一、单选题
1、关于竞争性拮抗剂的说法错误的是( )
A、可与激动药竞争同一受体
B、与受体的亲和力较强,无内在活性
C、可使激动药的量效曲线平衡右移
D、用拮抗参数(pA2) 表示拮抗强度大小
E、小剂量产生激动作用,大剂量产生拮抗作用
解析:
竞争性拮抗剂主要产生的是拮抗作用,不会在小剂量时产生激动作用。因此,选项E“小剂量产生激动作用,大剂量产生拮抗作用”是错误的。其他选项A、B、C、D都是关于竞争性拮抗剂的正确描述。
2、《中国药典》规定,凡检查溶出度,释放度或分散均匀的制剂,一般不检查的项目是()
A、有关物质
B、残留溶剂
C、重(装)量差异
D、崩解时限
E、含量均匀度
解析:
本题主要考查《中国药典》的相关规定。根据《中国药典》的规定,对于需要检查溶出度、释放度或分散均匀性的制剂,一般不再进行崩解时限的检查。因此,答案是D,即崩解时限。
3、在注射剂、滴眼剂的生产中使用的溶剂是()
A、饮用水
B、去离子水
C、纯化水
D、注射用水
E、灭菌注射用水
解析:
注射用水系指纯化水经蒸馏所得的水,可作为注射剂、滴眼剂等的溶剂或稀释剂及容器的清洗溶剂。选项中只有D符合这一标准,因此D是正确答案。注意制药用水的级别和要求逐渐严格的顺序是饮用水 < 纯化水 < 注射用水 < 灭菌注射用水。
4、为满足临床需要,许多药物存在多种剂型,通常认为它们在胃肠道中的吸收快慢顺序是()
A、混悬剂>溶液剂>胶囊剂>普通片剂>包衣片
B、胶囊剂>混悬剂>溶液剂>普通片剂>包衣片
C、普通片剂>包衣片>胶囊剂>混悬剂>溶液剂
D、混悬剂>溶液剂>胶囊剂>包衣片>普通片剂
E、溶液剂>混悬剂>胶囊剂>普通片剂>包衣片
解析:
本题考察药物剂型在胃肠道中的吸收快慢顺序。通常认为,药物剂型在胃肠道中的吸收快慢顺序为溶液剂>混悬剂>胶囊剂>普通片剂>包衣片。因此,正确答案为E。
5、替丁类代表药物西咪替丁的结构如下,关于该药物的构效关系和应用的说法,错误的是()
A、作用于组胺H2受体
B、平面极性基团是药效基团之一
C、临床上用于治疗过敏性疾病
D、芳环基团可为碱性基团取代的芳杂环
E、中间连接链以四个原子为最佳
解析:
西咪替丁是一种H2受体拮抗剂,主要用于抑制胃酸分泌,临床上用于治疗消化系统疾病如胃溃疡、十二指肠溃疡等,而不是用于治疗过敏性疾病。因此,关于该药物的构效关系和应用的说法中,错误的是C。
6、氧化锌制剂处方如下。该制剂是()
[处方]氧化锌250g、淀粉250g、羊毛脂250g、凡士林250g
A、软膏剂
B、硬膏剂
C、乳膏剂
D、糊剂
E、凝胶剂
解析:
根据处方中的成分,氧化锌制剂使用了羊毛脂和凡士林,且药量较大,达到25%以上。根据制剂类型的定义,糊剂是指大量原料药物固体粉末均匀地分散在适宜的基质中所组成的半固体外用制剂。因此,该制剂应为氧化锌糊剂,答案选D。
7、关于注射剂特点的说法,错误的是()
A、不易发生交叉污染
B、起效迅速,剂量准确,作用可靠
C、适用于不宜口服的药物
D、可发挥局部定位治疗作用
E、制造过程复杂,生产成本较高
解析:
注射剂的特点包括起效迅速、剂量准确、作用可靠,适用于不宜口服的药物,可发挥局部定位治疗作用,制造过程复杂且生产成本较高。而关于“不易发生交叉污染”的说法是不正确的,因为注射剂在使用过程中有可能发生交叉污染,安全性不佳。因此,本题正确答案是A。
8、非索非那定为H1受体阻断药,适用于减轻季节性过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹引起的症状。下列关于非索非那定结构和临床使用的说法, 错误的是()
A、具有较大的心脏毒性
B、为特非那定的体内活性代谢产物
C、分子中含有一个羧基
D、不易透过血脑屏障,因而几乎无镇静作用
E、口服后吸收迅速
解析:
非索非那定不具有较大的心脏毒性,所以选项A是错误的。非索非那定是特非那定的活性代谢产物,含有羧基,极性大,没有中枢镇静作用,也不易透过血脑屏障,故没有心脏毒性,为第三代抗组胺药。因此选项B、C、D均为正确描述,选项E口服后吸收迅速也是正确的,因为非索非那定口服后吸收迅速,主要用于减轻季节性过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹的症状。
9、慢乙酰化代谢患者使用异烟肼治疗肺结核时,会导致体内VB6缺乏,易发生的不良反应是()
A、肝坏死
B、溶血
C、系统性红斑狼疮
D、多发性神经炎
E、呼吸衰竭
解析:
慢乙酰化代谢患者使用异烟肼治疗肺结核时,会导致体内VB6缺乏,易发生的不良反应是多发性神经炎。
10、口服液体制剂中,药物分散度最大的不稳定体系是()
A、溶胶剂
B、高分子溶液剂
C、低分子溶液剂
D、乳剂
E、混悬剂
解析:
:口服液体制剂中,药物分散度最大的不稳定体系是溶胶剂。在口服液体制剂中,按照分散系统的分类,溶胶剂属于非均相分散系统,药物以胶粒形式存在,其分散度最大。其他选项中,高分子溶液剂、低分子溶液剂属于均相分散系统,药物的分散度相对较小;乳剂和混悬剂虽然也是非均相分散系统,但分散度较溶胶剂小。因此,答案为A。
11、醋酸氢化可的松是药物的()
A、通用名
B、商品名
C、化学名
D、品牌名
E、俗名
解析:
