一、单选题
1、关于药物制剂与剂型的说法,错误的是
A、药物剂型是药物的临床使用形式
B、制剂处方中除主药外的所有物质统称为辅料
C、改变剂型可能改变药物的作用性质
D、注射剂、单剂量滴眼剂中均不得加入抑菌剂
E、吸入制剂吸收速度快,几乎与静脉注射相当
解析:
关于药物制剂与剂型的说法,选项A药物剂型是药物的临床使用形式是正确的。选项B制剂处方中除主药外的所有物质统称为辅料也是正确的描述。选项C改变剂型可能改变药物的作用性质是合理的,因为不同的剂型可能会影响药物的溶解速度、稳定性和生物利用度。选项E吸入制剂吸收速度快,几乎与静脉注射相当,这也是正确的,因为吸入制剂通过肺部吸收,其吸收速度确实非常快。然而,关于注射剂、单剂量滴眼剂中是否可加入抑菌剂的说法,正确的是注射剂和滴眼剂中一般可以加入抑菌剂,但某些特殊情况如输液、眼内注射溶液、眼内插入剂、供外科手术用和急救用的眼用制剂不得添加抑菌剂。因此,错误的选项是D。
2、药物制剂稳定性变化可分为物理性、化学性和生物性三大分类。下列稳定性变化中属于物理性变化的是
A、氧化变色
B、水解沉淀
C、沉降分层
D、降解变色
E、酶解霉败
解析:
药物的稳定性变化包括化学稳定变化、物理稳定性变化和生物学稳定性变化。其中,物理稳定性变化指的是药物制剂的物理状态发生变化,如混悬剂中颗粒结块、结晶生长,乳剂分层、破裂等。因此,沉降分层属于物理性变化。而选项A氧化变色、选项B水解沉淀、选项D降解变色都属于化学稳定变化,选项E酶解霉败则属于生物学稳定性变化。
3、关于药物含量测定的说法,错误的是
A、含量限度是指按规定方法检测有效物质含量的允许范围
B、药物含量测定不允许使用除《中国药典》规定方法之外的其他方法
C、采用化学方法测定含量的药物,其含量限度用有效物质所占的百分数表示
D、采用生物学方法测定效价的药物,其含量限度用效价单位表示
E、原料药物的含量限度未规定上限时,系指含量不超过101.0%
解析:
关于药物含量测定的说法中,B选项“药物含量测定不允许使用除《中国药典》规定方法之外的其他方法”表述错误。实际上,如采用其他方法,应将该方法与《中国药典》规定的方法做比较实验,根据实验结果掌握使用,但在仲裁时仍以《中国药典》规定的方法为准。因此,除《中国药典》规定的方法之外,也可以使用其他方法,但需要经过验证并与《中国药典》规定的方法进行比较。
4、根据《中国药典》,关于贮藏要求的说法,正确的是
A、遮光系指避免日光直射
B、避光系指用不透光的容器包装
C、密闭系指将容器密闭,以防止尘土与异物的进入
D、密封系指将容器熔封,以防止空气与水分的进入
E、阴凉处系指贮藏处温度不超过10°C
解析:
根据《中国药典》关于贮藏要求的说法,密闭系指将容器密闭,以防止尘土与异物的进入。其他选项的定义是:遮光是指用不透光的容器包装;避光是指避免日光直射;密封是指将容器密封以防止风化、吸潮、挥发或异物进入;阴凉处指不超过20°C。因此,正确答案是C。
5、下列关于药物吸收的说法,正确的是
A、胃是被动吸收药物的主要吸收部位
B、核黄素在十二指肠主动吸收,与促胃肠动力药同服时,其吸收会增加
C、生物药剂学分类系统Ⅱ类药物具有低溶解性特点,可通过增加药物脂溶性改善吸收
D、一般认为口服剂型的生物利用度顺序为:混悬液>胶囊>包衣片>分散片
E、难溶性酸性药物制成钠盐后可改善溶解度,其口服吸收会增加
解析:
难溶性酸性药物制成钠盐后可以改善其溶解度,从而增加口服药物的吸收。例如青霉素钠、双氯芬酸钠等,这是通过成盐增加水溶性的原理来实现的。因此,选项E是正确的。其他选项中,胃是主动吸收某些药物的主要部位,而非被动吸收;核黄素在十二指肠主动吸收,同时服用促胃肠动力药可能会减少其吸收;生物药剂学分类系统Ⅱ类药物具有低溶解性特点,增加药物脂溶性不一定能改善吸收;一般认为口服剂型的生物利用度顺序中,混悬液不一定高于其他剂型,因此A、B、C、D选项均不正确。
6、栓剂的质量要求不包括
A、外观完整光滑
B、有适宜的硬度
C、崩解时限应符合要求
D、无刺激性
E、塞入腔道后应能融化、软化或溶解
解析:
栓剂的质量要求包括外观完整光滑、有适宜的硬度、无刺激性、塞入腔道后应能融化、软化或溶解。而崩解时限是片剂、胶囊剂的质量要求,不属于栓剂的质量要求。故本题选C。
7、下列关于伊托比利作用机制及毒副作用的说法,错误的是
A、具有多巴胺D2受体拮抗作用,可增加乙酰胆碱释放
B、具有乙酰胆碱酯酶抑制作用,阻止乙酰胆碱水解
C、几乎无甲氧氯普胺的锥体外系副作用
D、易通过血-脑屏障而产生中枢副作用
E、几乎无西沙必利的致室性心律失常副作用
解析:
伊托比利中枢系统分布很少,因此不容易通过血-脑屏障产生中枢副作用。因此,选项D描述错误,为正确答案。
8、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类调血脂药阿托伐他汀钙的化学结构如下,其药效团是为
A、氟苯基结构
B、吡咯基结构
C、3,5二羟基戊酸结构
D、异丙基结构
E、苯氨甲酰基结构
解析:
羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类调血脂药阿托伐他汀钙的药效团为3,5-二羟基戊酸结构。因此,正确答案为C。
9、脂质体的质量要求中,检查项目不包括
A、粒径
B、包封率
C、载药量
D、渗漏率
E、沉降体积比
解析:
脂质体的质量要求中,检查项目包括粒径、包封率、载药量和渗漏率,但不包括沉降体积比。故排除选项E,答案为E。
