一、单选题
1、某药物体内过程符合药物动力学单室模型药物,消除按一级速率过程进行,静脉注射给药后进行血药浓度监测,1h和4h时血药浓度分别为100mg/L和12.5mg/L,则该药静脉注射给药后3h时的血药浓度是( )。
A、75 mg/L
B、50mg/L
C、25mg/L
D、20mg/L
E、15mg/L
解析:
本题考查单室模型静脉注射给药药物动力学参数的计算。已知某药物体内过程符合药物动力学单室模型药物,消除按一级速率过程进行,静脉注射给药后进行血药浓度监测,1h和4h时血药浓度分别为100mg/L和12.5mg/L。根据公式C=C₀e^-kt,我们可以计算出e^-k=0.5,C₀=200mg/L。因此,静脉注射给药后3h时的血药浓度为200×(0.5)^3=25mg/L,故答案选C。
2、关于药物动力学参数表观分布容积(V)的说法正确的是( )。
A、表观分布容积是体内药量与血药浓度间的比例常数,单位通常是L或L/kg
B、特定患者的表观分布容积是一个常数,与服用药物无关
C、表观分布容积通常与体内血容量相关,血容量越大表观分布容积就越大
D、特定药物的表观分布容积是一个常数,所以特定药物的常规临床剂量是固定的
E、亲水性药物的表观分布容积往往超过体液的总体积
解析:
表观分布容积是体内药量与血药浓度间的比例常数,单位通常是L或L/kg,这一选项正确描述了表观分布容积的概念和单位。其他选项的表述存在不准确之处,如特定患者的表观分布容积并不是一个固定的常数,会受多种因素影响;表观分布容积与体内血容量有关,但并不总是与血容量大小直接相关;特定药物的常规临床剂量并不是固定的,会因为患者的具体情况而调整;亲水性药物的表观分布容积不一定总是超过体液的总体积,这与药物的特性以及患者体内的具体情况有关。因此,本题答案选A。
3、阿司匹林遇湿气即缓慢水解,《中国药典》规定其游离水杨酸的允许限度是0.1%,适宜的包装与贮存条件规定( )。
A、避光,在阴凉处保存
B、遮光,在阴凉处保存
C、密封,在干燥处保存
D、密闭,在干燥处保存
E、融封,在凉暗处保存
解析:
阿司匹林遇湿气会缓慢水解,为了保持其质量,需要在适宜的条件下进行包装和贮存。《中国药典》规定其游离水杨酸的允许限度是0.1%,对于阿司匹林的包装与贮存条件,要求在《中国药典》正文部分进行规定。根据正文部分的要求,阿司匹林的贮藏条件应为密封,在干燥处保存。因此,答案为C。
4、在工作中欲了解化学药物制剂各剂型的基本要求和常规检查的有关内容,需查阅的是( )。
A、《中国药典》二部凡例
B、《中国药典》二部正文
C、《中国药典》四部正文
D、《中国药典》四部通则
E、《临床用药须知》
解析:
本题考查的是《中国药典》的内容结构。在工作中欲了解化学药物制剂各剂型的基本要求和常规检查的有关内容,需要查阅的是《中国药典》四部通则。因为《中国药典》四部主要收录了制剂通则、通用方法、检测方法和指导原则等内容,这些都是关于药物制剂的基本要求和常规检查的相关内容。因此,正确答案为D。
5、关于药典的说法,错误的是( )
A、药典是记载国家药品标准的主要形式
B、《中国药典》二部不收载化学药品的用法与用量
C、《美国药典》与《美国国家处方集》合并出版,英文缩写为USP-NF
D、《英国药典》不收载植物药和辅助治疗药
E、《欧洲药典》收载有制剂通则,但不收载制剂品种
解析:
关于药典的说法,本题考查国际药品标准。药典是记载国家药品标准的主要形式,是一个国家对药品质量进行监督、管理的法定技术标准。选项A正确。《中国药典》(2020年版)由一部、二部、 三部、四部及其增补本组成。其中二部分为两部分,第一部分收载化学药品、抗生素、生化药品及各类药物制剂(列于原料药之后),第二部分收载放射性药物制剂,不收载化学药品的用法与用量。故选项B正确。为了减少重复,方便读者使用,自1980年起NF并入USP,合称为美国药典-国家处方集,简称为《美国药典》,英文缩写为USP-NF。故选项C正确。《英国药典》第4卷收载有植物药和辅助治疗药品、血液制品等,因此选项D说法错误,为本题正确答案。《欧洲药典》不收载制剂品种,但收载有制剂通则,包括定义、生产和检查三项内容。故选项E正确。
6、胃排空速率加快时,药效减弱的是( )。
A、阿司匹林肠溶片
B、地西泮片
C、红霉素肠溶胶囊
D、硫糖铝胶囊
E、左旋多巴片
解析:
胃排空速率加快时,对于需要在胃内停留较长时间以发挥药效的药物,其药效可能会减弱。硫糖铝胶囊是一种需要在胃内分解并形成保护层以治疗胃病的药物,如果胃排空速率过快,硫糖铝在胃内停留时间缩短,其疗效可能会降低。因此,本题答案为D。
7、器官移植患者应用免疫抑制剂环孢素,同时服用利福平会使机体出现排斥反应的原因是( )。
A、利福平与环孢素竞争与血浆蛋白结合
B、利福平的药酶诱导作用加快环孢素的代谢
C、利福平改变了环孢素的体内组织分布量
D、利福平与环孢素竞争肾小管分泌机制
E、利福平增加胃肠运动,使环孢素排泄加快
解析:
利福平为肝微粒体酶诱导剂,可以增加酶的活性,从而加快环孢素的代谢灭活。当环孢素被加速代谢时,其抑制排斥反应的效果会减弱,可能导致机体出现排斥反应。因此,选项B“利福平的药酶诱导作用加快环孢素的代谢”是正确答案。
其他选项如A、C、D、E虽然都可能影响药物的作用,但与题目中环孢素代谢加速和机体出现排斥反应之间的直接关系不如选项B强烈,因此不是最佳答案。
8、关于克拉维酸的说法,错误的是( )
A、克拉维酸是由β内酰胺环和氢化异噁唑环并合而成,环张力比青霉素大,更易开环
B、克拉维酸和阿莫西林组成的复方制剂可使阿莫西林增效
C、克拉维酸可单独用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染
D、克拉维酸与头孢菌素类抗生素联合使用时可使头孢菌素类药物增效
E、克拉维酸是一种“自杀性”的酶抑制剂
解析:
克拉维酸单独使用无抗菌作用,必须与其他抗菌药物联合使用,以起到增效的作用。因此,选项C“克拉维酸可单独用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染”是错误的。而选项A、B、D和E均正确描述了克拉维酸的特性及其作用机制。
9、儿童使用第一代抗组胺药时,相比成年人易产生较镇静作用,该现象称为( )。
A、药物选择性
B、耐受性
C、依赖性
D、高敏性
E、药物特异性
解析:
儿童对第一代抗组胺药产生的较镇静作用,称为高敏性。因为儿童对药物的反应特别敏感,在使用相同剂量的药物时,可能会产生比成年人更强的药效反应。其他选项如药物选择性、耐受性、依赖性、药物特异性都与本题描述的现象不完全匹配。因此,正确答案是D。
