其结构中的N-甲基被烯丙基取代,符合题目描述,因此具有阿片受体拮抗作用。其他选项如可待因、埃托啡、吗啡和羟考酮等,并不符合题目中的构效关系。
32、反映药物时-效关系的参数,不包括的是()
A、平均滞留时间
B、最大效应时间
C、疗效维持时间
D、作用残留时间
E、起效时间
解析:
反映药物时-效关系的参数包括最大效应时间、疗效维持时间、作用残留时间和起效时间,而平均滞留时间并不属于反映药物时-效关系的参数。因此,本题正确答案为A。
33、乳膏剂是将原料药溶解或分散于乳状液型基质中形成的均匀半固体制剂。关于乳膏剂的说法,错误的是()
A、适用于各种急、慢性炎症性皮肤病
B、可用于炎热天气或油性皮肤
C、避光密封,可冷冻保存
D、可添加保湿剂、增稠剂、抗氧剂或透皮促进剂
E、可用于寒冷天气或干性皮肤
解析:
乳膏剂应避光密封,置阴凉处贮存,不得冷冻。因此选项C说法错误,为本题正确答案。其他选项关于乳膏剂的说法均是正确的。
34、某药物的表观分布容积约为5.6L。关于该药物体内分布的说法,正确的是()
A、该药的血浆蛋白结合率很低
B、该药主要分布在红细胞中
C、该药主要分布在血浆中
D、该药主要分布在细胞内液中
E、该药主要分布在细胞外液中
解析:
药物的表观分布容积用于描述药物在体内的分布范围。本题中某药物的表观分布容积约为5.6L,这个数值相对较小,表明该药物在体内分布容积较小,因此主要分布在血浆中。所以答案是C。
35、注射剂是原料药或与适宜辅料制成的供注入体内的无菌制剂。关于注射剂的说法正确的是()
A、口服吸收好的药物适宜做成注射剂
B、注射剂应不含热原
C、注射剂对生产设备要求低
D、注射剂对生产环境要求低
E、注射剂的pH控制在3~10的范围内
解析:
注射剂应不含热原,这是注射剂生产和质量控制中的重要指标之一。其他选项中,口服吸收好的药物不一定适宜做成注射剂,因为注射剂的制备过程复杂,需要考虑的因素更多;注射剂对生产设备要求高,生产环境要求无菌、无尘等;注射剂的pH控制范围一般应为4~9,与血液pH相等或相近。因此,正确答案为B。
36、关于非线性药物动力学的说法,错误的是()
A、药物体内ADME过程中出现饱和现象是引起非线性药物动力学的原因
B、在疾病情况下,药物可能在治疗剂量范围内具有非线性药物动力学特征
C、具有非线性药物动力学特征药物的微小剂量变化有可能产生显著的不良反应
D、非线性药物动力学过程不能用一级速率过程表示
E、临床上大多数药物在治疗剂量范围内会出现非线性药物动力学特征
解析:
关于非线性药物动力学的说法,临床上大多数药物在治疗剂量范围内会表现出线性药物动力学特征,即药物在体内遵循一定的规律进行吸收、分布、代谢和排泄(ADME),药物的浓度与剂量呈正比变化。而非线性药物动力学特征是特殊情况,只有少数药物在治疗剂量范围内会出现。因此,选项E描述的临床情况与事实不符,是错误的说法。
37、地西泮注射液与5%葡萄糖注射液存在配伍变化,配伍后出现沉淀的主要原因是()
A、溶剂组成变化
B、pH的改变
C、离子作用
D、直接反应
E、混合顺序
解析:
地西泮注射液与5%葡萄糖注射液存在配伍变化,配伍后出现沉淀的主要原因是溶剂组成变化。当两种药物的溶剂组成不同时,混合后可能会发生相互作用,导致药物析出沉淀。其他选项如pH的改变、离子作用、直接反应和混合顺序也可能导致药物配伍变化,但在此情况下,溶剂组成的变化是主要原因。
38、西替利嗪(lgP=2.98;HA,pKa 3.6)是第二代抗组胺药,在生理条件下(pH=7.4)主要是以羧酸负离子(A-)存在,难以通过血脑屏障。根据pKa=pH+lg[HA]/[A-],在生理条件下,西替利嗪与西替利嗪负离子的比例约为()