10、常与乙醇、丙二醇、注射用水组成注射剂的复合溶剂,大剂量注射时可能会导致患者出现惊厥、麻痹、溶血等现象的是
A、PEG 6000
B、聚山梨酯20
C、甘油
D、注射用油
E、二甲基亚砜
解析:
甘油由于黏度和刺激性较大,不单独作注射剂溶剂用。常用浓度为1% ~50%,但大剂量注射会导致惊厥、麻痹、溶血。常与乙醇、丙二醇、注射用水组成复合溶剂。解题时,首先通过题目中的“复合溶剂(水+醇)”,可以判断应选择与醇相关的选项,因此排除非醇选项BDE。然后通过“溶血”这一不良反应,对应到甘油的特性(丙三醇,3个羟基,溶血性强),从而确定答案为C。
11、乳剂在放置过程中可能出现下列现象,不影响乳剂质量的是
A、分层与絮凝
B、分层与合并
C、合并与转相
D、破裂与转相
E、转相与酸败
解析:
本题考察乳剂的稳定性。在乳剂放置过程中,可能出现的现象包括分层与絮凝、分层与合并、合并与转相、破裂与转相以及转相与酸败。其中,分层与絮凝是可逆的,不影响乳剂质量。因此,正确答案是A。
12、关于非甾体抗炎药双氯芬酸钠说法,错误的是
A、是芳基乙酸类代表性药物,具有较强的抗炎作用
B、主要代谢产物为苯环羟基化衍生物,无抗炎活性
C、可通过抑制环氧化酶产生抗炎作用
D、可通过抑制脂氧合酶产生抗炎作用
E、可通过抑制花生四烯酸释放产生抗炎作用
解析:
选项B关于双氯芬酸钠的主要代谢产物描述错误。双氯芬酸钠的主要代谢产物并非无抗炎活性的苯环羟基化衍生物,实际上它具有抗炎活性。因此,选项B是错误的。其他选项A、C、D和E均正确描述了双氯芬酸钠的相关特性和作用机制。
13、甲磺酸伊马替尼的作用靶点是
A、二氢叶酸还原酶
B、拓扑异构酶
C、酪氨酸蛋白激酶
D、胸腺嘧啶核苷酸合成酶
E、腺酰琥珀酸合成酶
解析:
甲磺酸伊马替尼的作用靶点是酪氨酸蛋白激酶。伊马替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗慢性髓性白血病和部分晚期肾癌患者。因此酪氨酸蛋白激酶是甲磺酸伊马替尼的作用靶点。
14、下列关于生物技术药物注射剂的说法,说法错误的是
A、稳定性易受温度的影响
B、稳定性易受pH的影响
C、处方中加入蔗糖用作稳定剂
D、处方中一般不得添加EDTA
E、处方中加入聚山梨酯80防止蛋白变性
解析:
关于生物技术药物注射剂的说法,说法错误的是“处方中一般不得添加EDTA”。实际上,依地酸二钠(EDTA·2Na)是金属离子络合剂,可以用于稳定药物制剂。其他选项中,生物技术药物注射剂的稳定性确实易受温度和pH的影响,处方中有时会加入蔗糖作为稳定剂,以及聚山梨酯80以防止蛋白变性。因此,D选项的说法是错误的。
15、吗啡化学结构如下,关于其结构与临床使用的说法,错误的是
A、具有多氢菲环结构的生物碱,常制成盐类供临床使用
B、3位酚羟基甲基化得到可待因,具有镇咳作用
C、是两性化合物,3位的酚羟基显弱酸性,17位的N-甲基叔胺显弱碱性
D、3位酚羟基在体内与葡萄糖醛酸结合,口服生物利用度高
E、在酸性溶液中加热会生成阿扑吗啡,具有催吐作用
解析:
关于吗啡结构与临床使用的说法中,选项D描述的是吗啡口服的生物利用度情况。实际上,吗啡口服虽然可以吸收,但由于肝首关效应大,生物利用度低,因此一般制成注射剂或缓释片。因此,选项D是错误的。
16、下列不属于第二信使的是
A、蛋白激酶C
B、钙离子
C、二酰甘油
D、前列腺素
E、—氧化氮
解析:
第二信使包括钙离子、二酰甘油、前列腺素等,而蛋白激酶C并不属于第二信使。因此,选项A是正确答案。
17、某患者使用氯霉素滴眼液Ⅰ后感觉口苦,改用氯霉素滴眼液Ⅱ后该现象明显减轻,推测其较为合理的原因是
A、滴眼液Ⅰ中氯霉素原料药苦味较重
B、滴眼液Ⅱ中杂质含量少
C、滴眼液Ⅰ的生产工艺不完善,在其生产过程中产生了苦味杂质
D、滴眼液Ⅱ中有可能添加了高分子材料,增加了药液黏度
E、滴眼液Ⅱ中可能含有矫味剂
解析:
患者使用氯霉素滴眼液Ⅰ后感觉口苦,改用氯霉素滴眼液Ⅱ后该现象明显减轻,推测在滴眼液Ⅱ中可能含有矫味剂,以改善药物的口感,减少口苦的感觉。因此,选项E是较为合理的原因。其他选项如滴眼液中氯霉素原料药苦味较重、杂质含量少、生产工艺不完善、药液黏度增加等,虽然也可能影响口感,但相比矫味剂的作用可能较小。
18、药物分子与靶标的键合方式中,作用强而持久的是
A、离子键结合
B、共价键结合
C、氢键结合
D、离子-偶极结合
E、范德华力结合
解析:
药物分子与靶标的键合方式中,作用强而持久的是共价键结合。共价键键能较大,形成的化学键较为稳定,因此作用强而持久。其他选项中,离子键结合虽然作用也较强,但相对于共价键结合来说,其稳定性稍差;氢键结合、离子-偶极结合和范德华力结合属于较弱的非共价键结合,作用相对较弱且不太持久。因此,本题答案为B。
19、关于卡托普利结构中巯基作用的说法,错误的是
A、可与酶中锌离子结合,是关键的药效团
B、可产生皮疹和味觉障碍的副作用
C、可与半胱氨酸形成结合物,参与排泄
D、分子间易形成二聚合物,失去活性
E、巯基不易被氧化代谢,故作用持久
解析:
关于卡托普利结构中巯基的作用,选项E描述错误。巯基易被氧化代谢,而不是不易被氧化代谢。硫醚可以被氧化成亚砜(S=O)或砜(O=S=O)。因此,卡托普利的药效和副作用并非因其巯基不易被氧化代谢而持久,而是有其他机制参与其中。
20、下列关于药动学参数说法,错误的是
A、某药的生物半衰期为0.5小时,表明该药从体内消除的速率较快
B、地高辛在人体的表观分布容积约500L,表明药物广泛分布于组织中
C、表观分布容积不代表真实的生理容积