本题考查药品名称的分类。醋酸氢化可的松是药物的通用名,不受专利保护,药典使用。因此,选项A正确。其他选项如商品名、化学名、品牌名和俗名均不符合题意。
12、影响药物制剂的稳定性因素中的非处方因素是()
A、温度
B、pH
C、离子强度
D、表面活性剂
E、溶剂
解析:
根据参照解析,影响药物制剂稳定性的因素包括处方因素和环境因素。而题目中列出的选项A温度属于环境因素,是非处方因素。因此,选项A是正确答案。其他选项如pH、离子强度、表面活性剂、溶剂等属于处方因素。
13、药用辅料在制剂中起着必不可少的作用,其主要作用不包括()
A、提高药物稳定性
B、提高用药顺应性
C、降低药物不良反应
D、调节药物作用速度
E、降低药物剂型设计难度
解析:
药用辅料在制剂中的作用包括提高药物稳定性、提高用药顺应性、降低药物不良反应,以及调节药物作用速度等。但并未包括“降低药物剂型设计难度”,因此选项E是不正确的。其他选项A、B、C、D均为药用辅料在制剂中的重要作用。
14、下列在体内具有生物功能的大分子中,属于Ⅰ相代谢酶的是()
A、拓扑异构酶
B、葡萄糖醛酸转移酶
C、N-乙酰基转移酶
D、血管紧张素转化酶
E、混合功能氧化酶
解析:
本题考查的是体内具有生物功能的大分子中,属于Ⅰ相代谢酶的选项。Ⅰ相代谢主要是氧化、还原、水解等反应,因此代谢酶包括混合功能氧化酶。所以,正确答案是E。
15、关于非甾体抗炎药布洛芬结构和应用的说法,错误的是()
A、S-异构体的代谢产物有较高活性
B、S-异构体的活性优于R-异构体
C、口服吸收快,Tmax约为2小时
D、临床上常用外消旋体
E、R-异构体在体内可转化为S-异构体
解析:
关于非甾体抗炎药布洛芬结构和应用的说法中,错误的选项是S-异构体的代谢产物有较高活性。实际上,布洛芬的S-异构体活性比R-异构体强,但临床上常用的是外消旋体,因为R-异构体在体内可以转化为有效的S-异构体。因此,代谢产物并没有表现出较高的活性。
16、某药的生物半衰期约为8h, 其临床治疗的最低有效浓度约为10μg/mL,当血药浓度达到30μg/mL时, 会产生不良反应。关于该药物给药方案设计的依据的说法,正确的是()
A、不考虑稳态血药浓度,仅根据药物半衰期进行给药
B、根据最小稳态血药浓度不小于10μg/mL,且最大稳态血药浓度小于30μg/mL给药
C、根据平均稳态浓度为20μg/mL给药
D、根据最小血药浓度不小于10μg/mL给药
E、根据最大血药浓度小于30μg/mL给药
解析:
本题考察给药方案设计的依据。对于该药物,其最低有效浓度约为10μg/mL,当血药浓度达到30μg/mL时会产生不良反应。因此,给药方案设计的依据应该是使最小稳态血药浓度不小于10μg/mL,且最大稳态血药浓度小于30μg/mL,以保证药物的有效性和安全性。所以选项B正确。而选项A只考虑了药物半衰期,没有考虑到药物的有效性和安全性;选项C的平均稳态浓度为20μg/mL并没有明确的依据;选项D只考虑了最小血药浓度不小于最低有效浓度,但没有考虑最大血药浓度;选项E只考虑了最大血药浓度小于产生不良反应的浓度,但没有考虑最小血药浓度。因此,这些选项均不是正确的给药方案设计的依据。
17、下列药物中,需要在冷藏保存的是()
A、对乙酰氨基酚片
B、注射用门冬酰胺酶
C、注射用阿托品
D、红霉素软膏
E、丙酸倍氯米松气雾剂
解析:
选项中提到的药物需要在冷藏保存的是注射用门冬酰胺酶。这是一种生物制品,通常需要冷藏保存以确保其稳定性和效力。其他选项中的药物,如对乙酰氨基酚片、注射用阿托品、红霉素软膏和丙酸倍氯米松气雾剂,并没有特别指出需要冷藏保存。因此,正确答案是B。
18、不属于G-蛋白偶联受体的是()
A、M受体
B、多巴胺受体
C、a-肾上腺受体
D、阿片受体
E、γ-氨基丁酸受体
解析:
γ-氨基丁酸受体不属于G蛋白偶联受体,而是属于离子通道受体。其他选项中,M受体、多巴胺受体、α-肾上腺受体和阿片受体均属于G蛋白偶联受体。
19、药物安全范围()
A、ED95-LD5
B、ED5-LD95
C、ED1-LD99
D、ED99-LD1
E、ED50-LD50
解析:
药物的“安全范围”是指药物在有效剂量与中毒剂量之间的范围。在这个范围内,药物对大多数人来说是安全的。根据题目给出的选项,安全范围应该是有效剂量(ED)的较高值到致死剂量(LD)的较低值之间的范围,因此答案是A选项,即ED95到LD5。
20、患者服用伯氨喹后发生溶血性贫血,其原因是体内缺乏()
A、N-乙酰基转移酶
B、假性胆碱酯酶
C、乙醛脱氢酶
D、葡萄糖- 6-磷酸脱氢酶
E、异喹胍-4-羟化酶
解析:
患者服用伯氨喹后发生溶血性贫血的原因是体内缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶。缺乏此酶的人平时一般无症状,但在服用某些药物(如伯氨喹)或摄入蚕豆后,可能出现急性溶血反应,表现为血红蛋白尿、黄疸和贫血等症状。因此,正确答案是D。
21、用烯丙基、环丙基甲基或环丁基甲基对吗啡及其类似物的叔胺部分进行修饰后,由阿片受体激动剂转为拮抗剂。属于阿片受体拮抗剂的是( )
A、
B、
C、
D、
E、
解析:
根据题目描述,用烯丙基、环丙基甲基或环丁基甲基对吗啡及其类似物的叔胺部分进行修饰后,可以得到阿片受体拮抗剂。在给定的选项中,选项B的结构符合这一描述,因此是正确答案。其他选项不符合题目要求的修饰方式和结构特征,故排除。