A、50:50
B、25:75
C、1:100
D、1:10000
E、1:1000
解析:
根据题目给出的公式 pKa = pH + lg([HA]/[A-]),在生理条件下(pH=7.4),可以计算出西替利嗪与其负离子的比例。将已知的pKa值(3.6)和pH值代入公式,计算得到西替利嗪与西替利嗪负离子的比例约为1:10000。因此,正确答案为D。
39、关于眼用制剂质量要求的说法,错误的是()
A、眼用制剂应遮光密封贮存,启用后最多可用4周
B、多剂量眼用制剂一般应加入适宜的抑菌剂
C、供外科手术用的眼用制剂不得加入抑菌剂或抗氧剂
D、洗眼剂应与泪液等渗
E、眼用半固体制剂的基质无需灭菌,制剂成品需灭菌
解析:
眼用半固体制剂的基质需过滤灭菌,确保产品的无菌状态,而制剂成品根据种类不同可能需要灭菌。因此,选项E中的说法“眼用半固体制剂的基质无需灭菌,制剂成品需灭菌”是错误的。
40、属于三环类组胺H1受体拮抗剂,无明显中枢抑制作用的抗过敏药物是()
A、赛庚啶
B、酮替芬
C、奋乃静
D、地氯雷他定
E、奥氮平

解析:
根据题目描述,需要选择属于三环类组胺H1受体拮抗剂且无明显中枢抑制作用的抗过敏药物。地氯雷他定是氯雷他定的活性代谢物,属于第三代H1受体阻断药,无心脏毒性,起效快、效力强、药物相互作用少,无明显中枢抑制作用。因此,选项D地氯雷他定是正确答案。
根据下列选项,回答41-43题
A.依托唑啉
B.甲基多巴
C.氧氟沙星
D.氟卡尼
E.普罗帕酮
含有手性中心的药物称为手性药物。手性药物的一对对映异构体的药理活性可呈现多种差异。
41、两个对映异构体具有相反药理活性的药物是()
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
手性药物的一对对映异构体的药理活性可能相同,也可能不同,甚至相反。题目中提到两个对映异构体具有相反药理活性的药物,因此正确答案为A,即依托唑啉。
根据下列选项,回答44-45题
A.在乙醇溶液中与硫酸苯肼加热显黄色
B.与三氯化铁试液反应显翠绿色
C.可使二氯靛酚钠褪色
D.在碱性条件下与铁氰化钾反应生成具有蓝色荧光的硫色素
E.与甲醛-硫酸试液反应显紫堇色
42、维生素C鉴别选用的反应是()
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
根据题目给出的选项描述,维生素C可使二氯靛酚钠褪色,因此选用的反应是C选项。
根据下列选项,回答46-47题
A.增溶
B.共沉淀
C.助溶
D.潜溶
E.共晶
43、药物在某一比例混合溶剂中的溶解度比在各单一溶剂中大,这种现象称为()
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
:药物在某一比例混合溶剂中的溶解度比在各单一溶剂中大,这种现象称为潜溶。潜溶是一种特殊的溶解现象,它涉及到混合溶剂的使用。在这种现象中,药物在混合溶剂中的溶解度会增加,比在单一溶剂中的溶解度更大。因此,正确答案是D。
根据下列选项,回答48-49题
A.紫外-可见分光光度法
B.气相色谱法
C.红外分光光度法
D.火焰分光光度法
E.核磁共振波谱法
44、通过确定药物溶液的最大吸收波长,进行药物鉴别的方法是()
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
:紫外-可见分光光度法通过确定药物溶液的最大吸收波长,进行药物鉴别。该方法基于不同药物在特定波长下的吸收能力不同,从而可以通过测量吸收值来鉴别药物。因此,选项A是正确答案。