D、某药物经肝肾两种途径从体内消除,该药物总清除率等于肝清除率与肾清除率之和
E、米氏常数是指血药浓度降低一半时所对应的药物消除速率
解析:
关于药动学参数的说法中,选项E描述“米氏常数是指血药浓度降低一半时所对应的药物消除速率”是错误的。米氏常数(Km)实际上是酶促反应的一个特征性常数,表示酶促反应速度达到最大速度一半时所需要的底物浓度。因此,正确答案是E。
21、关于药物效价强度的说法,正确的是
A、用于药物内在活性的比较
B、用于作用性质相同的药物等效浓度或剂量的比较
C、用于引起药理效应的最低药物浓度或剂量的比较
D、用于相同剂量或浓度下药物效应的比较
E、用于药物安全范围的比较
解析:
效价强度是指用于作用性质相同的药物等效浓度或剂量的比较,也就是指引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对剂量或浓度。因此,正确答案是B。
22、新生儿使用某种药物时,易发生蓄积性中毒,如氯霉素可导致“灰婴综合征”。其主要原因为
A、新生儿有较高的药物血浆蛋白结合率
B、新生儿的药酶系统发育不完全
C、新生儿的药物吸收较完全
D、新生儿的胃肠蠕动能力弱
E、新生儿阻止药物分布的屏障功能发育不完全
解析:
新生儿使用氯霉素时易发生蓄积性中毒,导致“灰婴综合征”的主要原因是因为新生儿的药酶系统发育不完全。这使得药物在新生儿体内不能被有效代谢,从而容易发生药物蓄积,引起中毒。因此,正确答案是B。
23、孕激素黄体酮化学结构如下,关于其结构特征与应用的说法,错误的是
A、可口服,不易被代谢,疗效持续时间长
B、结构为△4-3,20二酮孕甾烷
C、在体内主要代谢途径是6位羟基化,16位和17位氧化
D、在6位引入双键、卤素或甲基,可延长体内半衰期
E、是最强效的内源性孕激素
解析:
黄体酮在肝脏中代谢快,其主要代谢途径是6位羟基化,16位和17位氧化,因此口服无效。所以关于孕激素黄体酮结构特征与应用的说法中,错误的是A。
24、结构内含有羟基金刚烷片段,增加代谢稳定性的降糖药是
A、格列本脲
B、那格列奈
C、沙格列汀
D、曲格列酮
E、卡格列净
解析:
根据题目描述,需要选择结构内含有羟基金刚烷片段,且能增加代谢稳定性的降糖药。在选项中,只有C选项“沙格列汀”符合这一特征。沙格列汀的结构中包含了羟基金刚烷片段,并且具有较长的半衰期,可以提高药物的代谢稳定性。因此,答案为C。
25、关于单室模型静脉滴注给药的说法,正确的是
A、血药浓度达稳态后,加快滴注速率,血药浓度又会重新上升并趋于稳定
B、滴注开始时,药物的消除速率大于给药速率
C、滴注速率越大,达到稳态血药浓度的时间越短
D、达到稳态血药浓度的75%所需要的滴注时间是3个生物半衰期
E、可通过减慢滴注速率的方式降低药物的消除速率
解析:
关于单室模型静脉滴注给药的说法中,血药浓度达到稳态后,如果加快滴注速率,血药浓度会重新上升并趋于新的稳定状态。这是因为在静脉滴注过程中,药物的吸收速率是恒定的,当给药速率增加时,血药浓度的上升速度会相应增加,直到达到新的稳态水平。因此,选项A是正确的。选项B描述的是滴注开始时的情况,但并未明确说明药物的消除速率与给药速率之间的关系,因此不能确定其正确性。选项C的说法虽然一般情况下滴注速率越大,达到稳态血药浓度的时间越短,但并不是绝对的,还受到其他因素的影响。选项D的描述不准确,实际上达到稳态血药浓度的75%所需要的滴注时间是接近一个生物半衰期的时间。选项E虽然理论上可以通过调整滴注速率来影响药物的消除速率,但这种影响是有限的,并不能确保一定能够降低药物的消除速率。
26、参与体内药物代谢最主要的氧化酶是
A、CYP450酶
B、过氧化酶
C、单胺氧化酶
D、黄素单加氧酶
E、多巴胺β单加氧酶
解析:
参与体内药物代谢最主要的氧化酶是CYP450酶。本题考察参与体内药物代谢的氧化酶。备选项均参与Ⅰ相代谢,其中CYP450酶是最主要的酶。
27、下列核苷类药物中,在体内产生活性代谢产物而发挥抗病毒作用,属于前药的是
A、阿昔洛韦
B、伐昔洛韦
C、更昔洛韦
D、齐多夫定
E、司他夫定
解析:
伐昔洛韦在体内代谢为阿昔洛韦而发挥作用,属于前体药物。其他选项中,阿昔韦洛、更昔洛韦等是直接发挥抗病毒作用的药物,不属于前药。齐多夫定和司他夫定虽然也用于抗病毒治疗,但它们的作用机制与题目所述不同,因此也不是正确答案。
28、在药物代谢的Ⅱ相反应中,与药物结合的内源性极性小分子不包括
A、葡萄糖醛酸
B、硫酸
C、乳酸
D、甘氨酸
E、谷胱甘肽
解析:
药物代谢的Ⅱ相反应主要是结合反应,包括与葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸(甘氨酸、谷胱甘肽等)、乙酰化、甲基化等小分子发生结合。因此,与药物结合的内源性极性小分子包括葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸和谷胱甘肽等,而乳酸不属于与药物结合的内源性极性小分子。
29、在临床使用过程中,防止输液微粒污染的方法是
A、严格控制原料药的质量
B、严格控制辅料的质量
C、合理安排工序,加强生产过程管理
D、严格灭菌条件,严密包装
E、在输液器中安置孔径不大于0.8μm的终端滤膜过滤器
解析:
防止输液微粒污染的方法是在输液器中安置孔径不大于0.8μm的终端滤膜过滤器。这是因为在输液过程中,通过安置终端过滤器可以有效滤除输液中的微粒,保证输液的安全性和纯度。其他选项如严格控制原料药、辅料的质量,合理安排工序、加强生产过程管理,严格灭菌条件、严密包装等,虽然也很重要,但主要是在生产过程中采取的措施,而不是针对临床使用过程中防止输液微粒污染的直接方法。因此,正确答案是E。