22、抗哮喘药沙丁胺醇化学结构如下,其基本骨架属于
A、芳基丙酸类
B、苯乙醇胺类
C、二氢吡啶类
D、苯二氮䓬类
E、芳氧丙醇胺类
解析:
沙丁胺醇的化学结构包含苯乙醇胺的基本骨架,其结构由苯、乙醇和胺组成。根据选项,正确答案是B,即苯乙醇胺类。
23、某药静脉注射100mg,立即采取血样,测出血药浓度为5μg/ml,其表观分布容积为()
A、5L
B、50L
C、2L
D、20L
E、20ml
解析:
本题考查表观分布容积的计算。根据公式V=X/C,已知某药静脉注射100mg,立即采取血样,测出血药浓度为5μg/ml,可计算其表观分布容积为100mg÷5μg/ml÷100%=2L,因此选项D正确。
24、药物与受体的作用类型中,作用力最强的非共价键类型是()
A、离子键
B、氢键
C、范德华力
D、离子-偶极相互作用
E、疏水相互作用
解析:
本题考察药物与受体的作用类型中作用力最强的非共价键类型。离子键是药物与受体之间通过静电吸引力产生的电性作用,形成的离子键。离子键的结合力较强,是所有键合中健能最强的一种,因此作用力最强的非共价键类型是离子键。
25、原形无效,需经代谢后产生活性的药物()
A、氯吡格雷
B、甲苯磺丁脲
C、普萘洛尔
D、地西泮
E、丙米嗪
解析:
本题考察的是原形无效,需经代谢后产生活性的药物。氯吡格雷体外无活性,口服后需经代谢转化才能形成具有活性的代谢物,因此是正确答案。其他选项如甲苯磺丁脲、普萘洛尔、地西泮和丙米嗪均不是前药,即它们本身即具有药理活性,不需要经过代谢转化。
26、两药同时使用时,一个药物可通过诱导体内生化反应而使另一个药物的药效降低。下列药物同时使用时, 会发生这种相互作用的是()
A、β受体阻断药阿替洛尔与利尿药氢氯噻嗪
B、抗痛风药丙磺舒与青霉素
C、解热镇痛药阿司匹林与对乙酰氨基酚
D、抗菌药磺胺甲噁唑与甲氧苄啶
E、抗癫痫药苯巴比妥与避孕药
解析:
本题考察药物间的相互作用。当两种药物同时使用时,一种药物可能会诱导体内生化反应导致另一种药物的药效降低,这种现象称为药物间的生化性拮抗。在选项中,抗癫痫药苯巴比妥与避孕药同时使用时,苯巴比妥会诱导肝微粒体酶活性,使避孕药代谢加速,从而降低避孕药的效果。因此,会发生这种相互作用的是抗癫痫药苯巴比妥与避孕药。
27、关于药物主动转运特点的说法,错误的是()
A、无部位特异性
B、逆浓度梯度转运
C、需要消耗机体能量
D、需要载体参与
E、有结构特异性
解析:
主动转运是有部位特异性的,例如胆酸和维生素B2的主动转运只在小肠上段进行,维生素B12在回肠末端部位吸收。因此,关于药物主动转运特点的说法中,错误的是无部位特异性。
28、为了使某些药物给药后能迅速达到或接近稳态血药浓度以快速发挥药效,临床可采取的给药方式是()
A、先静脉注射一个负荷剂量,再恒速静脉滴注
B、加快静脉滴注速度
C、多次间隔静脉注射
D、单次大剂量静脉注射
E、以负荷剂量持续滴注
解析:
为了使某些药物给药后能迅速达到或接近稳态血药浓度以快速发挥药效,临床采取的给药方式是先静脉注射一个负荷剂量,再恒速静脉滴注。这样可以让药物更快地达到有效的治疗浓度,从而更快地发挥药效。其他选项中,加快静脉滴注速度可能导致药物浓度过高,增加不良反应的风险;多次间隔静脉注射虽然可以增加药物的吸收速度,但不如先给负荷剂量再恒速滴注的方式迅速;单次大剂量静脉注射可能导致血药浓度迅速升高并带来风险;以负荷剂量持续滴注并不是一种特定的给药方式,因此也不符合题意。
29、主要通过氧自由基途径,导致心肌细胞氧化应激损伤,破坏了细胞膜的完整性,产生心脏毒性的药物是()
A、多柔比星
B、地高辛
C、维拉帕米
D、普罗帕酮
E、胺碘酮
解析:
多柔比星主要通过氧自由基途径,导致心肌细胞氧化应激损伤,破坏了细胞膜的完整性,产生心脏毒性。其他药物如地高辛、维拉帕米、普罗帕酮和胺碘酮并无此心脏毒性机制。因此,正确答案是A。
30、罗拉匹坦制剂的处方如下。该制剂是
[处方]
罗拉匹坦0.5g
精制大豆油50g
卵磷脂45g
泊洛沙姆4.0g
油酸钠0.25g
甘油22.5g
注射用水加至1000ml
A、注射用混悬剂
B、口服乳剂
C、外用乳剂
D、静脉注射乳剂
E、脂质体注射液
解析:
根据处方中的信息,罗拉匹坦制剂包含了罗拉匹坦、精制大豆油、卵磷脂、泊洛沙姆、油酸钠等成分,并加水至1000ml。其中大豆油作为原料,卵磷脂作为乳化剂,这些成分组成的制剂适合用于静脉注射。因此,该制剂是静脉注射乳剂,选项D正确。
31、关于环磷酰胺(化学结构如下)结构特点和应用的说法,错误的是
A、环磷酰胺属于前药
B、磷酰基的引入使毒性升高
C、正常细胞内可转化为无毒代谢产物
D、属于氮芥类药物
E、临床用于抗肿瘤
解析:
环磷酰胺是一种前药,其磷酰基的引入不是为了增加毒性,而是为了在活化的正常细胞内转化为无毒的代谢产物,从而降低毒性并提高药效。因此,选项B错误,其他选项符合环磷酰胺的结构特点和应用情况。
32、异丙托溴铵制剂处方如下。处方中枸橼酸用作
[处方]
异丙托溴铵0.374g
无水乙醇150g
HFA-134a 844.6g
枸橼酸0.04g
蒸馏水5.0g
A、潜溶剂
B、防腐剂
C、助溶剂
D、抛射剂
E、pH调节剂
解析:
在异丙托溴铵制剂处方中,枸橼酸作为酸性物质,用于调节pH值。因此,答案是E,即pH调节剂。
33、谷胱甘肽是内源性的小分子化合物,在体内参与多种药物或毒物及其代谢产物的结合代谢,起到解毒作用。关于谷胱甘肽结构和性质的说法,错说的是
A、为三肽化合物
B、结构中含有巯基
C、具有亲电性质
D、可清除有害的亲电物质
E、具有氧化还原性质
解析:
:谷胱甘肽是一种三肽化合物,含有巯基,具有氧化还原性质,并能清除有害的亲电物质。但关于谷胱甘肽是否具有亲电性质的说法是不正确的。谷胱甘肽的主要功能是与药物或毒物及其代谢产物结合,起到解毒作用,这表明它应该是一种能够清除有害物质的分子,而不是具有亲电性质。因此,选项C是错误的说法。
34、某患者上呼吸道感染,氨苄西林治疗一周,未见明显好转,后改用舒他西林,症状得到改善。关于舒他西林结构和临床使用的说法,错误的是
A、为一种前体药物
B、给药后,在体内非特定酯酶的作用下水解成氨苄西林和舒巴坦
C、对β-内酰胺酶的稳定性强于氨苄西林
D、抗菌效果优于氨苄西林,原因是它在体内生成的两种药物都有较强的抗菌活性
E、可以口服,且口服后吸收迅速
解析:
关于舒他西林结构和临床使用的说法,错误的是抗菌效果优于氨苄西林的原因是它在体内生成的两种药物都有较强的抗菌活性。舒他西林是一种前体药物,给药后,在体内非特定酯酶的作用下水解成氨苄西林和舒巴坦。舒巴坦无抗菌活性,因此不能简单认为舒他西林的抗菌效果优于氨苄西林是因为其生成的两种药物都有较强的抗菌活性。
35、口服液体制剂中常用的潜溶剂是
A、聚山梨酯80
B、乙醇
C、苯甲酸
D、乙二胺
E、羟苯乙酯
解析:
本题考察口服液体制剂中常用的潜溶剂。潜溶剂是指除了水之外的其他液体成分,可以与水混合形成混合溶剂,以增加某些药物在水中的溶解度或稳定性。选项中,乙醇是口服液体制剂中常用的潜溶剂之一。因此,本题正确答案是B。
36、关于气雾剂质量要求的说法,错误的是
A、无毒
B、无刺激性
C、容器应能耐受所需压力
D、均应符合微生物限度检查要求
E、应置凉暗处贮藏
解析:
气雾剂无需进行微生物限度检查。因为气雾剂是密封的,不存在微生物污染的可能性,因此不需要进行微生物限度检查。其他选项A、B、C、E都是气雾剂质量要求的正确描述。
37、特质性药物毒性是指药物在体内发生代谢作用,生成有反应活性的代谢物而引发的毒性作用。属于特质性药物毒性的是
A、非甾体抗炎药罗非昔布引发的心肌梗塞
B、抗过敏药特非那定导致的药源性心律失常
C、抗精神病药氯丙嗪引起的锥体外系反应
D、抗高血压药依那普利引起的刺激性干咳
E、降血糖药曲格列酮引起的硬化性腹膜炎
解析:
特质性药物毒性是指药物在体内发生代谢作用,生成有反应活性的代谢物而引发的毒性作用。选项E降血糖药曲格列酮引起的硬化性腹膜炎属于特质性药物毒性,因为曲格列酮在体内代谢生成有反应活性的代谢物引发毒性作用。其他选项如非甾体抗炎药罗非昔布引发的心肌梗塞、抗过敏药特非那定导致的药源性心律失常、抗精神病药氯丙嗪引起的锥体外系反应和抗高血压药依那普利引起的刺激性干咳,均不是由药物代谢物引发的毒性作用,故排除。
38、亚洲人易发生某种代谢酶基因突变,导致部分患者使用奥美拉唑时,其体内该药物的AUC明显增加,该代谢酶是
A、CYP2D6
B、CYP3A4
C、CYP2C19
D、CYP2C9
E、CYP1A2
解析:
亚洲人易发生代谢酶基因突变导致奥美拉唑代谢受影响的是代谢酶是CYP2C19。当使用奥美拉唑时,体内该药物的AUC(曲线下面积)明显增加。因此,选项C正确。其他选项如A、B、D、E均与题意不符。
39、复方甲地孕酮制剂处方如下。处方中羧甲基纤维素钠用作
[处方]甲地孕酮15mg、戊酸雌二醇5mg、阿拉伯胶适量、明胶适量、羧甲基纤维素钠(黏度300 ~600厘泊)适量、硫柳汞(注射用)适量
A、包衣囊材
B、分散剂
C、黏合剂
D、助悬剂
E、稳定剂
解析:
处方中羧甲基纤维素钠用作助悬剂,能够增加混悬剂中分散介质的黏度,降低药物微粒的沉降速度或增加微粒的亲水性。合成或半合成的纤维素类高分子助悬剂包括羧甲基纤维素钠。因此,选项D是正确答案。
40、关于生物等效性研究的实施与样品采集的说法,正确的是
A、通常采用受试制剂和参比制剂的单个最低规格制剂进行试验
B、从0时到最后一个样品采集时间的曲线下面积与时间从0到无穷大的AUC之比通常应当大于70%
C、整个采样时间不少于3个末端消除半衰期
D、受试制剂与参比制剂药物含量的差值应小于2%
E、一般情况下,受试者试验前至少空腹8小时
解析:
生物等效性研究的实施与样品采集中,为了确保研究结果的准确性和可靠性,整个采样时间通常需要不少于3个末端消除半衰期。因此,选项C是正确的。其他选项如A、B、D、E虽然也可能与生物等效性研究相关,但并非是关于样品采集的要点,故排除。
根据下面选项,回答41-43题
A.DF
B.MRT
C.AUMC
D.Cmax
E.AUC
41、表示药物在体内波动程度的参数是
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
表示药物在体内波动程度的参数是DF(药物波动度)。其他选项如MRT(平均滞留时间)、AUMC(曲线下面积至最大时间下的浓度)、Cmax(最大血药浓度)和AUC(药时曲线下面积)都是描述药物在体内的其他动力学参数,而不是描述药物波动程度的参数。因此,正确答案是A。