根据下列选项,回答50-51题
A.孟鲁司特
B.普鲁卡因
C.博来霉素
D.普萘洛尔
E.可待因
45、拮抗支气管平滑肌β2受体,引发哮喘的药物是()
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
普萘洛尔是β受体拮抗药的代表,可以拮抗支气管平滑肌的β2受体,导致支气管收缩,引发哮喘。因此,引发哮喘的药物是普萘洛尔,选项D是正确答案。
根据下列选项,回答52-53题
A.凌晨4时
B.晚间临睡前
C.下午4时
D.中午12时
E.清晨8时
46、体内肾上腺糖皮质激素水平呈现晨高晚低的节律特征,故肾上腺糖皮质激素疗法最适宜的给药时间是()
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
:体内肾上腺糖皮质激素水平呈现晨高晚低的节律特征,为了与这一特征同步,应用糖皮质激素治疗疾病时,最适宜的给药时间是在清晨,因此选项E清晨8时是肾上腺糖皮质激素疗法最适宜的给药时间。
根据下列选项,回答54-56题
A.45分钟
B.5分钟
C.15分钟
D.3分钟
E.30分钟
崩解时限是片剂质量评价的重要指标。
47、薄膜衣片的崩解时限是()
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
薄膜衣片的崩解时限是30分钟。
根据下列选项,回答57-59题
A.硬胶囊
B.可溶片
C.软胶囊
D.肠溶片
E.散剂
48、可用于液态药物直接包封的药物剂型是()
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
根据题目描述,软胶囊是将液态药物直接包封或将固体药物溶解/分散在适宜的辅料中制备成溶液、混悬液、乳状液或半固体,然后密封于软质囊材中的胶囊剂,制备工艺包括滴制法和压制法。因此,可用于液态药物直接包封的药物剂型是软胶囊,选项C正确。其他选项的剂型不适用于液态药物直接包封。
根据下列选项,回答60-61题
A.异烟肼
B.伯氨喹
C.伊马替尼
D.奥美拉唑
E.利多卡因
49、会促进组胺释放,引起支气管痉挛的药物是()
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
会促进组胺释放,引起支气管痉挛的药物是利多卡因。其他药物异烟肼、伯氨喹、伊马替尼和奥美拉唑并没有直接引起支气管痉挛的作用。
根据下列选项,回答62-64题
A.
B.
C.
D.
E.
50、1,4-二氢吡啶类钙通道阻滞药的母核结构是()
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
根据题目给出的图片信息,1,4-二氢吡啶类钙通道阻滞药的母核结构是1,4-二氢吡啶,其结构特点与选项E相符合。因此,正确答案为E。
根据下列选项,回答65-66题
A.纳米乳
B.脂质体
C.纳米粒
D.微囊
E.微球
微粒制剂是药物或与适宜载体,经过一定的分散包埋技术制得具有一定粒径(微米级或纳米级)的微粒组成的固态、液态或气态药物制剂。
51、处方中含有磷脂与胆固醇的多柔比星产品属于()
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
处方中含有磷脂与胆固醇的多柔比星产品属于脂质体。脂质体是由磷脂与胆固醇组成,将药物包封于类脂质双分子层内形成的微小囊泡。多柔比星是一种常用的抗肿瘤药物,可以制成脂质体剂型,以提高药物的疗效和降低副作用。因此,该处方中多柔比星制成脂质体是符合题目描述的。
根据下列选项,回答67-68题