10、布洛芬的药物结构为布洛芬S型异构体的活性比R型异构体强28倍,但布洛芬通常以外消旋体上市,其原因是( )
A、布洛芬R型异构体的毒性较小
B、布洛芬R型异构体在体内会转化为S型异构体
C、布洛芬S型异构体化学性质不稳定
D、布洛芬S型异构体与R型异构体在体内可产生协同性和互补性作用
E、布洛芬S型异构体在体内比R型异构体易被同工酶CYP3A4羟基化失活,体内清除率大
解析:
布洛芬的S型异构体活性比R型异构体强,但在体内无效的R型异构体可以经过酶的催化发生构型逆转,转变为S型异构体。因此,通常布洛芬以外消旋形式应用,利用其在体内的相互转化,提供更强的药效。所以,选项B“布洛芬R型异构体在体内会转化为S型异构体”是正确答案。
11、在水溶液中不稳定、临用时需现配的药物是( )。
A、盐酸普鲁卡因
B、盐酸氯胺酮
C、青霉素钠
D、盐酸氯丙嗪
E、硫酸阿托品
解析:
青霉素和头孢菌素类药物的分子中存在不稳定的β-内酰胺环,在H⁺或OH⁻影响下,易裂环失效,因此在水溶液中不稳定,临用时需现配。选项中只有青霉素钠符合这一特性,故选项C为正确答案。其他选项中的药物没有类似的稳定性问题,因此不是正确答案。
12、关于紫杉醇的说法,错误的是( )
A、紫杉醇是首次从美国西海岸的短叶红豆杉树皮中提取得到的一个具有紫杉烯环的二萜类化合物
B、在其母核中的3,10位含有乙酰基
C、紫杉醇的水溶性大,其注射剂通常加入聚氧乙烯蓖麻油等表面活性剂
D、紫杉醇为广谱抗肿瘤药物
E、紫杉醇属有丝分裂抑制剂或纺锤体毒素
解析:
本题考查紫杉醇的相关知识。
选项A紫杉醇是首次从美国西海岸的短叶红豆杉树皮中提取得到的一个具有紫杉烯环的二萜类化合物,与事实相符。
选项B描述的是紫杉醇在其母核中的特定位置含有乙酰基,这是正确的。
选项C提到紫杉醇的水溶性大,但实际上紫杉醇的水溶性较小,需要加入聚氧乙烯蓖麻油等表面活性剂来帮助溶解,因此该说法错误。
选项D紫杉醇为广谱抗肿瘤药物,这是正确的,因为它在临床中主要用于治疗多种癌症。
选项E紫杉醇属有丝分裂抑制剂或纺锤体毒素,这也是正确的,因为它通过干扰细胞的有丝分裂来发挥抗癌作用。
综上,选项C的说法是错误的。
13、关于经皮给药制剂特点的说法,错误的是( )。
A、经皮给药制剂能避免口服给药的首过效应
B、经皮给药制剂作用时间长,有利于改善患者用药顺应性
C、经皮给药制剂有利于维持平稳的血药浓度
D、经皮给药制剂起效快,特别适宜要求起效快的药物
E、大面积给药可能会对皮肤产生刺激作用和过敏反应
解析:
经皮给药制剂的局限性包括由于起效慢,不适合要求快速起效的药物。因此,选项D“经皮给药制剂起效快,特别适宜要求起效快的药物”的说法是错误的。其他选项均为经皮给药制剂的正确特点。
14、根据药物不良反应的性质分类,药物产生毒性作用的原因是( )。
A、给药剂量过大
B、药物效能较高
C、药物效价较高
D、药物的选择性较低
E、药物代谢较慢
解析:
药物产生毒性作用的原因通常是由于给药剂量过大或者药物在体内蓄积过多,从而导致对机体的危害。这种毒性作用一般较为严重。因此,根据药物不良反应的性质分类,药物产生毒性作用的原因是给药剂量过大。
15、依据药物的化学结构判断,属于前药型的β受体激动剂是( )。
A、班布特罗
B、沙丁胺醇
C、沙美特罗
D、丙卡特罗
E、福莫特罗
解析:
:依据药物的化学结构判断,属于前药型的β受体激动剂是班布特罗(A)。观察各个选项结构式的特点可以看出,班布特罗是将特布他林苯环上两个酚羟基酯化制成的双二甲氨基甲酸酯前药,吸收后在体内经肝脏代谢成为有活性的特布他林而发挥作用。因此,班布特罗属于前药,需要水解后才表现出药理活性。而其他选项的苯环上均含有酚羟基,不是前药型的β受体激动剂。
16、关于药物动力学中房室模型的说法,正确的是( )
A、单室模型是指进入体循环的药物能很快在血液与各部位之间达到动态平衡
B、一个房室代表机体内一个特定的解剖部位(组织脏器)
C、药物在同一房室不同部位与血液建立动态平衡的速率完全相等
D、给药后同一房室中各部位的药物浓度和变化速率均相等
E、双室模型包括分布速率较慢的中央室和分布较快的周边窒
解析:
关于药物动力学中房室模型的说法,选项描述正确的是A。在药动学中,为了描述药物在体内分布和消除的规律,将机体划分为不同的房室。单室模型是指药物进入体循环后,能迅速向体内各组织器官分布,并很快在血液与各组织脏器之间达到动态平衡。这意味着药物在进入体循环后能够迅速在各部位之间达到平衡,而不是代表特定的解剖部位。因此,选项A正确。
17、具有阻断多巴胺D2受体活性和抑制乙酰胆碱酯酶活性,且无致心律失常不良反应的促胃肠动力药物是( )。
A、多潘立酮
B、西沙必利
C、伊托必利
D、莫沙必利
E、甲氧氯普胺
解析:
本题考查促胃肠动力药物的作用机制。伊托必利是一种具有阻断多巴胺D²受体活性和抑制乙酰胆碱酯酶活性的药物,它具有促胃肠动力作用,且没有致心律失常的不良反应。因此,答案为C。其他选项如多潘立酮、西沙必利、莫沙必利和甲氧氯普胺虽然也具有促胃肠动力作用,但不符合题目中的所有要求。
18、关于药物效价强度的说法,错误的是( )
A、比较效价强度时所指的等效反应一般采用50%效应量
B、药物效价强度用于药物内在活性强弱的比较
C、药物效价强度用于作用性质相同的药物之间的等效剂量的比较
D、药物效价强度用于作用性质相同的药物之间等效浓度的比较
E、引起等效反应的相对剂量越小,效价强度越大
解析:
效价强度通常是指用于比较作用性质相同的药物之间的等效剂量或浓度的指标,用于评估药物引起等效反应所需的相对剂量或浓度。而药物内在活性的强弱比较实际上是通过效能来评价的,因此选项B“药物效价强度用于药物内在活性强弱的比较”是错误的。
19、增加药物溶解度的方法不包括( )
A、加入增溶剂
B、加入助溶剂
C、制成共晶
D、加入助悬剂
E、使用混合溶剂
解析:
增加药物溶解度的方法主要包括加入增溶剂、加入助溶剂、制成盐类、使用混合溶剂以及制成共晶等。而助悬剂主要用于增加混悬剂中分散介质的黏度,降低药物微粒的沉降速度或增加微粒的亲水性,并不是用来增加药物溶解度的。因此,增加药物溶解度的方法中不包括加入助悬剂,选项D是正确答案。
20、选择性COX-2抑制剂罗非昔布产生心血管不良反应的原因是( )
A、选择性抑制COX-2,同时也抑制COX-1
B、阻断前列环素(PGI2)的生成,但不能抑制血栓素(TAX2)的生成
C、选择性抑制COX-2,但不能阻断前列环素(PGI2)的生成