根据下面选项,回答44-46题
A.贴膏剂
B.洗剂
C.涂剂
D.搽剂
E.涂膜剂
42、不属于液体制剂的是
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
:液体制剂是指将药物以液体形态存在的制剂,如洗剂、涂剂、搽剂、涂膜剂等。而贴膏剂是一种薄片状柔性制剂,将原料药物与适宜的基质制成膏状物,涂布于背衬材料上供皮肤贴敷,产生全身性或局部作用。因此,贴膏剂不属于液体制剂,答案为A。
根据下面选项,回答47-48题
A.停药反应
B.毒性反应
C.后遗效应
D.继发反应
E.特异质反应
43、剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的不良反应属于
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
毒性反应是由药物用于预防、诊断、治疗疾病或调节生理生化功能时出现的有害的和非
根据下面选项,回答49-50题
A.药物与非治疗部位靶标结合产生的副作用
B.药物抑制了心脏快速延迟整流钾离子通道(hERG) 产生的副作用
C.药物的代谢产物产生的副作用
D.药物与非治疗靶标结合产生的副作用
E.药物抑制细胞色素P450酶产生的副作用
44、患者在服用红霉素类抗生素后,产生恶心、呕吐等胃肠道副作用的原因是
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
患者在服用红霉素类抗生素后,产生恶心、呕吐等胃肠道副作用的原因是药物与非治疗靶标结合产生的副作用。具体来说,大环内酯类抗生素红霉素类药物在产生抗菌作用的同时,也会刺激胃动素的活性,增加胃肠道蠕动,从而引起胃肠道副作用。因此,选项D正确。
根据下面选项,回答51-52题
A.异烟肼
B.氯丙嗪
C.长春新碱
D.利血平
E.茶碱
45、因阻断黑质纹状体通路的多巴胺受体,产生锥体外系功能障碍的药物是
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
因阻断黑质纹状体通路的多巴胺受体,产生锥体外系功能障碍的药物是氯丙嗪。其他药物如异烟肼、长春新碱、利血平、茶碱等并没有这种作用机制。因此,正确答案是B。
根据下面选项,回答53-55题
46、在体外无活性,需在体内水解开环发挥活性的药物是
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
根据题目描述,需要选择一种在体外无活性,需在体内水解开环发挥活性的药物。根据给出的参考答案,洛伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀属于前体药物,即它们在体外无活性,进入体内后通过酶作用水解开环,转化为活性形式才能发挥药效。因此,选项A是正确答案。
根据下面选项,回答56-57题
A.聚山梨酯20
B.甘露醇
C.磷酸二氢钠
D.PEG4000
E.柠檬酸
罗替高汀(罗替戈汀)长效混悬型注射剂处方中含有上述主要辅料,其中:
47、用于增加分散质的黏度,以降低微粒沉降速度的辅料是
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
PEG4000用于增加分散质的黏度,降低微粒沉降速度,作为悬浮剂使用。因此,在罗替高汀长效混悬型注射剂处方中,用于增加分散质的黏度、降低微粒沉降速度的辅料是PEG4000,选项D正确。
根据下面选项,回答58-59题
A.乳化剂
B.矫味剂
C.溶剂
D.稳定剂
E.防腐剂
鱼肝油乳处方如下:
[处方] :鱼肝油500mg
阿拉伯胶细粉0.5g
西黄蓍胶细粉7g
糖精钠0.1g
挥发杏仁油1ml
羟苯乙酯0.5g
纯化水加至1000ml
48、处方中,阿拉伯胶用作
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
:处方中阿拉伯胶用作乳化剂。阿拉伯胶具有良好的乳化功能,常用于制备乳液,使油水混合均匀,故在鱼肝油乳处方中作为乳化剂使用。因此,正确答案为A。
根据下面选项,回答60-62题
A.0.5%
B.1%
C.0.1%
D.0.2%
E.2%
49、《中国药典》规定,药典中未定性或未确证结构的杂质的表观含量应小于
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
《中国药典》规定,药典中未定性或未确证结构的杂质的表观含量应小于0.1%,故选择C选项。
根据下面选项,回答63-65题
A.头孢克洛
B.氟康唑
C.特比萘芬
D.克拉维酸
E.磺胺嘧啶
50、结构中含有乙炔基团,主要用于治疗真菌感染的药物是
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
根据题目描述,题目要求找出结构中含有乙炔基团,主要用于治疗真菌感染的药物。在提供的选项中,特比萘芬(C选项)是一种抗真菌药物,其结构中含有乙炔基团,因此是正确答案。
根据下面选项,回答66-68题
A.滴眼剂
B.滴耳剂
C.漱口剂
D.栓剂
E.舌下片
51、属于无菌制剂的是