30、临床应用中,抗精神病药氯丙嗪可产生锥体外系副作用,其原因是
A、该药物结构中含有毒性基团
B、该药物与非治疗部位靶标结合
C、该药物与治疗部位靶标结合
D、该药物激动N2胆碱受体
E、该药物在体内代谢产生酰类毒性代谢物
解析:
临床应用中,抗精神病药氯丙嗪产生的锥体外系副作用是由于药物与非治疗部位靶标结合所致。这是典型的药物副作用产生机制之一。其他选项如药物结构中的毒性基团、与治疗部位靶标结合、激动N2胆碱受体、在体内代谢产生毒性代谢物等,并不是氯丙嗪产生锥体外系副作用的直接原因。因此,正确答案为B。
31、下列药物发挥的作用属于对因治疗的是
A、抗高血压药
B、解热药
C、抗惊厥药
D、抗菌药
E、镇痛药
解析:
抗菌药属于对因治疗药物,它通过杀灭或抑制细菌等病原微生物,消除疾病发生的根本原因,从而达到治愈疾病的目的。而其他选项如抗高血压药、解热药、抗惊厥药和镇痛药主要是对症治疗药物,即针对疾病的症状进行治疗,而不是消除疾病的根本原因。因此,根据题意,属于对因治疗的是抗菌药。
32、根据《中国药典》,多剂量包装的滴鼻剂在启用后最多可使用的时间是
A、1周
B、4周
C、2周
D、3周
E、5周
解析:
根据《中国药典》规定,多剂量包装的滴鼻剂在启用后最多可使用的时间为4周。这是基于药品使用安全和药效保持的考虑,眼用、鼻用制剂在开启后使用期一般最多为4周。因此,选项B是正确答案。
33、氯雷他定的化学结构如下,关于其结构和应用的说法,错误的是
A、结构中含有氯原子,药效强于赛庚啶
B、作用于组胺H1受体,临床用作抗过敏药
C、不易通过血脑屏障,无明显中枢镇静副作用
D、易通过血脑屏障,有明显中枢镇静副作用
E、在体内发生去乙氧羰基代谢,代谢产物仍其有活性
解析:
本题考察的是关于氯雷他定的结构和应用。选项A正确,因为氯雷他定的结构中确实含有氯原子,并且其药效强于赛庚啶。选项B也正确,氯雷他定作用于组胺H1受体,是临床常用的抗过敏药物。选项C正确,因为氯雷他定不易通过血脑屏障,因此无明显中枢镇静副作用。选项D错误,是本题的核心考点,因为实际上氯雷他定不易通过血脑屏障,不会造成明显的中枢镇静副作用。选项E正确,因为氯雷他定在体内会发生去乙氧羰基代谢,代谢产物仍具有活性。因此,关于氯雷他定的结构和应用说法错误的是选项D。
34、下列物质在混悬剂中均可发挥絮凝作用,其中絮凝作用最强的是
A、氯化钠
B、酒石酸钠
C、枸橼酸钠
D、三氯化铝
E、苹果酸钠
解析:
本题考察絮凝剂的作用。絮凝作用最强的是三氯化铝,其原因是三氯化铝在水中解离出的铝离子能够中和颗粒表面的负电荷,形成较大的絮状物沉淀,从而达到絮凝的效果。而其他选项中的物质虽然也可以发挥絮凝作用,但效果相对较弱。因此,正确答案是D。
35、当仿制药处方辅料不影响药物吸收时,可以豁免人体生物等效性试验的剂型是
A、普通片剂或胶囊剂
B、口服混悬剂
C、延迟释放制剂
D、口服溶液剂
E、缓释制剂
解析:
对于口服溶液、糖浆等溶液剂型,如果不含可能显著影响药物吸收或生物利用度的辅料,可以豁免人体生物等效性试验。由于口服溶液剂不存在崩解和溶解的过程,制剂因素对其影响较小,因此可以豁免人体生物等效性试验。而其他剂型如普通片剂、胶囊剂、口服混悬剂、延迟释放制剂和缓释制剂等,都存在崩解和/或溶解、吸收过程,不完全符合豁免条件。因此,正确答案是D。
36、作用于中枢神经系统,反复使用可能产生依赖性的药物是
A、氯丙嗪
B、丙米嗪
C、苯妥英钠
D、吡拉西坦
E、可待因
解析:
可待因是一种具有镇痛和镇咳作用的药物,但长期使用或滥用可能产生依赖性,因此符合题目要求的答案。其他选项如氯丙嗪、丙米嗪、苯妥英钠和吡拉西坦主要是用于不同疾病的治疗,并没有产生依赖性的报道。
37、关于个体给药方案调整的方法,错误的是
A、可通过监测患者血药浓度调整给药剂量
B、可通过患者肌肝清除率调整给药剂量
C、可根据患者体重、体表面积及年龄调整给药剂量
D、可根据药物分布速率常数调整给药剂量
E、可结合患者用药后的临床表现调整给药剂量
解析:
关于个体给药方案调整的方法中,药物分布速率常数并不是调整给药剂量的主要依据。调整剂量的依据主要是消除速率常数。肝肾功能正常的患者的速率常数为特征性参数,通常不会随着给药途径、给药剂量和剂型的变化而变化。因此,选项D是根据药物分布速率常数调整给药剂量,这一说法是错误的。而选项A、B、C、E都是正确的个体给药方案调整的方法。
38、通过影响机体转运体而产生药理作用的药物是
A、呋塞米
B、利多卡因
C、卡托普利
D、地西泮
E、普萘洛尔
解析:
通过影响机体转运体而产生药理作用的药物是呋塞米。呋塞米是一种利尿剂,通过抑制肾小管上皮细胞内的Na⁺-K⁺-ATP酶来抑制肾小管的重吸收功能,从而达到利尿效果。它影响的是肾脏的转运体,进而影响机体的水分平衡。其他选项如利多卡因、卡托普利、地西泮和普萘洛尔主要是通过其他药理机制发挥作用,与影响转运体无关。因此,正确答案是A。
39、某一室模型药物在体内的吸收和消除均符合一级动力学特征,其吸收速率常数为2.0 h-1,消除速率常数为0.5 h-1,则该药物的吸收半衰期是
A、2.0小时
B、1.0小时
C、1.4小时
D、0.35小时
E、0.70小时
解析:
:本题考查药物动力学中半衰期的计算。吸收半衰期是使用吸收速率常数计算得出的。根据公式 t1/2 = 0.693 / K,其中 K 为吸收速率常数,本题中 K = 2.0 h^-1。代入公式计算得出吸收半衰期 t1/2 = 0.35 h。因此,该药物的吸收半衰期是0.35小时,选项D正确。
