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单选题

布洛芬的药物结构为布洛芬S型异构体的活性比R型异构体强28倍,但布洛芬通常以外消旋体上市,其原因是( )

A
布洛芬R型异构体的毒性较小
B
布洛芬R型异构体在体内会转化为S型异构体
C
布洛芬S型异构体化学性质不稳定
D
布洛芬S型异构体与R型异构体在体内可产生协同性和互补性作用
E
布洛芬S型异构体在体内比R型异构体易被同工酶CYP3A4羟基化失活,体内清除率大
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答案:

B

解析:

布洛芬的S型异构体活性比R型异构体强,但在体内无效的R型异构体可以经过酶的催化发生构型逆转,转变为S型异构体。因此,通常布洛芬以外消旋形式应用,利用其在体内的相互转化,提供更强的药效。所以,选项B“布洛芬R型异构体在体内会转化为S型异构体”是正确答案。

创作类型:
原创

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