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
本题主要考查各种药物剂型的特点。属于无菌制剂的是滴眼剂,用于眼部疾病的局部治疗,因此答案为A。其他选项中,滴耳剂用于耳部疾病的局部治疗,漱口剂用于口腔疾病的局部治疗,栓剂用于全身作用的制剂,舌下片则是通过舌下含服的方式发挥药效。
根据下面选项,回答69-71题
A.MC
B.HPMC
C.EC
D.HPC
E.CMC-Na
52、可以用于粉末直接压片的黏合剂是
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
本题考查的是药物的赋形剂。在给出的选项中,可以用于粉末直接压片的黏合剂是HPC(羟丙甲纤维素)。因此,正确答案为D。
根据下面选项,回答72-73题
53、有苯二氮䓬结构引入三氮唑环,活性和药理作用都增强的是
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
根据题目描述,有苯二氮䓬结构引入三氮唑环,活性和药理作用增强的药物是奥沙西泮。奥沙西泮含有手性碳,并且其结构特征符合题目描述的要求。因此,正确答案为C。
根据下面选项,回答74-76题
A.脂质体
B.纳米乳
C.微球
D.微囊
E.纳米粒
54、含有油相的是
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
本题考察的是不同药物传递系统的特征。其中,纳米乳是一种乳剂,含有油相。因此,含有油相的是纳米乳(B)。
根据下面选项,回答77-78题
55、作用于二肽基肽酶一4 (DPP-4) ,为嘧啶二酮衍生物, 适用于治疗2型糖尿病的药物是
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
根据题目描述,该药物作用于二肽基肽酶一4(DPP-4),为嘧啶二酮衍生物,适用于治疗2型糖尿病。对照选项,符合这些特征的药物是B选项。
根据下面选项,回答79-81题
A.主动转运
B.膜孔滤过
C.简单扩散
D.膜动转运
E.易化扩散
56、蛋白质和多肽类药物的吸收机制是
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
本题考察药物的转运方式。蛋白质和多肽类药物的吸收机制是膜动转运,膜动转运包括胞饮、吞噬和受体介导的跨膜转运等,对蛋白质和多肽的吸收非常重要,但对大多数药物的吸收不太重要。因此,选项D是正确答案。其他选项如主动转运、膜孔滤过、简单扩散、易化扩散等虽然也是药物转运的方式,但不是蛋白质和多肽类药物的主要吸收机制。
根据下面选项,回答82-84题
A.几何异构
B.构型异构
C.代谢异构
D.构象异构
E.组成成分
57、反式己烯雌酚与雌二醇具有相同的生物活性,而顺式己烯雌酚没有此活性。产生这种差异的原因是
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
反式己烯雌酚与雌二醇具有相同的生物活性,而顺式己烯雌酚没有此活性。这种差异的原因是几何异构,即由于分子中取代基在碳架上的相对位置不同造成的。因此,正确答案是A。
根据下面选项,回答85-86题
A.70%~ 145%
B.80%~ 145%
C.70%~ 130%
D.80%~ 130%
E.80%~ 125%
58、AUC的置信区90%
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
本题考点是AUC和Cₘ的置信区90%,根据参考解析,AUC和Cₘ的置信区90%均为80%~125%,因此答案为E。
根据下面选项,回答87-88题
A.释放度
B.溶解度
C.细菌内毒素
D.氯化物
E.含量
59、一般杂质检查
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
本题考察药品质量标准中的一般杂质检查和特殊项检查。氯化物是一般杂质检查,因此选项D正确。细菌内毒素是特殊项检查,故排除选项C。其他选项如释放度、溶解度、含量等不属于本题考察内容,因此一并排除。
根据下面选项,回答89-90题
A.地塞米松
B.罗格列酮
C.普萘洛尔
D.胰岛素
E.异丙肾上腺素
60、通过增敏受体,发挥药效的药物是
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
罗格列酮是一种降糖药物,它通过增敏受体,增强胰岛素的敏感性,从而发挥药效。因此,正确答案是B。
根据下面选项,回答91-92题
A.中午
B.清晨
C.上午
D.下午
E.临睡前
61、因胆固醇的合成有昼夜节律,夜间合成增加,故使用抑制胆固醇合成药物辛伐他汀时,推荐的服药时间是
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
他汀类降脂药推荐临睡前给药。因为胆固醇的合成有昼夜节律,夜间合成增加,而辛伐他汀是抑制胆固醇合成的药物,所以临睡前服药可以更好地抑制胆固醇的合成。因此,推荐的服药时间是临睡前,即选项E。
根据下面选项,回答93-95题
A.pKa
B.pH
C.[a]D20
D.lgP
E.m.p.