40、可引起微管相关神经毒性的药物是
A、红霉素
B、紫杉醇
C、吗啡
D、氯丙嗪
E、可乐定
解析:
紫杉醇主要作用于聚合态的微管,可引起微管相关神经毒性。其他药物如红霉素、吗啡、氯丙嗪和可乐定并没有这种作用。因此,正确答案是B。
根据下面选项,回答41-42题
A.Tmax
B.波动度
C.绝对生物利用度
D.Css
E.相对生物利用度
41、主要用于评价吸收速度是否生物等效的药物动力学参数是
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
本题考查药物动力学参数中用于评价吸收速度是否生物等效的参数。其中,Tmax(达峰时间)主要用于评价药物的吸收速度,因此,正确答案为A。
根据下面选项,回答43-45题
A.糊剂
B.贴剂
C.洗剂
D.酊剂
E.醑剂
42、皮肤疾病急性期皮肤表现为红色斑丘疹,无渗液时可使用的剂型是
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
洗剂主要用于皮肤疾病急性期皮肤表现为红斑丘疹等,无渗液时,可起到散热、安抚和清洁作用。因此,洗剂适用于皮肤疾病急性期无渗液时的治疗,故选项C洗剂为正确答案。其他剂型如糊剂、贴剂、酊剂、醑剂等在皮肤疾病治疗中的应用与洗剂不同,不符合题意。
根据下面选项,回答46-47题
A.伯氨喹
B.琥珀胆碱
C.异烟肼
D.氯沙坦
E.依那普利
43、由于血管紧张素转化酶基因的插入/缺失多态性而影响其疗效的药物是
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
由于血管紧张素转化酶基因的插入/缺失多态性而影响其疗效的药物是依那普利,所以答案是E。
根据下面选项,回答48-50题
A.曲线②
B.曲线⑤
C.曲线①
D.曲线③
E.曲线④
药物的血药浓度-时间曲线(药-时曲线)示意图如下:
44、口服给药吸收速率较大的药时曲线是
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
根据给药途径的不同,药时曲线的形状有所不同。口服给药时,药物需要先经过胃肠道的吸收过程,因此吸收速率相对较慢。在药时曲线中,曲线④代表口服给药时的血药浓度变化,其吸收速率相对较慢。因此,口服给药吸收速率较大的药时曲线是曲线④,选项E为正确答案。
根据下面选项,回答51-53题
A.高溶解度、高渗透性
B.低溶解度、低解离性
C.低溶解度、低渗透性
D.低溶解度、高渗透性
E.高溶解度、低渗透性
45、马来酸依那普利在生物药剂学分类系统中属于第Ⅰ类,其特点是
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
:马来酸依那普利在生物药剂学分类系统中属于第Ⅰ类,其特点是高溶解度、高渗透性。因此,正确答案为A。
根据下面选项,回答54-55题
A.乳汁排泄
B.唾液排泄
C.汗液排泄
D.胆汁排泄
E.尿液排泄
46、脂溶性维生素的主要排泄途径是
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
脂溶性维生素的主要排泄途径是胆汁排泄。其他选项中,乳汁排泄、唾液排泄、汗液排泄和尿液排泄都不是脂溶性维生素的主要排泄途径。因此,正确答案是D。
根据下面选项,回答56-57题
A.普萘诺尔
B.阿司匹林
C.毛果芸香碱
D.利多卡因
E.地塞米松
47、可促进组胺释放而引起支气管痉挛,从而导致哮喘的药物是
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
本题考察不同药物对哮喘的影响。其中,利多卡因可促进组胺释放而引起支气管痉挛,从而导致哮喘。因此,答案是D。
根据下面选项,回答58-60题
A.热敏脂质体
B.前体脂质体
C.免疫脂质体
D.pH敏感脂质体
E.长循环脂质体
48、将脂质吸附在极细的水溶性载体表面制成的脂质体为
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
前体脂质体是将脂质吸附在极细的水溶性载体表面制成的,因此正确答案为B。
根据下面选项,回答61-63题
A.助悬剂
B.絮凝剂
C.潜溶剂
D.润湿剂
E.抛射剂
49、在气雾剂的处方中丙二醇的作用是
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
丙二醇在气雾剂中作为潜溶剂使用,帮助溶解药物成分,使其能够更好地分散在气雾中,从而提高药物的吸收效果。因此,正确答案是C。
根据下面选项,回答64-65题
A.60秒
B.5分钟
C.1小时
D.30分钟
E.15分钟
50、舌下片的崩解时限是
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
:舌下片的崩解时限是5分钟。
根据下面选项,回答66-67题
A.卵磷脂
B.碳酸氢钠
C.半胱氨酸
D.聚乙二醇
E.聚氧乙烯蓖麻油
51、注射用辅酶A的冻干制剂处方中,作为稳定剂的是
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
注射用辅酶A的冻干制剂处方中,作为稳定剂的是半胱氨酸。其他选项如卵磷脂、碳酸氢钠、聚乙二醇和聚氧乙烯蓖麻油并不是作为注射用辅酶A冻干制剂的稳定剂使用。因此,正确答案是C。