D、选择性抑制COX-2,同时阻断前列环素(PGI2)的生成
E、阻断前列环素(PGI2)的生成,同时抑制血栓秦(TAX2)的生成
解析:
选择性COX-2抑制剂罗非昔布在阻断前列环素(PGI2)产生的同时,并不能抑制血栓素(TAX2)的生成,可能会打破体内促凝血和抗凝血系统的平衡,从而在理论上会增加心血管事件的发生率。因此,产生心血管不良反应的原因是选项B。
21、关于药品有效期的说法正确的是( )
A、有效期可用加速试验预测,用长期试验确定
B、根据化学动力学原理,用高温试验按照药物降解1%所需的时间计算确定有效期
C、有效期按照药物降解50%所需时间进行推算
D、有效期按照t0.1=0.1054/k公式进行推算,用影响因素试验确定
E、有效期按照t0.9=0.693/k公式进行推算,用影响因素试验确定
解析:
药品的有效期是指药品在规定的贮存条件下能保持其质量的期限。关于有效期的说法中,正确的是用加速试验预测,并用长期试验来确定。这是因为加速试验可以模拟药品在实际使用条件下可能遇到的更苛刻的环境条件,以评估药品的稳定性。通过加速试验,可以预测药品在特定条件下的降解速率,从而推算出长期内的质量变化。因此,选项A正确,而选项B、C、D、E均与有效期的确定方法不符,故排除。
22、ACE抑制剂含有与锌离子作用的极性基团,为改善药物在体内的吸收将其大部分制成前药,但也有非前药型的ACE抑制剂。属于非前药型的ACE抑制剂是( )
A、赖诺普利
B、雷米普利
C、依那普利
D、贝那普利
E、福辛普利
解析:
本题考查抗高血压药ACE抑制剂的结构特征和作用。根据参照解析,赖诺普利是当前唯一使用的非前药的ACE抑制剂,因此正确答案为A。
23、吗啡可以发生的Ⅱ相代谢反应是( )
A、氨基酸结合反应
B、葡萄糖醛酸结合反应
C、谷胱甘肽结合反应
D、乙酰化结合反应
E、甲基化结合反应
解析:
本题考查吗啡的代谢途径。吗啡在体内主要发生第Ⅱ相生物结合反应,其中羟基可以发生葡萄糖醛酸结合反应,也可以发生硫酸化结合。由于葡萄糖醛酸结合反应广泛,导致吗啡口服生物利用度低,通常制成注射剂或缓释片。因此,正确答案是B。
24、将药物制成不同剂型的目的和意义不包括( )
A、改变药物的作用性质
B、调节药物的作用速度
C、降低药物的不良反应
D、改变药物的构型
E、提高药物的稳定性
解析:
改变药物剂型的主要目的是为了改变药物的作用性质、调节药物的作用速度、降低药物的不良反应和提高药物的稳定性等。而药物的构型是药物分子结构的固有特性,改变药物剂型并不能改变药物的构型。因此,将药物制成不同剂型的目的和意义不包括改变药物的构型,即选项D。
25、不属于脂质体作用特点的是( )
A、具有靶向性和淋巴定向性
B、药物相容性差,只适宜脂溶性药物
C、具有缓释作用,可延长药物作用时间
D、可降低药物毒性,适宜毒性较大的抗肿瘤药物
E、结构中的双层膜有利于提高药物稳定性
解析:
本题考查脂质体的特点。脂质体作为一种药物载体,具有多种功能,可包封水溶性和脂溶性两种类型的药物。药物被脂质体包封后具有靶向性和淋巴定向性、缓释和长效性、细胞亲和性与组织相容性、降低药物毒性以及提高药物稳定性等特点。因此,选项B“药物相容性差,只适宜脂溶性药物”不属于脂质体作用特点,是错误的说法。
26、分子中含有吲哚环和托品醇,对中枢和外周神经5-HT3受体具有高选择性拮抗作用的药物是( )
A、托烷司琼
B、昂丹司琼
C、格拉司琼
D、帕洛诺司琼
E、阿扎司琼
解析:
放疗止吐药物中,托烷司琼是一种通过拮抗5-HT₃受体发挥止吐作用的药物。其结构特点包括含有吲哚环和托品醇。该药物对中枢和外周神经的5-HT₃受体具有高选择性拮抗作用,可双重阻断呕吐反射中的介质化学传递,对预防癌症化疗引起的呕吐具有高效。因此,本题答案选A。
27、长期应用肾上腺皮质激素,可引起肾上腺皮质萎缩停药数月难以恢复,这种现象称为( )
A、后遗效应
B、变态反应
C、药物依赖性
D、毒性反应
E、继发反应
解析:
长期应用肾上腺皮质激素后,引起肾上腺皮质萎缩,一旦停药,可出现肾上腺皮质功能低下,数月难以恢复,此为后遗效应。变态反应是机体的免疫反应,与题目描述不符。药物依赖性是在长期用药后的一种强迫性需求,与肾上腺皮质的萎缩无关。毒性作用是在药物剂量过大时发生的危害机体的反应。继发性反应是药物治疗后的间接结果,也不符合题意。因此,正确答案是A,后遗效应。
28、同一受体的完全激动药和部分激动药合用时,产生的药理效应是( )
A、二者均在较高浓度时,产生两药作用增强效果
B、部分激动药与完全激动药合用产生协同作用
C、二者用量在临界点时,部分激动药可发挥最大激动效应
D、二者均在低浓度时,部分激动药拮抗完全激动的药理效应
E、部分激动药与完全激动药合用产生相加作用
解析:
同一受体的完全激动药和部分激动药合用时,在二者用量达到临界点时,部分激动药可发挥最大激动效应。
29、关于片剂特点的说法,错误的是()
A、用药剂量相对准确、服用方便
B、易吸潮,稳定性差
C、幼儿及昏迷患者不易吞服
D、种类多,运输携带方便,可满足不同临床需要
E、易于机械化、自动化生产
解析:
关于片剂的特点,B选项"易吸潮,稳定性差"是错误的。实际上,片剂与外界的空气、水分、光线影响较小,化学性质更稳定。其他选项都是正确的,包括用药剂量相对准确、服用方便,幼儿及昏迷患者不易吞服,种类多,运输携带方便,可满足不同临床需要,以及易于机械化、自动化生产。
30、受体与配体结合形成的复合物可以被另一种配体置换,体现的受体性质是( )
A、可逆性
B、选择性
C、特异性
D、饱和性
E、灵敏性
解析:
本题考查受体的性质。受体与配体结合形成的复合物可以被另一种配体置换,体现的是受体的可逆性。因为配体与受体的结合是可逆的,形成的复合物可以解离,也可以被另一种特异性配体所置换。因此答案为A。
31、部分激动剂的特点是( )
A、与受体亲和力高,但无内在活性
B、与受体亲和力弱,但内在活性较强
C、与受体亲和力和内在活性均较弱
D、与受体亲和力高,但内在活性较弱
E、对失活态的受体亲和力大于活化态
解析:
部分激动剂的特点是与受体亲和力高,但内在活性较弱。其与受体的亲和力很强,但产生的效应低于完全激动剂,即量-效曲线高度较低。因此,正确答案是D。
32、下列药物合用时,具有增敏效果的是( )
A、肾上腺素延长普鲁卡因的局麻作用时间
B、罗格列酮与胰岛素合用提高降糖作用
C、阿替洛尔与氢氯噻嗪联合用于降压
D、克拉霉素和阿莫西林合用增强抗幽门螺杆菌作用
E、链霉素可延长氯化琥珀胆碱的肌松作用时间
解析:
本题考查药物之间的协同作用。药物的协同作用包括相加作用、增强作用和增敏作用。其中,增敏作用是指某药可使组织或受体对另一药的敏感性增强。罗格列酮是一种胰岛素增敏剂,与胰岛素合用时,可以减少胰岛素的用量,提高降糖作用,表现为增敏作用。因此,B选项是正确的答案。而A选项肾上腺素延长普鲁卡因的局麻作用时间属于增强作用;C选项阿替洛尔与氢氯噻嗪联合用于降压属于相加作用;D选项克拉霉素和阿莫西林合用增强抗幽门螺杆菌作用也属于增强作用;E选项链霉素可延长氯化琥珀胆碱的肌松作用时间并不是增敏作用,而是协同作用中的一种特殊情况,即只会增加毒性作用的情况。
33、艾司奥美拉唑(埃索美拉唑)是奥美拉唑的S型异构体,其与奥美拉唑的R型异构体之间的关系是( )
A、具有不同类型的药理活性
B、具有相同的药理活性和作用持续时间
C、在体内经不同细胞色素酶代谢
D、一个有活性,另一个无活性
E、一个有药理活性,另一个有毒性作用
解析:
艾司奥美拉唑是奥美拉唑的S型异构体,与奥美拉唑的R型异构体相比,两者具有不同的代谢途径。在体内,R-型和S-型异构体都会作用于H+,K+-ATP酶产生抗酸分泌作用,但S-异构体在体内的代谢清除率较低,维持时间更长,具有更优良的药理性质。因此,两者之间的关系是在体内经不同细胞色素酶代谢。
34、关于药物警戒与药物不良反应监测的说法,正确的是( )
A、药物警戒是药物不良反应监测的一项主要工作内容
B、药物不良反应监测对象包括质量不合格的药品
C、药物警戒的对象包括药物与其他化合物、药物与食物的相互作用
D、药物警戒工作限于药物不良反应监测与报告之外的其他不良信息的收集与分析
E、药物不良反应监测的工作内容包括用药失误的评价
解析:
本题主要考查药物警戒与药物不良反应监测之间的区别。药物警戒与药品不良反应监测的工作内容有所不同,药物警戒不仅涉及不良反应监测,还包括与药物相关的其他问题,如药物与其他化合物、药物与食物的相互作用等。因此,选项C正确,而其他选项A、B、D、E均存在描述不准确或遗漏的情况。
35、对肝微粒体酶活性具有抑制作用的药物是( )
A、苯妥英钠
B、异烟肼
C、尼可刹米
D、卡马西平
E、水合氯醛
解析:
本题考查影响肝微粒体酶活性的药物。其中对肝微粒体酶活性具有抑制作用的药物有异烟肼,因此答案选B。其他选项如苯妥英钠、卡马西平、水合氯醛等是酶的诱导药物,尼可刹米对微粒体酶无明显影响。
36、既可以局部使用,也可以发挥全身疗效,且能避免肝脏首过效应的剂型是( )
A、口服溶液剂
B、颗粒剂
C、贴剂
D、片剂
E、泡腾片剂
解析:
贴剂是一种经皮给药制剂的常用剂型,药物可以通过皮肤吸收进入全身血液循环,实现疾病的治疗或预防。相比于其他口服或注射给药方式,贴剂可以避免肝脏首过效应和胃肠灭活效应,提高治疗效果。同时,贴剂也适用于局部使用,药物可以长时间持续扩散进入血液循环。因此,贴剂既可以局部使用,也可以发挥全身疗效,且能避免肝脏首过效应。其他选项一般都不具备这样的特点。
37、热原不具备的性质是( )
A、水溶性
B、耐热性
C、挥发性
D、可被活性炭吸附
E、可滤过性
解析:
热原是一种微生物产生的内毒素,其主要性质包括水溶性、耐热性、可被活性炭吸附和可滤过性。然而,热原不具备挥发性,因此选项C是正确答案。
38、与药物剂量和本身药理作用无关,不可预测的药物不良反应是( )
A、副作用
B、首剂效应
C、后遗效应
D、特异质反应
E、继发反应
解析:
特异质反应也称特异性反应,是由于机体的遗传异常或生化机制异常导致的药物不良反应,与药物剂量和本身药理作用无关,不可预测。因此,选项D“特异质反应”是与药物剂量和本身药理作用无关,不可预测的药物不良反应。
39、关于注射剂特点的说法错误的是( )
A、给药后起效迅速
B、给药剂量易于控制
C、适用于不宜口服用药的患者
D、给药方便特别适用于幼儿患者
E、安全性不及口服制剂
解析:
注射剂的特点包括给药后起效迅速、给药剂量易于控制,适用于不宜口服用药的患者等。然而,对于幼儿患者来说,注射剂并不是最适合的给药方式,因为注射给药可能会引起疼痛和不便。因此,关于注射剂特点的说法错误的是D选项。
40、地西泮与奥沙西泮的化学结构比较,奥沙西泮的极性明显大于地西泮的原因是( )
A、奥沙西泮的分子中存在酰胺基团
B、奥沙西泮的分子中存在烃基
C、奥沙西泮的分子中存在氟原子
D、奥沙西泮的分子中存在羟基
E、奥沙西泮的分子中存在氨基
解析:
地西泮在体内代谢时,会在3位上引入羟基,增加分子的极性,使其容易与葡萄糖醛酸结合排出体外。而奥沙西泮是地西泮的代谢产物,通过N-脱甲基和α-碳原子羟基化代谢生成。因此,奥沙西泮的极性明显大于地西泮的原因是其分子中存在羟基,选项D正确。
根据下面选项,回答41-43题
A.羧甲基纤维素
B.聚山梨酯80
C.硝酸苯汞
D.蒸馏水
E.硼酸
醋酸可的松滴眼剂(混悬液)的处方组成包括醋酸可的松(微晶)、聚山梨酯80、硝酸苯汞、硼酸、羧甲基纤维素、蒸馏水等。
41、处方中作为渗透压调节剂是()
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
处方中作为渗透压调节剂的是硼酸。
根据下面选项,回答44-46题
A、膜动转运
B、简单扩散
C、主动转运
D、滤过
E、易化扩散
42、脂溶性药物依靠药物分子在膜两侧的浓度差,从膜的高浓度一侧向低浓度转运药物的方式是()。
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
脂溶性药物依靠药物分子在膜两侧的浓度差,从膜的高浓度一侧向低浓度转运的方式是简单扩散。简单扩散是被动转运的一种形式,它不需要载体和能量消耗,与脂溶性药物的转运特点相符。因此,选项B“简单扩散”是正确答案。其他选项如A“膜动转运”、C“主动转运”、D“滤过”、E“易化扩散”均不符合题目描述的药物转运方式。
根据下面选项,回答47-49题
A、阿司匹林
B、磺胺甲噁唑
C、卡托普利
D、奎尼丁
E、两性霉素B
43、可引起急性肾小管坏死的药物是()
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
本题考查药物对机体的毒性作用。引起急性肾小管坏死的药物包括氨基糖苷类、头孢菌素、两性霉素B、万古霉素等。因此,选项E两性霉素B可引起急性肾小管坏死,是正确答案。其他选项如阿司匹林、磺胺甲噁唑、卡托普利和奎尼丁等不会引起急性肾小管坏死。
根据下面选项,回答50-51题
A、A类反应(扩大反应)
B、D类反应(给药反应)
C、E类反应(撤药反应)
D、C类反应(化学反应)
E、H类反应(过敏反应)