A.酶抑制作用
B.首关效应
C.I相代谢
D.酶诱导作用
E.II相代谢
52、药物在尚未吸收进入体循环之前,在肠黏膜和肝脏被代谢而进入血液循环的原形药量减少的现象是()
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
药物在尚未吸收进入体循环之前,在肠黏膜和肝脏被代谢而进入血液循环的原形药量减少的现象叫首关效应或首关代谢。因此,选项B“首关效应”是正确答案。
其他选项如酶抑制作用、I相代谢、酶诱导作用、II相代谢等都与药物代谢有关,但与题目描述的现象不符,因此可以排除。
根据下列选项,回答69-70题
A.米诺膦酸钠
B.依替膦酸二钠
C.唑来膦酸钠
D.阿仑膦酸钠
E.利塞膦酸钠
53、结构为氨基双膦酸盐,用于治疗骨质疏松的药物是()
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
根据题目所给药物结构式,需要寻找氨基双膦酸盐的药物。通过观察各选项中的药物结构式,可以发现只有D选项中的阿仑膦酸钠含有氨基双膦酸盐结构,因此是治疗骨质疏松的药物。所以答案是D。
根据下列选项,回答71-73题
A. Cssmin
B.Tmax
C.AUC
D. Cssmax
E.Cav
54、反映单次给药后,口服吸收程度的药动学参数是()
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
反映单次给药后,口服吸收程度的药动学参数是血药浓度-时间曲线下面积AUC。AUC表示药物进入血液循环的多少,即药物的吸收程度。其他选项如Cssmin、Tmax、Cssmax和Cav分别代表稳态血药浓度下限、达峰时间、稳态时的最大血药浓度和平均血药浓度,它们更多地与药物的吸收速度和稳态表现相关,但并不直接反映药物的口服吸收程度。
根据下列选项,回答74-76题
A.曲马多
B.瑞芬太尼
C.美沙酮
D.哌替啶
E.布桂嗪
55、结构中含有哌啶丙酸酯基团,起效快,但体内易水解,维持时间短的镇痛药物是()
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
根据题目要求,需要寻找结构中含有哌啶丙酸酯基团,起效快,但体内易水解,维持时间短的镇痛药物。瑞芬太尼(B)符合这一特点,它的结构中含有哌啶丙酸酯基团,起效迅速,作用时间短,因此是正确答案。其他选项的药物没有这些特点。
根据下列选项,回答77-79题
A.潜溶剂
B.助溶剂
C.助悬剂
D.增溶剂
E.润湿剂
56、阿拉伯胶在混悬剂中的用途是()
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
阿拉伯胶在混悬剂中的用途是助悬剂。阿拉伯胶可以增加混悬剂中分散介质的黏度,降低药物微粒的沉降速度或增加微粒的亲水性,是常用的天然高分子助悬剂之一。因此,选项C“助悬剂”是正确答案。其他选项如潜溶剂、助溶剂、增溶剂和润湿剂在混悬剂中的作用与阿拉伯胶不符。
根据下列选项,回答80-82题
A.拉米夫定
B.克拉维酸
C.阿昔洛韦
D.氟康唑
E.特比萘芬
57、结构为开环的鸟苷类似物,用于治疗各种疱疹病毒感染的首选药物是()
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
:治疗各种疱疹病毒感染的首选药物是阿昔洛韦,因此答案为C。其他选项中,拉米夫定主要用于治疗艾滋病病毒感染,克拉维酸是β-内酰胺酶抑制剂,氟康唑和特比萘芬则主要用于抗真菌治疗。
根据下列选项,回答83-84题
A.含量均匀度检查法
B.一般杂质检查法