根据下面选项,回答68-70题
A.易化扩散
B.主动转运
C.膜孔滤过
D.膜动转运
E.简单扩散
52、胆酸在小肠上段吸收的转运方式为
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
胆酸在小肠上段的吸收是通过主动转运的方式进行的。主动转运是指细胞通过消耗能量,将物质逆浓度梯度从低浓度一侧转运到高浓度一侧的过程。因此,正确答案为B。
根据下面选项,回答71-72题
A.环丙沙星
B.洛美沙星
C.依诺沙星
D.莫西沙星
E.氧氟沙星
53、因结构中8位含有甲氧基,增加对紫外线的稳定性以及降低了光敏性的药物是
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
根据题目描述,题目考查的是沙星类药物的特点。因结构中8位含有甲氧基,增加对紫外线的稳定性以及降低了光敏性的药物是莫西沙星。因此答案是D。
根据下面选项,回答73-75题
A.头孢克洛
B.氨苄西林
C.头孢呋辛
D.阿莫西林
E.头孢曲松
54、结构中含有6羟基-1,2,4-三嗪-5酮杂环的药物是
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
根据题目所给图片,结构中含有6羟基-1,2,4-三嗪-5酮杂环的药物是头孢曲松。因此,正确答案为E。
根据下面选项,回答76-77题
A.阿司咪唑
B.丙咪嗪
C.文拉法辛
D.普拉洛尔
E.尼卡地平
55、在体内代谢产生醌类物质,可与体内蛋白发生共价键结合,产生毒性而撒市的药物是
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
本题考察的是药物的毒性及撤市药物。根据题目描述,需要选择一种药物,其在体内代谢产生醌类物质,可与体内蛋白发生共价键结合,产生毒性而撤市。选项A阿司咪唑、选项B丙咪嗪、选项C文拉法辛、选项E尼卡地平均不是撤市药物。而选项D普拉洛尔因其代谢产物会与体内蛋白质结合产生毒性,导致药物撤市。因此,正确答案是D。
根据下面选项,回答78-80题
A.最大吸收波长
B.比旋度
C.定量限
D.规格
E.峰面积
56、收载于《中国药典》,“鉴别”项下的是
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
:本题考查的是《中国药典》中收载的内容。在《中国药典》中,"鉴别"项下收载的是药物的鉴别方法,如最大吸收波长等。因此,根据题目所给的选项,对应到《中国药典》中的相关内容,选项A "最大吸收波长"是正确答案。
根据下面选项,回答81-83题
A.硬脂酸镁
B.依地酸二钠
C.微晶纤维素
D.羧甲基纤维素钠
E.碳酸氢钠
57、可作为金属离子螯合剂的辅料是
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
依地酸二钠可以与金属离子形成络合物,起到螯合剂的作用,因此可以作为金属离子螯合剂的辅料。其他选项如硬脂酸镁、微晶纤维素、羧甲基纤维素钠和碳酸氢钠则不具备此性质。
根据下面选项,回答84-86题
A.胰岛素受体
B.甲状腺激素受体
C.β肾上腺素受体
D.N胆碱受体
E.表皮生长因子受体
58、属于配体门控离子通道受体的是
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
配体门控离子通道受体的是N胆碱受体,它属于离子通道受体,其介导的信号转导机制是化学门控离子通道型。而其他选项如胰岛素受体、甲状腺激素受体等属于细胞内受体或酪氨酸激酶受体,不属于离子通道受体。因此,答案为D。
根据下面选项,回答87-88题
A.异丙肾上腺素与美托洛尔
B.肝素与鱼精蛋白
C.苯巴比妥与双香豆素
D.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶
E.阿替洛尔与氢氯噻嗪
59、两药联合应用可产生增强作用的是
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
本题考查药物的协同作用中的增强作用。药物的协同作用包括相加、增强和增敏。增强作用是指两种药物联合应用后,其效果大于单独使用其中一种药物的效果。在本题中,磺胺甲噁唑与甲氧苄啶的联合应用可产生增强作用。因此,正确答案是D。
根据下面选项,回答89-91题
A.烃基
B.卤素
C.醚
D.酰胺
E.羟基
60、有较强的电负性,可增加药物的脂溶性,改变分子的电子分布,改变生物活性的药物是
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
根据题目描述,需要找到一个药物结构中的特征基团,该基团有较强的电负性,可以增加药物的脂溶性,改变分子的电子分布,改变生物活性。在给出的选项中,卤素(B选项)符合这些特点。因此,正确答案是B。
根据下面选项,回答92-93题
A.碘甘油
B.薄荷醑
C.地高辛口服液
D.复方磷酸可待因糖浆
E.薄荷水
61、处方中不含乙醇,既可内服又可外用的制剂是
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
根据题目描述,处方中不含乙醇,既可内服又可外用的制剂应该是薄荷水。因此,正确答案是E。
根据下面选项,回答94-95题
A.氯米芬
B.萘替芬
C.雷洛昔芬
D.他莫昔芬