44、按药品不良反应新分类方法,不能根据药理学作用预测,减少剂量不会改善症状的不良反应属于()。
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
按药品不良反应新分类方法,不能根据药理学作用预测,减少剂量不会改善症状的不良反应属于撤药反应,即E类反应。这类反应在停止给药或剂量突然减小后发生,再次使用相应药物可使症状得到改善。过敏反应(即H类反应)是另一类常见的不能通过药理学作用预测的不良反应,与剂量无关,减少剂量通常不会改善症状。
根据下面选项,回答52-54题
A.潜溶剂
B.助悬剂
C.防腐剂
D.助溶剂
E.增溶剂
45、苯扎溴铵在外用液体制剂中作为()。
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
本题考查的是苯扎溴铵在液体制剂中的作用。苯扎溴铵是一种常用的防腐剂,能够抑制微生物的生长和繁殖,保持液体制剂的质量和稳定性。因此,苯扎溴铵在外用液体制剂中作为防腐剂使用,答案为C。
根据下面选项,回答55-56题
A、注册商标
B、品牌名
C、商品名
D、别名
E、通用名
46、药品名称“盐酸黄连素”属于()。
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
本题考查药物名称的命名。药品名称包括通用名、化学名和商品名。商品名又称为品牌名,通常是针对药物的最终产品。药品的别名是除了通用名、化学名和商品名以外的名称,例如本题中的"盐酸黄连素"即为药品的别名。因此,正确答案为D,即别名。
根据下面选项,回答57-59题
A、效价
B、治疗量
C、治疗指数
D、阈剂量
E、效能
47、产生药理效应的最小药量是()。
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
产生药理效应的最小药量称为阈剂量,因此答案为D。
根据下面选项,回答60-62题
A、氨己烯酸
B、氯胺酮
C、扎考必利
D、普罗帕酮
E、氯苯那敏
48、对映异构体中一个有活性,一个无活性的手性药物是()。
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
根据题目描述,对于对映异构体中一个有活性,一个无活性的手性药物,氨己烯酸符合这一特性,其只有(S)-对映体是GABA转氨酶抑制剂,因此答案为A。
根据下面选项,回答63-64题
A、达峰时间(tmax)
B、半衰期(t1/2)
C、表观分布容积(V)
D、药物浓度时间-曲线下面积(AUC)
E、清除率(Cl)
49、反映药物在体内吸收速度的药动学参数是()。
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
:本题考查生物药剂学与药物动力学中反映药物在体内吸收速度的药动学参数。血药浓度-时间曲线在到达峰顶的瞬间,吸收速度等于消除速度,这个时间称为达峰时间(Tmax),药物制剂的达峰时间能够反映制剂中药物吸收的速度。因此,反映药物在体内吸收速度的药动学参数是达峰时间(Tmax),选项A正确。其他选项如半衰期(t1/2)、表观分布容积(V)、药物浓度时间-曲线下面积(AUC)、清除率(Cl)等虽然也是药物动力学中的重要参数,但主要反映药物在体内的消除、分布等方面的特性,与药物吸收的速率不直接相关,故排除。
根据下面选项,回答65-66题
A、59.0%
B、236.0%
C、103.2%
D、42.4%
E、44.6%
某临床试验机构进行某仿制药片剂的生物利用度评价试验,分别以原研片剂和原研注射剂为参比制剂。该药符合线性动力学特征、单剂量给药、给药剂量分别为口服片剂100mg、静脉注射剂25mg,测得24名健康志愿者平均药时曲线下面积(AUC0→t)数据如下表所示
药品 |
剂量(mg) |
AUC(μg∙h/L) |
仿制药片剂 |
100 |
44.6±18.9 |
原研片剂 |
100 |
43.2±19.4 |
原研注射剂 |
25 |
18.9±5.3 |
50、该仿制药片剂的绝对生物利用度是( )。
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
:本题考查药物的生物利用度计算。根据题目信息,仿制药片剂的绝对生物利用度是通过比较其血药浓度-时间曲线下的面积(AUC)与静脉注射剂的AUC计算得出的。具体计算公式为:F=(AUCT × XR)/(AUCR × XT)×100%。其中,AUCT为仿制药片剂的AUC,XR为静脉注射剂的剂量,AUCR为静脉注射剂的AUC,XT为仿制药片剂的剂量。根据表格数据,将数值代入公式计算得出:F=(44.6 × 25) / (18.9 × 100) × 100% = 59.0%。因此,该仿制药片剂的绝对生物利用度为59.0%,符合选项A。
根据下面选项,回答67-69题
A、继发反应
B、耐受性
C、耐药性
D、特异质反应
E、药物依赖性
51、由药物的治疗作用引起的不良后果(治疗矛盾),称为( )。
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
继发性反应是指由于药物的治疗作用引起的不良后果,是治疗剂量下治疗作用本身带来的间接结果,因此答案为A。其他选项中,药物耐受性、药物依赖性、特异质反应和耐药性都与药物的不良反应有关,但不属于由药物的治疗作用引起的不良后果。
根据下面选项,回答70-71题
A、静脉注射
B、直肠给药
C、皮内注射
D、皮肤给药
E、口服给药
52、用于导泻时硫酸镁的给药途径是( )。
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
用于导泻时硫酸镁的给药途径是口服给药。其他给药途径如静脉注射、直肠给药、皮内注射、皮肤给药等,不适用于硫酸镁导泻。口服硫酸镁在肠道中不易被吸收,具有一定的导泻作用。因此,本题答案为E。
根据下面选项,回答72-73题
A、甲苯磺丁脲
B、华法林
C、去甲肾上腺素
D、阿司匹林
E、异丙肾上腺素
53、可减少利多卡因肝脏中分布量、减少其代谢、增加其血中浓度的药物是( )。
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
根据药效学中药物相互作用影响药物分布的内容,去甲肾上腺素可以减少肝脏血流量,从而减少利多卡因在其主要代谢部位肝脏中的分布量,进而减少该药的代谢,导致血中利多卡因浓度增高。因此,可减少利多卡因肝脏中分布量、减少其代谢、增加其血中浓度的药物是去甲肾上腺素,选项C正确。