C.生物学检查法
D.崩解时限检查法
E.特殊杂质检查法
58、用来检查阿司匹林中游离水杨酸的方法属于()
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
阿司匹林中游离水杨酸的检查方法属于特殊杂质检查法。特殊杂质检查法主要用于检查特定药品在生产、贮藏过程中引入的杂质,这些杂质可能包括药物的合成起始物料及其杂质、中间体、副产物、降解产物等。因此,用来检查阿司匹林中游离水杨酸的方法属于特殊杂质检查法。
根据下列选项,回答85-87题
A.范德华力
B.离子键
C.氢键
D.共价键
E.偶极-偶极作用
59、药物与靶标之间形成键能较大,很难断裂的相互作用是()
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
药物与靶标之间形成键能较大,很难断裂的相互作用是共价键。共价键键合是药物与靶标之间一种重要的相互作用形式,具有不可逆性,其键能较大,很难断裂。因此,选项D共价键是正确答案。其他选项如范德华力、离子键、氢键、偶极-偶极作用等虽然也可能存在于药物与靶标之间,但它们的键能相对较小,较易断裂,因此不是本题答案。
根据下列选项,回答88-89题
A.依普罗沙坦
B.缬沙坦
C.替米沙坦
D.氯沙坦
E.厄贝沙坦
60、结构中含有联苯四氮唑和螺环片段,可用于治疗原发性高血压,也可用于治疗合并高血压的2型糖尿病肾病的药物是()
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
根据题目所给的选项,需要找到结构中含有联苯四氮唑和螺环片段的药物。联苯四氮唑和螺环片段是某些药物的结构特征,通过这些结构特征可以识别药物。在所给的选项中,只有E选项厄贝沙坦的结构中含有这两个片段,因此是治疗原发性高血压和合并高血压的2型糖尿病肾病的药物。所以答案是E。
根据下列选项,回答90-91题
A.缓释制剂
B.控释制剂
C.咀嚼片
D.口服混悬剂
E.口服溶液剂
61、生物等效性研究的技术要求与口服固体制剂相同的是()
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
生物等效性研究的技术要求与口服固体制剂相同的是口服混悬剂。对于口服溶液剂,如果不含可能显著影响药物吸收或生物利用度的辅料,则可以豁免人体生物等效性试验。而常释制剂(常释片剂和胶囊)则需要采用申报的最高规格进行单次给药的空腹及餐后生物等效性研究。因此,与口服固体制剂相同的生物等效性研究技术要求是应用于口服混悬剂的。
根据下列选项,回答92-94题
A.贴剂
B.凝胶剂
C.涂膜剂
D.软膏剂
E.糊剂
62、一般用于无渗出液损害性皮肤病的外用制剂是()
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
涂膜剂一般用于无渗出液的损害性皮肤病,能够形成一层薄膜,对外伤、炎症及银屑病等皮肤病有良好的治疗效果。其他选项如贴剂、凝胶剂、软膏剂、糊剂等虽然也用于皮肤病的治疗,但并非专门用于无渗出液损害性皮肤病的外用制剂。
根据下列选项,回答95-97题
A.肾上腺糖皮质激素
B.吉非替尼
C.甲状腺激素
D.肾上腺素
E.氯化琥珀胆碱
63、作用于G-蛋白偶联受体,产生药理作用的药物是()
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
:作用于G-蛋白偶联受体,产生药理作用的药物是肾上腺素。现已发现40余种神经递质或激素的受体,如许多激素的受体、M胆碱受体、肾上腺素受体等,都是通过G-蛋白偶联机制产生作用。因此,正确答案是D。其他选项如肾上腺糖皮质激素、吉非替尼、甲状腺激素和氯化琥珀胆碱都不是通过G-蛋白偶联受体产生药理作用的药物。