E.特比奈芬
62、含有苯并噻吩结构,可用于治疗绝经后妇女骨质疏松症的药物是
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
:本题考察的是药物的结构特征和用途。根据题目中给出的药物结构特征图片,我们可以发现只有选项C雷洛昔芬的结构中同时含有苯并噻吩和三苯乙烯这两个特征结构。雷洛昔芬是一种非激素类抗骨质疏松药物,主要用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症。因此,正确答案是C。
根据下面选项,回答96-97题
A.熔点
B.有关物质
C.含量均匀度
D.干燥失重
E.溶解度
63、单剂量固体制剂需要进行的检查项目是
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
单剂量固体制剂需要进行的检查项目是含量均匀度。这是因为在固体制剂的生产过程中,需要确保每一剂量的药物含量是均匀的,以保证疗效和安全性。因此,含量均匀度是固体制剂质量控制的重要指标之一。其他选项中,A熔点、B有关物质、D干燥失重、E溶解度虽然也是药品质量检查的项目,但它们更多是针对原料药或特定剂型的检查,而不是针对固体制剂普遍需要检查的项目。
根据下面选项,回答98-100题
A.替米沙坦
B.氯沙坦
C.依普罗沙坦
D.厄贝沙坦
E.缬沙坦
64、分子中含有螺环基团,提高与受体结合能力,半衰期较长的药物是
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
根据题目描述,含有螺环基团的药物是厄贝沙坦,其能提高与受体结合能力,半衰期较长。因此,正确答案是D。
根据下面资料,回答101-104题
对乙酰氨基酚口服后在胃肠道吸收迅速,Tmax为0.5~1小时,体内分布均匀,t1/2为1~3小时,血浆蛋白结合率为25%~50%。主要在肝脏代谢。对乙酰氨基酚口服液处方:对乙酰氨基酚30g、聚乙二醇400 70ml, L-半胱氨酸盐酸盐0.3g、糖浆200ml、 甜蜜素1g、香精1ml、8%羟苯丙酯:羟苯乙酯(1:1)、乙醇4ml、纯水加至1000ml。本品不具有抗炎作用,临床上用于因感冒引起的发热、头疼、以及缓解轻中度疼痛、如关节痛、神经痛。
65、对乙酰氨基酚的化学结构式是
A、
B、
C、
D、
E、
解析:
本题考查对乙酰氨基酚的化学结构式。根据资料中的描述和对乙酰氨基酚的已知化学结构式进行对比,选项A与对乙酰氨基酚的化学结构式相符,故选择A。
根据下面资料,回答105-107题
某药物制剂给药后,药物的消除速率常数是0.35 min-1,表观分布容积为20 L,其在机体吸收部位、血液、尿液和胆汁中的药物浓度或药量随时间变化的曲线如下图所示:
66、下列可用于评价药物生物利用度的是
A、吸收部位剩余药量-时间曲线下面积
B、血药浓度-时间曲线下面积
C、胆汁中累积药量-时间曲线下面积
D、尿液中累积药量-时间曲线下面积
E、胆汁与尿液中累积药量-时间曲线下面积的总和
解析:
评价药物生物利用度的参数是血药浓度-时间曲线下面积,即AUC。图中给出了药物在机体吸收部位、血液、尿液和胆汁中的药物浓度或药量随时间变化的曲线,而生物利用度主要关注的是药物被机体吸收后,在血液中的浓度变化,因此选项B血药浓度-时间曲线下面积是可用于评价药物生物利用度的参数。
根据下面资料,回答108-110题
兰索拉唑(结构式如下)结构中亚磺酰基为手性中心,有两个光学异构体。该药具有弱碱性,在酸性条件下不稳定,口服吸收迅速,生物利用度较高。
67、关于兰索拉唑作用靶点的说法,正确的是
A、作用于H2受体
B、作用于H1受体
C、作用于H+,K+-ATP酶
D、作用于胃泌素受体
E、作用于乙酰胆碱受体
解析:
:兰索拉唑的作用靶点是H⁺,K⁺-ATP酶,这是质子泵抑制剂的主要作用机制。通过抑制H⁺,K⁺-ATP酶,兰索拉唑能够抑制胃酸的产生,从而治疗与胃酸过多相关的疾病。其他选项中,H₂受体、H₁受体、胃泌素受体和乙酰胆碱受体并不是兰索拉唑的作用靶点。
二、多选题
68、下列药物引起的毒性反应中,属于神经毒性的有
A、西立伐他汀引起的横纹肌溶解
B、环磷酰胺引起的骨髓抑制
C、秋水仙碱引起的轴突损害
D、庆大霉素引起的前庭毒性
E、胺碘酮引起的髓鞘损害
解析:
神经毒性主要指药物对神经系统的结构和功能的损害,包括神经元损害、轴突损害、髓鞘损害和影响神经递质功能。
A选项西立伐他汀引起的横纹肌溶解是肌肉组织的损害,与神经毒性不直接相关。
B选项环磷酰胺引起的骨髓抑制主要是影响造血系统,与神经毒性无关。
C选项秋水仙碱可引起轴突损害,属于神经毒性的表现。
D选项庆大霉素可引起前庭毒性,影响平衡感和听力,属于神经毒性。
E选项胺碘酮引起的髓鞘损害也是神经毒性的表现之一。
因此,属于神经毒性的有C秋水仙碱引起的轴突损害、D庆大霉素引起的前庭毒性、E胺碘酮引起的髓鞘损害。
69、药物的拮抗作用包括
A、生化性拮抗
B、生理性拮抗
C、药理性拮抗
D、化学性拮抗
E、物理性拮抗
解析:
药物的拮抗作用包括生理性拮抗、生化性拮抗、化学性拮抗和药理性拮抗。生理性拮抗是指两种药物在人体内产生的生理作用相反,如组胺和肾上腺素的作用相互对立;生化性拮抗是指药物在生物化学过程中产生的对抗作用,如苯巴比妥和避孕药之间的作用;化学性拮抗是指药物在化学结构上相似,竞争同一受体或酶,如肝素和鱼精蛋白的作用;药理性拮抗是指药物通过阻断受体或酶等机制来对抗另一种药物的作用,如苯海拉明和异丙肾上腺素的作用。因此,选项A、B、C、D都是正确的答案。而选项E物理性拮抗并不属于药物的拮抗作用类型之一,因此不是正确答案。