根据下面选项,回答74-76题
A、胎盘屏障
B、血浆蛋白结合率
C、血脑屏障
D、肠肝循环
E、淋巴循环
54、减慢药物体内排泄、延长药物半衰期,会让药物在血药浓度-时间曲线上产生双峰现象的因素是( )。
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
减慢药物体内排泄、延长药物半衰期,会让药物在血药浓度-时间曲线上产生双峰现象的因素是肠肝循环。肠肝循环是指药物或其代谢物随胆汁排入十二指肠后,在肠道中重新被吸收,经门静脉返回肝脏,重新进入血液循环的现象。有肠肝循环的药物在体内能停留较长时间,因此可能导致药物在血药浓度-时间曲线上产生双峰现象。
根据下面选项,回答77-78题
A、描述性研究
B、队列研究
C、病例交叉研究
D、随机对照研究
E、病例对照研究
55、对比患有某疾病的患者组与未患此病的对照组,对某种药物的暴露进行回顾性研究,找出两组对该药物的差异,这种研究方法属于( )。
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
根据描述,这种方法对比了患有某疾病的患者组与未患此病的对照组,对某种药物的暴露进行回顾性研究,找出两组对该药物的差异。这正是病例对照研究的特点,因此,这种研究方法属于E、病例对照研究。
根据下面选项,回答79-81题
A、别嘌醇
B、苯溴马隆
C、非布索坦
D、秋水仙碱
E、丙磺舒
56、通过抑制黄嘌呤氧化酶而抑制尿酸的生成,在肝脏中可代谢为有活性的别黄嘌呤的药物是( )。
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
本题已过期,但根据参考解析,别嘌醇是通过抑制黄嘌呤氧化酶来抑制尿酸生成的药物,并且在肝脏中可代谢为有活性的别黄嘌呤。因此,正确答案是A。
根据下面选项,回答82-84题
A、对乙酰氨基酚
B、赖诺普利
C、舒林酸
D、氢氯噻嗪
E、缬沙坦
57、在体内代谢过程中,少部分可由细胞色素P450氧化酶系统代谢为具有肝毒性乙酰亚胺醌代谢物的药物是( )。
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
根据题目描述,在体内代谢过程中,少部分可由细胞色素P450氧化酶系统代谢为具有肝毒性乙酰亚胺醌代谢物的药物是对乙酰氨基酚。因此,正确答案是A。
根据下面选项,回答85-87题
A、乙基纤维素(EC)
B、四氟乙烷(HFA-134a)
C、聚山梨酯80
D、液状石蜡
E、交联聚维酮(PVPP)
58、发挥全身治疗作用的栓剂处方中往往需要加入吸收促进剂以增加药物的吸收,常用作栓剂吸收促进剂的是( )。
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
本题考查栓剂吸收促进剂的相关知识。栓剂通过局部黏膜吸收发挥全身治疗作用时,需要增加药物的吸收效率。常用的吸收促进剂包括非离子型表面活性剂、脂肪酸、脂肪醇和脂肪酸酯类、尿素等。在提供的选项中,聚山梨酯80(选项C)是一种常用的非离子型表面活性剂,可作为栓剂的吸收促进剂。因此,正确答案是C。
根据下面选项,回答88-90题
A、265nm
B、273nm
C、271nm
D、245nm
E、259nm
布洛芬的0.4%氢氧化钠溶液的紫外吸收光谱如下图所示
59、在布洛芬溶液的紫外吸收光谱中,除273nm外,最大吸收波长是( )。
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
:根据题目中提供的布洛芬的0.4%氢氧化钠溶液的紫外吸收光谱图,除273nm外,最大吸收波长是265nm和271nm。因此,正确答案是A。
根据下面选项,回答91-93题
A.pKa
B.ED50
C.LD50
D.logP
E.HLB
60、用于评价药物急性毒性的参数是( )
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
本题考查药物急性毒性的评价参数。半数致死量(LD50)是用于评价药物急性毒性的参数,因此用于评价药物急性毒性的参数是C选项LD50。其他选项如pKa(解离常数)、ED50(半数有效量)、logP(药物的脂水分配系数的对数)、HLB(亲水亲油平衡值)等,分别用于表示药物的不同特性和性质,但并不用于评价药物的急性毒性。
根据下面选项,回答94-96题
A.卤素
B.羟基
C.硫醚
D.酰胺基
E.烷基
61、在分子中引入可增强与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性的基团是( )
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
题目要求选择能增强与受体结合力,增加水溶性,改变生物活性的基团。根据药物化学知识,引入羟基可以增强与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性,因此正确答案是B。
根据下面选项,回答97-98题
A、注射用水
B、矿物质水
C、饮用水
D、灭菌注射用水
E、纯化水
62、在制剂制备中,常用作注射剂和滴眼剂溶剂的是( )。
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
根据题目描述,在制剂制备中,常用作注射剂和滴眼剂溶剂的是注射用水。而灭菌注射用水是经过灭菌处理的注射用水,可以作为注射用灭菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂。因此,正确答案为D。
根据下面选项,回答99-100题
A、阿卡波糖
B、西格列汀
C、格列美脲
D、瑞格列奈
E、艾塞那肽
63、与二甲双胍合用能增加降血糖作用的非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂是( )。
A、A
B、B
C、C
D、D
E、E
解析:
本题考查糖尿病治疗药物的知识。与二甲双胍合用能增加降血糖作用的非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂是瑞格列奈(D项)。瑞格列奈属于非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂,通过刺激胰岛素的早期分泌而降低餐后血糖。其他选项阿卡波糖(A项)是α-葡萄糖苷酶抑制剂,西格列汀(B项)是二肽基肽酶-IV抑制剂,格列美脲(C项)和艾塞那肽(E项)都是磺酰脲类胰岛素分泌促进剂,它们与二甲双胍合用并不是通过增加非磺酰脲类胰岛素分泌来促进降血糖作用。