根据下列选项,回答98-100题
A.滤过
B.主动转运
C.膜动转运
D.易化扩散
E.简单扩散
64、具有一定膜流动性和部位特异性,是蛋白质和多肽重要转运方式的是()
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
膜动转运包括出胞和入胞两种形式,可转运大分子物质,如蛋白质和多肽。这种转运方式具有膜流动性和部位特异性,是蛋白质和多肽的重要转运方式。因此,本题答案为C。
根据以下材料,回答101-103题
某企业拟开发尼莫地平新剂型,处方(50个剂量)如下,
内层含药:
尼莫地平微粉1g PVA(17-88) 3.9g 水15ml(制备时除去)
外层组成:
PVA(17-88)4.5g 甘油0.1g 二氧化钛0.1g 糖精0.005g
食用蓝色素0.005g 液状石蜡0.005g 水15ml(制备时除去)
65、根据上述处方判断,该制剂属于()
A、片剂
B、膜剂
C、包衣片
D、双层片
E、贴剂
解析:
根据题目中的处方,该制剂分为内层和外层两部分,内层含有尼莫地平微粉、PVA和水,外层由PVA、甘油、二氧化钛、糖精、食用蓝色素和液状石蜡组成。这种结构特点表明该制剂属于双层片。因此,正确答案为D,即双层片。
根据以下材料,回答104-107题
患者,男,25岁,因高烧、咳嗽、咳痰等症状就诊,诊断为甲型流行性感冒。使用奥司他韦、对乙酰氨基酚、氨溴索和维生素C等药物予以治疗。奥司他韦是抗流感病毒的一线药物,成人用量为每次75mg,每日2次。奥司他韦属于前药,在体内代谢成活性代谢产物发挥作用,活性代谢产物的Tmax为2~3小时,半衰期为6~10小时,Cmax为456μg/L,血浆蛋白结合率小于3%,奥司他韦结构式如下:
66、奥司他韦的抗病毒作用机制是()
A、抑制多聚酶
B、抑制M2蛋白
C、抑制逆转录酶
D、抑制腺苷脱氨酶
E、抑制神经氨酸酶
解析:
:奥司他韦是流感病毒的神经氨酸酶(NA)抑制药,通过抑制NA,有效地阻断流感病毒的复制过程,对流感的预防和治疗发挥重要的作用。
根据以下材料,回答108-110题
《中国药典》
利培酮为苯异噁唑类第二代抗精神病药,药典中收载了片剂、胶囊和口服溶液等剂型。目前临床使用的还有注射用利培酮微球,具有缓释长效作用,可减少患者用药次数,提高用药顺应性。
67、不需要水即能迅速崩解或溶解。适用于精神分裂症急性发作患者的利培酮剂型是()
A、肠溶片
B、多层片
C、口崩片
D、咀嚼片
E、可溶片
解析:
根据题干所述,适用于精神分裂症急性发作患者的利培酮剂型是口崩片。口崩片是一种不需要水即能迅速崩解或溶解的药物剂型,其崩解时限不超过1分钟,能够满足急性病情的需求。因此,本题答案为C。
二、多选题
68、关于药物引起Ⅰ型变态反应的说法,正确的有()
A、青霉素引起的过敏性休克属于Ⅰ型变态反应
B、Ⅰ型变态反应又称为溶细胞型反应
C、Ⅰ型变态反应需要活化补体、诱导粒细胞浸润及吞噬作用
D、Ⅰ型变态反应是速发型变态反应
E、药物刺激机体产生lgE、lgG,宿主进入致敏状态
解析:
关于药物引起Ⅰ型变态反应的说法,正确的有:
A选项:青霉素引起的过敏性休克属于Ⅰ型变态反应。青霉素特别是其降解产物可与体内具有免疫原性的大分子结合形成半抗原-蛋白复合物,诱导免疫反应,发生迅速,是临床常见的严重病例。
D选项:Ⅰ型变态反应是速发型变态反应,发生迅速。