62、评价药物亲脂性或亲水性的参数是
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
本题考查药物亲脂性或亲水性的参数。药物亲脂性或亲水性的参数是lgP。其他选项的含义分别为:评价药物解离程度的参数是pK
根据下面选项,回答96-97题
A.酶诱导作用
B.肾小球滤过
C.酶抑制作用
D.首关效应
E.肠-肝循环
63、使血药浓度-时间曲线上出现双峰现象的原因通常是
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
双峰现象是指血药浓度-时间曲线上出现一个药物浓度高峰后,再次出现一个较低的药物浓度高峰的现象。这种现象通常是由于药物经过肠-肝循环再次进入血液循环导致的。因此,使血药浓度-时间曲线上出现双峰现象的原因是肠-肝循环,选项E是正确答案。
根据下面选项,回答98-100题
A.双向单侧t检验与90%置信区间
B.系统适用性试验
C.非参数检验法
D.限量检查法
E.方差分析
64、在生物等效性评价中,用于检验两种制剂AUC或Cmax间是否存在显著性差异的方法是
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
在生物等效性评价中,用于检验两种制剂AUC或Cmax间是否存在显著性差异的方法是方差分析。由于药动学参数中的AUC和Cmax为非正态分布,所以需要经对数转换后成为接近正态分布的参数,然后进行方差分析。因此,答案为E。
根据下面资料,回答101-104题
舍曲林的化学结构如下,体内过程符合药动学特征,只有极少量(<0.2%)以原型从尿中排泄,临床上常用剂量50mg-200mg,每天给药一次,肝肾功能正常的某患者服药后的达峰时间为5h,其消除半衰期为24h,血浆蛋白结合率为98%。
65、如果患者的肝清除率下降了一半,则下面说法正确的是
A、此时药物的清除速率常数约为0.029h-1
B、此时药物的半衰期约为48h
C、临床使用应增加剂量
D、此时药物的达峰时间约为10h
E、此时药物的浓度减小为原来的1/2左右
解析:
根据题目描述,如果患者的肝清除率下降了一半,意味着药物的代谢速率减缓,药物的半衰期会相应变长。原药物的消除半衰期为24小时,肝清除率下降一半后,半衰期应接近原来的两倍,即约为48小时。因此,选项B正确。其他选项没有提到与肝清除率下降有关的信息,故排除。
根据下面资料,回答105-107题
头孢呋辛钠是一种半合成广谱抗生素,在水溶液中易降解,化学结构式如下。其药动学特征可用-室模型描述,半衰期约为1.1h,给药24h内,90%以上药物以原形从尿中排出,对肝肾功能正常的患者,临床上治疗肺炎时,每日三次,每次静脉注射剂量为0.5g。
66、头孢呋辛钠结构属于
A、大环内酯类
B、四环素类
C、β-内酰胺类
D、氨基糖苷类
E、喹诺酮类
解析:
头孢呋辛钠属于β-内酰胺类抗生素,因此答案为C。
根据下面资料,回答108-110题
雄二醇口服几乎无效,临床常用雌二醇贴片。近年来,随着微粉化技术问世,市面上亦出现了雌二醇片。某患者使用微粉化雌二醇片治疗雌激素缺乏综合征。每次2mg,每天服药二次,使用一段时间后,出现肝功能异常,后改用雌二醇贴片(每片2.5mg, 每片可使用7日),不良反应消失。
67、关于雌二醇应用及不良反应的说法,正确的是
A、发生不良反应的原因与雌二醇本身的药理作用有关
B、雌一醇口服几乎无效的主要原因,是因为雌二醇溶解度低
C、发生不良反应的原因是雌二醇的代谢产物具有毒性
D、使用贴片后不良反应消失,是因为雌二醇缓慢而直接进入体循环
E、使用贴片后不良反应消失,是因为贴片主要作用于皮肤
解析:
本题考查雌二醇的应用及不良反应。雌二醇口服后,在肝脏代谢较多,容易出现不良反应。而改用雌二醇贴片后,药物通过皮肤吸收直接进入体循环,避免了肝脏的首过效应,从而降低了肝脏的毒副作用,因此不良反应消失。因此,选项D“使用贴片后不良反应消失,是因为雌二醇缓慢而直接进入体循环”是正确的。
二、多选题
68、可在尿液中析出结晶而阻塞肾小管或集合管,导致梗阻性急性肾功能衰竭的是
A、甲氨蝶呤
B、胰岛素
C、磺胺嘧啶
D、布洛芬
E、阿昔洛韦
解析:
甲氨蝶呤、阿昔洛韦和磺胺嘧啶这些药物在尿液中可能析出结晶,进而阻塞肾小管或集合管,导致梗阻性急性肾功能衰竭。其他药物如胰岛素和布洛芬一般不会导致这种情况。因此,正确答案是ACE。
69、注射剂配伍变化的原因有
A、溶剂组成
B、pH
C、缓冲容量
D、混合顺序
E、离子作用
解析:
注射剂配伍变化的原因包括溶剂组成、pH、缓冲容量、离子作用以及混合顺序等。这些因素的变化都可能导致注射剂在配伍过程中出现不稳定、沉淀、浑浊等现象。因此,本题选项A、B、C、D和E都是正确的。其他未列出的因素如反应时间、氧与二氧化碳的影响等也可能是注射剂配伍变化的原因,但本题只要求从给出的选项中选出正确答案,故按照给出的参考答案进行解析。
70、属于低分子溶液剂的有
A、地高辛口服液
B、薄荷水
C、金银花露
D、胃蛋白酶合剂
E、颠茄酊
解析:
本题考查的是低分子溶液剂的类型。选项中属于低分子溶液剂的有地高辛口服液、薄荷水、金银花露、胃蛋白酶合剂和颠茄酊。这些制剂都是药物溶解于溶剂中形成的澄明液体制剂,符合低分子溶液剂的定义。因此,本题正确答案为ABCE。