根据下面资料,回答101-103题
羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶是体内生物合成胆固醇的限速酶,是调血脂药物的重要作用靶点,HMG-CoA还原酶抑制剂的基本结构如下:
HMG-CoA还原酶抑制剂分子中都含有3,5-二羟基羧酸的药效团,有时3,5-二羟基羧酸的5-位羟基会与羧酸形成内酯,需在体内将内酯环水解后才能起效,可看作是前体药物。
HMG-CoA还原酶抑制剂会引起肌肉疼痛或横纹肌溶解的不良反应,临床使用时需监护。除发生“拜斯亭事件”的药物以外,其他上市的HMG-CoA还原酶抑制剂并未发生严重不良事件,综合而言,获益远大于风险。
64、含有环A基本结构,临床上用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症的天然的前药型 HMG-CoA还原酶抑制剂是()
A、洛伐他汀
B、普伐他汀
C、辛伐他汀
D、阿托伐他汀
E、氟伐他汀
解析:
:本题考查调血脂药物的结构特征和作用。根据题干描述,含有环A基本结构,临床上用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症的天然的前药型HMG-CoA还原酶抑制剂是洛伐他汀。洛伐他汀是天然的HMG-CoA还原酶抑制剂,其分子中存在内酯结构,在体外无HMG-CoA还原酶抑制作用。但进入体内后,其分子中的羟基内酯结构会水解为3,5-二羟基戊酸,从而表现出活性。因此,洛伐他汀符合题目要求,是正确答案。
根据下面资料,回答104-107题
阿司匹林()是常用的解热镇痛药,分子显弱酸性,pKa=3.49。血浆蛋白结合率低,水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%~90%,血药浓度高时,血浆蛋白结合率相应降低。
临床选药与药物剂量有关,小剂量阿司匹林具有抗血小板聚集,抑制血栓形成的作用,较大剂量发挥解热镇痛作用,大剂量则具有抗炎抗风湿作用。
不同剂量阿可匹林(0.25g,1.0g和1.5g)的消除曲线如下图。
65、根据上述信息,关于阿司匹林结构特点的说法,正确的是()
A、分子中的羟基和乙酰氧基处于对位时,可使抗炎活性增强
B、其水解产物的分子中含有酚羟基,在空气中久置,易被氧化成醌型有色物质,而使阿司匹林变色
C、分子中的羧基与抗炎活性大小无关
D、分子中的羧基可与三价铁离子反应显色
E、分子中的羧基易与谷胱甘肽结合,可耗竭肝内谷胱甘肽,引起肝坏死
解析:
阿司匹林分子中具有酯键可水解,产生水杨酸,其分子中由于含有酚羟基,在空气中久置,易被氧化成一系列淡黄、红棕甚至深棕色的醌型有色物质,而使阿司匹林成品变色。因此,选项B正确。其他选项不符合阿司匹林的特性,故排除。
根据下面资料,回答108-110题
某临床试验机构进行罗红霉素片仿制药的生物等效性评价试验,单剂量(250mg)给药,经24名健康志愿者试验,测得主要药动学参数如下表所示。
经统计学处理,供试制剂的相对生物利用度为105.9%;供试制剂与参比制剂的Cmax和AUC0-∞几何均值比的90%置信区间分别在82%~124%和93%~115%范围内。
66、根据上述信息,关于罗红霉素片仿制药生物等效性评价的说法,正确的是( )
A、供试制剂的相对生物利用度为105.9%,超过100%,可判定供试制剂与参比制剂生物不等效
B、根据AUC0-∞和Cmax的试验结果,可判定供试制剂与参比制剂生物等效
C、根据tmax和t1/2的试验结果,可判定供试制剂与参比制剂生物等效
D、供试制剂与参比制剂的Cmax均值比为97.0%,判定供试制剂与参比制剂生物不等效
E、供试制剂与参比制剂的tmax均值比为91.7%,判定供试制剂与参比制剂生物不等效
解析:
本题考查生物等效的判断标准。通常制剂生物等效的标准为:供试制剂与参比制剂的主要药动学参数如AUC和Cmax的几何均值比的90%置信区间在特定范围内,判定供试制剂与参比制剂生物等效。题干中供试制剂与参比制剂的AUC0-∞和Cmax的几何均值比的90%置信区间分别在93%~115%和82%~124%范围内,均符合生物等效性的判断标准。因此,根据AUC0-∞和Cmax的试验结果,可判定供试制剂与参比制剂生物等效。
二、多选题
67、药用辅料的作用有()
A、使制剂成型
B、使制备过程顺利进行
C、降低药物毒副作用
D、提高药物疗效
E、提高药物稳定性
解析:
药用辅料在药物制剂中起到多种作用。其中包括:使制剂成型、使制备过程顺利进行、提高药物稳定性、提高药物疗效以及降低药物毒副作用。因此,本题选项A、B、C、D、E都是正确的。
68、原形与代谢产物均具有抗抑郁作用的药物有()
A、舍曲林
B、文拉法辛
C、氟西汀
D、帕利哌酮
E、阿米替林
解析:
本题考查的是抗抑郁药物及其代谢产物的作用。选项中,舍曲林、文拉法辛、氟西汀和阿米替林都是常用的抗抑郁药物,他们的原形和代谢产物均具有抗抑郁作用。具体来说:
- 舍曲林(A)是一种5-羟色胺再摄取抑制剂,其活性代谢产物N-去甲舍曲林具有抗抑郁效果。
- 文拉法辛(B)也是5-羟色胺再摄取抑制剂,其活性代谢产物O-去甲文拉法辛具有抗抑郁作用。
- 氟西汀(C)是另一种5-羟色胺再摄取抑制剂,其活性代谢产物去甲氟西汀可抗抑郁。
- 阿米替林(E)是一种三环类抗抑郁药物,其活性代谢产物去甲替林也具备抗抑郁效果。
而帕利哌酮(D)是抗精神病药物利培酮的活性代谢产物,主要具有抗精神病作用,并不具备抗抑郁作用。因此,答案是ABCE。
69、硝酸甘油可以制成多种剂型,进而产生不同的吸收速度、起效时间、达峰时间和持续时间(药时曲线、相关参数如下)
关于该药物不同剂型特点与用药注意事项的说法正确的有( )
A、舌下片用于舌下含服,不可吞服
B、舌下给药血药浓度平稳,适用于缓解心绞痛急性发作
C、缓释片口服后释药速度慢,能够避免肝脏的首过代谢
D、贴片药效持续时间长,适用于稳定性心绞痛的长期治疗
E、舌下片和贴片均可避免肝脏的首过代谢
解析:
本题考查不同剂型特点与用药注意事项。
选项A舌下片用于舌下含服,不可吞服,可避免胃肠道刺激、吸收不全和首过效应,主要适用于急症的治疗,故符合题意。
选项B舌下给药起效快速,血药浓度不平稳,因此不适用于缓解心绞痛急性发作的持续平稳治疗,故排除。