E选项:药物刺激机体产生IgE、IgG,宿主进入致敏状态。I型变态反应主要是IgE介导的速发性变态反应,药物进入机体后刺激机体产生IgE或IgG,使宿主进入致敏状态。
B选项:Ⅰ型变态反应又称为溶细胞型反应,这个说法是错误的。实际上,Ⅰ型变态反应又称为速发型变态反应。
C选项:Ⅰ型变态反应需要活化补体、诱导粒细胞浸润及吞噬作用,这也是错误的。Ⅰ型变态反应主要涉及到IgE介导的速发性反应,并不涉及补体的活化、粒细胞浸润及吞噬作用,这是Ⅱ型变态反应的特点。
69、关于药品通用名的说法,正确的有()
A、是表示药物的化学结构
B、通常是指有活性的药物物质的名称
C、是每个药物独有的名称
D、是药学研究人员和医务人员使用的共同名称
E、是制药企业自行选择的名称,可申请专利保护
解析:
关于药品通用名的说法,正确的有B通常是指有活性的药物物质的名称,C是每个药物独有的名称,D是药学研究人员和医务人员使用的共同名称。通用名并不表示药物的化学结构,故选项A错误。通用名不受专利保护,因此选项E“制药企业自行选择的名称,可申请专利保护”的说法也错误。
70、关于生物利用度和生物等效性的说法,正确的有()
A、生物等效性是评价仿制药质量的重要指标
B、具有药学等效的药物一定具有生物等效性
C、生物利用度研究是新药研究过程中选择合适给药途径和确定用药方案的重要依据之一
D、生物等效性研究用以判断研发药品是否可替换已上市药品
E、当吸收速度的差别没有临床意义时,某些药物制剂的吸收程度相同而速度不同时,也可认为生物等效
解析:
关于生物利用度和生物等效性的说法中,以上选项均正确。
A选项,生物等效性确实是评价仿制药质量的重要指标,通过比较仿制药与原研药在体内的生物等效性,可以判断仿制药是否能够替代原研药。
B选项,药学等效的药物不一定具有生物等效性,因为药物的吸收速度和吸收程度可能有所不同,所以具有药学等效的药物不一定具有生物等效性。
C选项,生物利用度研究对于新药研究过程中选择合适的给药途径和确定用药方案非常重要,它可以帮助了解药物在体内的吸收情况,从而选择合适的给药途径和用药方案。
D选项,生物等效性研究用于判断研发药品是否可替换已上市药品,通过比较研发药品与已上市药品的生物等效性,可以判断两者是否具有相似的疗效和安全性。
E选项,当吸收速度的差别没有临床意义时,某些药物制剂的吸收程度相同而速度不同时,也可以认为生物等效。这意味着在某些情况下,即使药物的吸收速度有所不同,但如果这种差异没有临床意义,仍然可以认为药物具有生物等效性。
71、微囊是将固态或液态药物包裹在高分子材料中形成的微小囊状物,药物经微囊化后具备的特点有()
A、提高药物的稳定性
B、控制药物的释放
C、促进药物的吸收
D、掩盖药物的不良味道
E、提高药物的渗透性
解析:
微囊是将固态或液态药物包裹在高分子材料中形成的微小囊状物,药物经微囊化后具备的特点包括提高药物的稳定性、掩盖药物的不良味道和控制药物的释放。而促进药物的吸收和提高药物的渗透性并不是微囊化的特点。因此,正确答案为A、B、D。
72、角膜前流失是眼用制剂生物利用度低的主要原因。有利于防止药物流失,维持药效的制剂方法有()
A、制成含有甲基纤维素的滴眼液
B、制成含有聚乙烯醇的滴眼液
C、制成眼用膜剂
D、制成低浓度滴眼液
E、制成眼用凝胶
解析:
制剂角膜前流失是眼用制剂生物利用度低的主要原因,为了减少药物流失,维持药效,可以采取以下制剂方法:
- 制成含有甲基纤维素的滴眼液:甲基纤维素是一种常用的增加滴眼液黏度的添加剂,能够延长药物在眼表的停留时间,减少流失。
- 制成含有聚乙烯醇的滴眼液:聚乙烯醇也是一种有效的添加剂,能够增加滴眼液的黏附和润滑性能,有助于减少药物流失。
- 制成眼用膜剂:眼用膜剂可以形成一层薄膜覆盖在眼表,保护药物不流失,同时延长药物作用时间。