70、药物的稳定化的方法有
A、对不稳定的成分进行化学结构改造
B、控制温度与湿度
C、改变溶剂与pH
D、液体制剂固体化
E、提高包装的密封性
解析:
药物的稳定化方法包括:对不稳定的成分进行化学结构改造、控制温度与湿度、改变溶剂与pH、液体制剂固体化、提高包装的密封性。此外,还有一些其他方法如改进剂型或生产工艺(制成固体制剂、制成微囊或包合物、采用直接压片或包衣工艺)、制成稳定的衍生物、加入干燥剂及改善包装等。题目的选项A、B、C、D、E都涵盖了药物稳定化的主要方法,因此都是正确答案。
71、布洛芬口服制剂处方如下:布洛芬20g,HPMC 20g,山梨醇250g,甘油30ml,枸橼酸适量,蒸馏水加至1000ml。关于该布洛芬制剂的说法,正确的有
A、HPMC为增稠剂或助悬剂
B、该剂型属于口服溶液剂
C、甘油为助溶剂
D、山梨醇为甜味剂
E、枸橼酸为防腐剂
解析:
布洛芬口服制剂中,HPMC作为增稠剂或助悬剂,用于增加制剂的粘度和稳定性;山梨醇作为甜味剂,用于改善制剂的口感。因此,选项A“HPMC为增稠剂或助悬剂”和选项D“山梨醇为甜味剂”是正确的。
该口服制剂属于混悬剂,而不是溶液剂,因此选项B“该剂型属于口服溶液剂”是错误的。甘油在这个制剂中作为润湿剂使用,而不是助溶剂,所以选项C“甘油为助溶剂”也是错误的。枸橼酸在该制剂中主要是用来调节pH值,并非作为防腐剂,因此选项E“枸橼酸为防腐剂”也是不正确的。
72、关于药物吸收的说法,错误的有
A、药物分子的解离有利于跨膜吸收
B、弱酸性药物在碱性环境中有利于吸收
C、胃排空速率是影响药物吸收的重要因素
D、高脂肪饮食可增加脂溶性药物的吸收
E、难溶性药物可采用微粉化技术提高溶出速度,加快药物吸收
解析:
本题涉及药物吸收及其影响因素。对于选项A,药物分子的解离实际上不利于跨膜吸收,因此A说法错误。对于选项B,弱酸性药物在碱性环境中可能形成不溶性的盐,从而不利于吸收,因此B说法也错误。胃排空速率、高脂肪饮食以及难溶性药物的微粉化技术都是影响药物吸收的因素,其中高脂肪饮食可增加脂溶性药物的吸收,难溶性药物采用微粉化技术可提高溶出速度从而加快药物吸收,因此选项C、D、E的说法都是正确的。
73、关于注射剂的质量要求,说法正确的有
A、注射剂中的降压物质应符合规定
B、溶液型注射液的可见异物应符合规定
C、用量大、供静脉注射的注射剂应具有比血浆低的渗透压
D、注射剂应具有必要的物理、化学及生物学稳定性
E、注射剂的pH应和血液pH相等或相近,一般控制在4~9的范围
解析:
关于注射剂的质量要求,正确的说法包括:
A. 注射剂中的降压物质应符合规定:确保注射剂的安全性。
B. 溶液型注射液的可见异物应符合规定:保证注射剂的澄明度,不含有可见异物。
D. 注射剂应具有必要的物理、化学及生物学稳定性:确保注射剂在存储和使用过程中的稳定性。
E. 注射剂的pH应和血液pH相等或相近,一般控制在4~9的范围:保证注射剂在注射时的适应性,减少不适感。
因此,本题的正确答案是A、B、D、E。
74、在体内可发生N-脱烷基化反应产生活性代产物的抗抑郁药物有
A、氯米帕明
B、阿米替林
C、氟西汀
D、西酞普兰
E、帕罗西汀
解析:
本题考察的是在体内可发生N-脱烷基化反应产生活性代产物的抗抑郁药物。根据化学结构分析,氯米帕明、阿米替林、氟西汀和西酞普兰都可以发生N-脱烷基化反应,产生相应的活性代谢产物。而帕罗西汀的结构中不存在烷基,因此不能发生N-脱烷基化反应。因此,正确答案为ABCD。
75、根据药物的化学结构判断,属于长效的β2受体激动药的有
A、沙美特罗
B、沙丁胺醇
C、福莫特罗
D、异丙肾上腺素
E、丙卡特罗
解析:
本题考察长效β₂受体激动药。根据药物的化学结构判断,属于长效的β₂受体激动药的有沙美特罗、丙卡特罗和福莫特罗。这三个药物的结构相对较大,符合长效的特点。而沙丁胺醇和异丙肾上腺素的结构相对较短,不符合长效的特点。因此,正确答案是ACE。
76、下列药物需要进行血药浓度监测的有
A、治疗指数小的药物
B、具有非线性动力学特征的药物
C、毒性反应强的药物
D、吸收较快的药物
E、个体差异很大的药物
解析:
需要进行血药浓度监测的药物包括:(1)治疗指数小的药物,即药物的安全范围较小,需要监测血药浓度以确保用药安全;(2)具有非线性动力学特征的药物,尤其是非线性特征发生在治疗剂量范围内的药物,如苯妥英钠;(3)毒性反应强的药物,如强心苷类药、茶碱、锂盐等,通过监测血药浓度可以避免过量或不足的情况;(4)个体差异很大的药物,如某些药物在不同患者体内的吸收、分布、代谢和排泄过程存在很大差异,需要监测血药浓度以确保药物治疗效果。因此,本题正确答案是ABCE。
77、在经皮给药制剂中,压敏胶的作用有
A、用作背衬材料
B、帮助粘贴皮肤
C、用作药物贮库材料
D、促进药物吸收
E、调节药物释放
解析:
压敏胶在经皮给药制剂中的作用包括帮助粘贴皮肤、用作药物贮库材料以及调节药物释放。它能在轻微压力下实现粘贴,保证释药面与皮肤紧密接触,同时作为药物的贮库或载体材料,调节药物的释放速率。因此,选项B、C和E都是正确的。选项A“用作背衬材料”不是压敏胶的作用,故排除。而选项D“促进药物吸收”也不是压敏胶的直接作用,经皮给药制剂中促进药物吸收更多是靠其他技术或材料实现,故不选。
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