71、麻黄碱化学结构式如下,关于结构特点和应用的说法正确的有
A、分子中有两个手性C,共有四个光学异构体
B、与肾上腺素相比极性较小易通过血-脑屏障
C、与肾上腺素相比,拟肾上腺素作用较弱
D、苏阿糖型对映异构体称为伪麻黄碱,用于减鼻充血
E、与肾上腺素相比,代谢排泄较慢,作用持久
解析:
根据麻黄碱的化学结构式,可以分析得出以下结论:
- 分子中有两个手性C,因此共有四个光学异构体,所以选项A正确。
- 与肾上腺素相比,麻黄碱的极性较小,更容易通过血-脑屏障,因此选项B正确。
- 麻黄碱的拟肾上腺素作用较弱,所以选项C正确。
- 苏阿糖型对映异构体称为伪麻黄碱,用于减轻鼻充血,因此选项D正确。
- 与肾上腺素相比,麻黄碱的代谢排泄较慢,作用更持久,因此选项E也是正确的。
72、对于存在明显肝首过效应的药物,宜采用的剂型
A、肠溶片
B、舌下片
C、控释片
D、气雾剂
E、口服乳剂
解析:
对于存在明显肝首过效应的药物,为了避免药物在肝脏中的代谢损失,宜采用非经胃肠道给药的剂型或途径。选项中,舌下片可以通过口腔黏膜吸收,避免肝脏首过效应;气雾剂通过肺部吸收,同样可以避免肝脏首过效应。因此,答案为B舌下片和D气雾剂。
73、药品质量检验中,以一次检验结果为准,不可复验的项
A、无菌
B、鉴别
C、含量测定
D、热原
E、内毒素
解析:
在药品质量检验中,以一次检验结果为准,不可复验的项包括无菌、热原和内毒素等。这些项目一旦检测完成并符合标准,无需再次复验。而鉴别和含量测定通常需要重复进行多次以确保准确性。因此,正确答案是A、D、E。
74、下列关于凝胶剂质量要求的说法,正确的有
A、混悬型凝胶剂中胶粒应分散均匀,不应下沉、结块
B、凝胶剂应均匀、细腻,在常温时保持胶状,不干涸或血化
C、凝胶剂根据需要可加入保湿剂、抑菌剂、抗氧剂
D、除另有规定外,凝胶剂应避光、密闭贮存,并应防冻
E、凝胶剂一般不检查pH和渗透压
解析:
凝胶剂的质量要求包括以下几点:
- 混悬型凝胶剂中胶粒应分散均匀,不应出现下沉或结块现象,所以选项A正确。
- 凝胶剂应该均匀、细腻,在常温条件下保持胶状,不会干涸或液化,选项B符合这一要求。
- 凝胶剂可以根据需要加入保湿剂、抑菌剂、抗氧剂等,选项C正确。
- 除非另有规定,凝胶剂应该避光、密闭贮存,并应注意防冻,选项D符合这一要求。
而关于凝胶剂是否检查pH和渗透压,一般来说,凝胶剂是需要检查pH的,所以选项E错误。
75、在局麻手术中,普鲁卡因注射液加用少量肾上腺素后产生的结果有
A、肾上腺素舒张血管引起血压下降
B、普鲁卡因不良反应增加
C、普鲁卡因吸收减少
D、普鲁卡因作用时间延长
E、普鲁卡因拮抗肾上腺素的作用
解析:
在普鲁卡因注射液中加入少量肾上腺素后,肾上腺素会使局部血管收缩,从而减少普鲁卡因的吸收,使其作用时间延长,毒性降低。因此,选项C“普鲁卡因吸收减少”和选项D“普鲁卡因作用时间延长”是正确的。而选项A“肾上腺素舒张血管引起血压下降”不符合实际,肾上腺素会使血管收缩。选项B“普鲁卡因不良反应增加”和选项E“普鲁卡因拮抗肾上腺素的作用”也是错误的,因为加入肾上腺素实际上是降低普鲁卡因的不良反应和增强普鲁卡因的效果。
76、当药物疗效和不良反应与血药浓度的相关程度明显大于其与剂量的相关程度时,可利用治疗药物监测(TDM)来调整剂量,使给药方案个体化。下列需要进行TDM的有
A、阿托伐他汀钙治疗高脂血症
B、苯妥英钠治疗癫痫
C、地高辛治疗心功能不全
D、罗格列酮治疗糖尿病
E、氨氯地平治疗高血压
解析:
本题涉及需要进行治疗药物监测(TDM)来调整剂量的药物。根据参考解析,并不是所有药物都需要进行血药浓度监测,而需要进行血药浓度监测的情况包括具有安全隐患和不定的药物动力学特征的药物。在给出的选项中,苯妥英钠(治疗癫痫)和地高辛(治疗心功能不全)符合这些条件,因此需要进行TDM。阿托伐他汀钙、罗格列酮和氨氯地平一般不需要进行TDM。所以,正确答案是B和C。
77、药物代谢是机体对药物的处置过程,下列关于药物代谢的说法, 正确的有
A、非甾体抗炎药舒林酸结构中的甲基亚砜,经还原后的代谢物才具有活性
B、抗抑郁药丙米嗪结构中的二甲胺片段,经N-脱甲基的代谢物失去活性
C、驱虫药阿苯达唑结构中的丙硫醚,经S-氧化后的代谢物才具有活性
D、抗癫痫药苯妥英钠结构中的一个芳环,生成氧化代谢物后仍具有活性
E、解热镇痛药保泰松结构中的一个芳环,发生氧化代谢后产生羟基化的保泰松仍具有活性
解析:
本题考察药物代谢的相关知识点。
A选项,非甾体抗炎药舒林酸结构中的甲基亚砜,经还原后的代谢物才具有活性,这是正确的。
B选项,抗抑郁药丙米嗪结构中的二甲胺片段,经N-脱甲基的代谢物并非失去活性,而是转化为另一种具有活性的代谢产物地昔帕明,因此该说法错误。
C选项,驱虫药阿苯达唑结构中的丙硫醚,经S-氧化后的代谢物才具有活性,这是正确的。
D选项,抗癫痫药苯妥英钠结构中的一个芳环,生成氧化代谢物后会失去活性,因此该说法错误。
E选项,解热镇痛药保泰松结构中的一个芳环,发生氧化代谢后产生羟基化的保泰松仍具有活性,这是正确的。
因此,正确的答案是ACE。
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