一、总述
在执业药师备考中，药学专业知识一的药物化学结构与构效关系是重要部分。理解各类药物母核结构特点及官能团对药效的影响，对通过考试和实际工作中的药物应用都有着关键意义。
二、各类药物母核结构特点
- 甾体类
- 结构特点：甾体类药物的母核具有环戊烷并多氢菲的基本骨架。例如，雄激素类药物睾酮的结构中包含19个碳原子的雄甾烷骨架。这个骨架结构相对稳定，并且其各个环之间的连接方式以及取代基的位置都对药物的活性有着重要影响。
- 学习方法：可以通过绘制甾体类不同药物的结构简式来加深对其母核结构的认识。同时，对比不同类型甾体药物（如雌激素、孕激素等）结构上的差异，总结规律。
- 喹诺酮类
- 结构特点：喹诺酮类药物的母核是1 - 环丙基 - 7 - （1 - 哌嗪基） - 6 - 氟 - 8 - 甲氧基 - 1,4 - 二氢 - 4 - 氧代 - 3 - 喹啉羧酸。其中，喹啉环是其核心结构部分，氟原子、哌嗪基等取代基的存在对其抗菌活性影响很大。
- 学习方法：利用分子模型来直观地观察喹诺酮类药物的结构。分析不同取代基在抗菌谱、抗菌活性等方面的作用机制。
- 苯二氮䓬类
- 结构特点：其母核是1,4 - 苯并二氮䓬环。这个环结构上的氮原子与相邻苯环之间的相互作用影响着药物与受体的结合能力。
- 学习方法：记忆典型的苯二氮䓬类药物如地西泮的结构式，然后推导出其他类似药物结构上的变化规律。
三、官能团对药效的影响
- 羟基（-OH）
- 影响：在很多药物中，羟基的存在可以增加药物的极性，影响其在体内的吸收、分布和代谢。例如，在阿司匹林中，酯键水解产生的水杨酸上的羟基使其具有一定的酸性，这与它的解热镇痛作用机制相关。
- 学习方法：收集含有羟基的不同类型药物，分析羟基在这些药物中的作用方式和药效之间的关系。
- 氨基（-NH₂）
- 影响：氨基通常是碱性基团。在某些抗生素如庆大霉素中，氨基的存在影响着药物的抗菌活性和电荷分布，从而影响其与细菌靶点的结合。
- 学习方法：对比有氨基和无氨基类似药物的药效差异，从而深入理解氨基的作用。
四、总结
总的来说，在备考药学专业知识一的药物化学结构与构效关系时，要全面掌握各类药物母核结构特点，并且深入理解官能团对药效的影响。通过多种学习方法相结合，如结构简式绘制、分子模型观察、对比分析等，能够更好地应对考试中的相关知识点，并且为今后从事药学相关工作打下坚实的基础。
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