在执业药师考试的冲刺阶段,药学专业知识一中的重点剂型制备工艺是一个重要的复习内容。本文将重点梳理缓释制剂、靶向制剂和脂质体的制备原理及质量评价指标,帮助考生高效备考。
一、缓释制剂
缓释制剂是指通过适当方法使药物按预定时间逐渐释放出药物剂量的制剂。其制备原理主要包括骨架缓释技术和膜控释技术。骨架缓释技术通过药物分子在骨架材料中的扩散控制药物释放,而膜控释技术则是通过药物通过膜的扩散控制释放。
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骨架缓释技术:常用的骨架材料有羟丙甲纤维素(HPMC)、乙基纤维素等。制备过程中,药物与骨架材料混合均匀,通过压制或挤出成型制成片剂或胶囊。
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膜控释技术:常用的膜材料有醋酸纤维素、羟丙甲纤维素等。制备过程中,药物被包衣在药物颗粒或片剂表面,形成一层控制释放的膜。
质量评价指标主要包括释放度、溶出度和生物利用度。释放度是指药物在规定条件下从制剂中释放的速度和程度,溶出度是指药物从制剂中溶解的速度和程度,生物利用度是指药物进入血液循环的速度和程度。
二、靶向制剂
靶向制剂是指通过特定技术使药物能够选择性地富集在病变部位,从而提高药物的疗效并减少副作用。靶向制剂的主要类型包括脂质体、微球和纳米粒。
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脂质体:脂质体是由磷脂和胆固醇组成的双层膜结构,能够包裹水溶性和脂溶性药物。脂质体的制备方法主要有薄膜分散法、注入法、超声波分散法等。
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微球:微球是指直径在1-250微米之间的球形颗粒,常用材料包括聚乳酸、聚乙醇酸等。微球的制备方法主要有乳化-溶剂挥发法、溶剂萃取法等。
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纳米粒:纳米粒是指直径在1-1000纳米之间的颗粒,常用材料包括聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)、聚己内酯等。纳米粒的制备方法主要有乳化-溶剂挥发法、溶剂萃取法等。
质量评价指标主要包括粒径分布、包封率、载药量和靶向性。粒径分布是指微粒的大小及其分布情况,包封率是指药物被包裹在制剂中的比例,载药量是指制剂中药物的含量,靶向性是指药物能否到达预定的病变部位。
三、脂质体
脂质体是一种由磷脂和胆固醇组成的双层膜结构,能够包裹水溶性和脂溶性药物。脂质体的制备原理主要是通过磷脂分子的自我组装形成双层膜结构,将药物包裹在内部。
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薄膜分散法:将磷脂和胆固醇溶解在有机溶剂中,蒸发除去有机溶剂后形成薄膜,加入水相使薄膜分散形成脂质体。
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注入法:将磷脂和胆固醇溶解在有机溶剂中,通过注射器注入水相中形成脂质体。
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超声波分散法:将磷脂和胆固醇溶解在有机溶剂中,蒸发除去有机溶剂后形成薄膜,加入水相后用超声波分散形成脂质体。
质量评价指标主要包括粒径分布、包封率、载药量和稳定性。粒径分布是指脂质体的大小及其分布情况,包封率是指药物被包裹在脂质体中的比例,载药量是指脂质体中药物的含量,稳定性是指脂质体在储存和使用过程中的稳定性。
四、备考策略
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理解制备原理:掌握各种剂型的制备原理是关键,理解了原理才能更好地理解制备过程和质量评价。
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记忆质量评价指标:熟悉并记住各种剂型的质量评价指标,这对于考试中的选择题和简答题非常重要。
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多做练习题:通过做练习题巩固所学知识,特别是历年真题,可以帮助考生熟悉考试题型和出题思路。
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总结归纳:将所学知识进行总结归纳,形成知识框架,有助于系统化记忆和理解。
总之,在冲刺阶段,考生应重点复习缓释制剂、靶向制剂和脂质体的制备原理及质量评价指标,掌握备考策略,提高复习效率,争取在考试中取得好成绩。
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