- 制成低浓度滴眼液:虽然低浓度滴眼液可以减少刺激性,但对于减少药物流失的效果不明显。因此,该选项并不是最有效的防止药物流失的方法。
- 制成眼用凝胶:眼用凝胶具有黏附性,能够在眼表形成一层保护膜,延长药物作用时间,减少药物流失。
综上所述,选项A、B、C和E均有利于防止药物流失,维持药效。因此,正确答案为A、B、C、E。
73、哌啶类H1受体拮抗药中,有些因心脏不良反应撤出市场但其活性代谢产物却具有比原形药物更强的抗组胺作用和更低的心脏毒性。这些活性代谢产物有()
A、非索非那定
B、诺阿司咪唑
C、依巴斯汀
D、咪唑斯汀
E、左卡巴斯汀
解析:
非索非那定和诺阿司咪唑是哌啶类H1受体拮抗药的活性代谢产物,它们具有比原形药物更强的抗组胺作用和更低的心脏毒性。因此,选项A非索非那定和选项B诺阿司咪唑是正确答案。其他选项如依巴斯汀、咪唑斯汀和左卡巴斯汀并未提及具有心脏不良反应撤出市场但其活性代谢产物具有更强的抗组胺作用和更低的心脏毒性,因此不是本题答案。
74、增强作用是指两药合用时的作用大于单药使用时的作用之和,或一种药物虽无某种生物效应,却可增强另一种药物的作用。属于增强作用的药物相互作用有()
A、磺胺甲噁唑+甲氧芐啶
B、阿替洛尔+氢氯噻嗪
C、普鲁卡因+肾上腺素
D、普萘洛尔+异丙肾上腺素
E、庆大霉素+链霉素
解析:
增强作用是指两药合用时的作用大于单药使用时的作用之和,或一种药物虽无某种生物效应,却可增强另一种药物的作用。选项A中的磺胺甲噁唑与甲氧苄啶合用,属于增强作用的药物相互作用;选项C中的普鲁卡因与肾上腺素合用,也属于增强作用的药物相互作用。因此,本题答案为A、C。
75、属于药物在体内发生生物转化第I相反应的有()
A、吗啡代谢生成6-O-葡萄糖醛酸结合物
B、卡马西平的10,11-双键在体内代谢生成10,11-环氧化物
C、甲苯磺丁脲的甲基代谢生成羧基
D、对氨基水杨酸乙酰化生成对乙酰氨基水杨酸
E、氯霉素的二氯乙酰基侧链代谢氧化成酰氯基
解析:
药物在体内发生的生物转化第I相反应主要是指官能团反应,包括氧化、还原、水解等。选项B卡马西平的10,11-双键在体内代谢生成10,11-环氧化物,属于氧化反应;选项C甲苯磺丁脲的甲基代谢生成羧基,属于水解反应;选项E氯霉素的二氯乙酰基侧链代谢氧化成酰氯基,也属于氧化反应。而选项A吗啡代谢生成6-O-葡萄糖醛酸结合物和对氨基水杨酸乙酰化生成对乙酰氨基水杨酸,属于生物转化的第II相反应,即结合反应。因此,本题答案为BCE。
76、胶囊剂在生产、使用和贮存中可能存在的局限性有()
A、易受温度影响
B、易受湿度影响
C、不适用于吞咽困难的特殊群体
D、易受醛类药物影响
E、生产成本相对较高
解析:
胶囊剂在生产、使用和贮存中存在以下局限性:
- 易受温度和湿度的影响:胶囊壳以明胶为原料制备,对温度和湿度较为敏感。
- 不适用于特殊群体:对于婴幼儿和老人等特殊群体,口服胶囊剂可能有一定的困难。
- 生产成本相对较高:胶囊剂的生产成本相对其他剂型较高。
- 易受某些药物影响:某些药物可能导致囊壁溶化、软化、脆裂、变性等,如醛类药物。因此,选项A、B、C、D和E都是正确的。
77、处方中含有凡士林的产品有()
A、吲哚美辛凝胶
B、冻疮软膏
C、伤湿止痛膏
D、氧化锌糊
E、水杨酸乳膏
解析:
处方中含有凡士林的产品包括冻疮软膏、氧化锌糊和水杨酸乳膏。吲哚美辛凝胶和伤湿止痛膏的处方中并不包含凡士林。所以,选项A吲哚美辛凝胶和选项C伤湿止痛膏是不含有凡士林的。
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