选项C口服的缓释片需要经过胃肠道吸收,不能避免肝脏的首过代谢,故不选。
选项D贴片药效持续时间长,可直接通过皮肤吸收进入血液循环,适用于稳定性心绞痛的长期治疗,符合题意。
选项E舌下片和贴片均可通过黏膜或皮肤吸收,避免肝脏的首过代谢,从而提高药物的生物利用度,故正确。
70、使用包合技术可以( )
A、提高药物的溶解度
B、掩盖药物的不良气味
C、使液体药物固体化,减少挥发成分的损失
D、增加药物的刺激性
E、提高药物稳定性
解析:
:包合技术具有多种特点,包括提高药物的溶解度、掩盖药物的不良气味、使液体药物固体化以减少挥发成分的损失以及提高药物稳定性。这些特点在题目中均有涉及。因此,选项A、B、C和E都是正确的。而选项D“增加药物的刺激性”与包合技术的目的相悖,因为包合技术实际上是降低药物的刺激性。所以,本题答案为ABCE。
71、阿司匹林药品质量标准收载的内容中,属于鉴别项的有( )
A、本品为白色结晶或结晶性粉末;无臭或微带醋酸臭;遇湿气即缓缓水解
B、本品在乙醇中易溶,在三氯甲烷或乙醚中溶解,在水或无水乙醚中微溶
C、取本品约0.1g,加水10mL,煮沸,放冷,加三氯化铁试液1滴,即显紫堇色
D、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集5图)一致
E、炽灼残渣不得过0.1%(通则0831)
解析:
阿司匹林药品质量标准收载的内容中,属于鉴别项的有:
C. 取本品约0.1g,加水10mL,煮沸,放冷,加三氯化铁试液1滴,即显紫堇色:这是鉴别阿司匹林的一个特征反应,通过化学反应产生的颜色变化来鉴别药物。
D. 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集5图)一致:红外光谱是药物鉴别的重要手段,通过对比红外光谱图来确认药物的身份。
其他选项如A、B描述的是阿司匹林的物理性质,如外观、溶解性,属于药物的性状描述,不属于鉴别项;选项E是关于药物的检查项,也不属于鉴别项。因此,正确答案是C和D。
72、可作为药物作用靶点的内源性生物大分子有()
A、酶
B、核酸
C、受体
D、离子通道
E、转运体
解析:
药物作用的机制涉及多种内源性生物大分子。这些包括:
- 酶:药物可以通过影响酶的活性来发挥药理作用,如对酶产生激活、诱导、抑制或复活等作用。
- 核酸:一些药物通过干扰细胞DNA和RNA的代谢过程发挥作用,称为抗代谢药,是抗肿瘤药物的一种作用机制。
- 受体:大多数药物作用于受体来发挥药理作用,如胰岛素激活胰岛素受体。
- 离子通道:细胞膜上有许多离子通道,药物可以直接作用于这些通道来产生药理作用。
- 转运体:很多无机离子、代谢物、神经递质、激素在体内主动转运,需要转运体参与,药物可以干扰这一环节来发挥药理作用。
因此,可作为药物作用靶点的内源性生物大分子包括酶、核酸、受体、离子通道和转运体,所以正确答案为A、B、C、D和E。
73、地尔硫䓬()体内主要代谢反应有()
A、N脱甲基
B、O-脱甲基
C、S氧化
D、C氧化
E、脱乙酰基
解析:
地尔硫䓬的体内主要代谢反应包括脱乙酰基、N-脱甲基和O-脱甲基化。因此,选项A的“N脱甲基”,选项B的“O-脱甲基”,以及选项E的“脱乙酰基”都是地尔硫䓬体内主要的代谢反应。而选项C的“S氧化”和选项D的“C氧化”并不是地尔硫䓬的主要代谢途径,因此不选。
74、致依赖性药物包括()
A、可待因
B、地西泮
C、氯胺酮
D、哌替啶
E、普仑司特
解析:
该题考查致依赖性药物的分类。致依赖性药物包括麻醉药品和精神药品。其中,麻醉药品中的阿片类包括可待因和哌替啶,精神药品中包括氯胺酮。因此,选项A可待因、选项B地西泮(为镇静催眠药和抗焦虑药,属精神药品)、选项C氯胺酮和选项D哌替啶均为致依赖性药物。而选项E普仑司特为影响白三烯的平喘药,无致依赖性作用,故排除。
75、关于糖皮质激素的说法,正确的有( )
A、糖皮质激素的基本结构是含有二酮和11,17α,21-三羟基(或11-羰基,17α,21羟基)的孕甾烷
B、糖皮质激素和盐皮质激素的结构仅存在细微的差别,通常糖皮质激素药物也具有一些盐皮质激素作用,如可产生钠潴留而发生水肿等副作用
C、在糖皮质激素甾体的6α-和9α-位引入氟原子后,可使糖皮质激素的活性显著增加,副作用不增加
D、可的松和氢化可的松是天然存在的糖皮质激素
E、在可的松和氢化可的松的1位增加双键,由于A环几何形状从半椅式变为平船式构象,增加了与受体的亲和力和改变了药物动力学性质,使其抗炎活性增强,但不增加钠潴留作用
解析:
关于糖皮质激素的说法,正确的有:
A 糖皮质激素的基本结构是含有二酮和11,17α,21-三羟基(或11-羰基,17α,21羟基)的孕甾烷。这是糖皮质激素的基本特征结构。
B 糖皮质激素和盐皮质激素的结构仅存在细微的差别,通常糖皮质激素药物也具有一些盐皮质激素作用,如可产生钠潴留而发生水肿等副作用。这个描述是正确的,因为糖皮质激素和盐皮质激素在结构上确实有相似之处,因此它们的作用也有部分重叠。
D 可的松和氢化可的松是天然存在的糖皮质激素。这是事实,可的松和氢化可的松是体内自然存在的糖皮质激素。
E 在可的松和氢化可的松的1位增加双键,由于A环几何形状的变化,增加了与受体的亲和力和改变了药物动力学性质,使其抗炎活性增强,但不增加钠潴留作用。这一点是正确的,符合糖皮质激素的结构修饰与药效之间的关系。
C选项错误,因为在糖皮质激素甾体的6α-和9α-位引入氟原子后,确实会使糖皮质激素的活性显著增加,但同时副作用也会增加,所以这一说法并不准确。
76、属于药理性拮抗的药物相互作用有( )
A、肾上腺素拮抗组胺的作用,治疗过敏性休克
B、普萘洛尔与异丙肾上腺素合用,β受体激动作用消失
C、间羟胺对抗氯丙嗪引起的体位性低血压
D、克林霉素与红霉素联用,可产生拮抗作用
E、三环类抗抑郁药抑制神经末梢对去甲肾上腺素再摄取,引起高血压危象
解析:
药物理拮抗作用指一种药物与特异性受体结合后,阻止激动剂与其结合产生作用。肾上腺素拮抗组胺的作用,治疗过敏性休克属于生理性拮抗作用而非药理性拮抗作用,因此选项A错误。普萘洛尔与异丙肾上腺素合用,β受体激动作用消失属于药理性拮抗作用,故选项B正确。间羟胺对抗氯丙嗪引起的体位性低血压属于药理性拮抗作用,因此选项C正确。克林霉素与红霉素联用会产生拮抗作用,故选项D正确。三环类抗抑郁药抑制神经末梢对去甲肾上腺素再摄取,引起高血压危象属于药理性拮抗作用中的药理效应相互作用,因此选项E正确。
喵呜刷题:让学习像火箭一样快速,快来微信扫码,体验免费刷题服务,开启你的学习加速器!